Зосин
Зосин (ZOCIN)
Общая характеристика:
международное и химическое название: кларитромицин;
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-3-(2, 6-дидеокси-3-С, 3 О-диметил-альфа-L-рибогексопиранозилокси)-11, 12-дигидрокси-6-метокси-2, 4, 6, 8, 10, 12-гекса-метил-9-оксо-5-(3, 4, 6-тридеокси-3-диметиламино-бета-D-ксилогексапиранозил-окси) пентадекан-13-олид; 6-О-метилэритромицин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки жёлтого цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, имеют линию излома на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг кларитромицина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, тальк очищенный, кислота стеариновая, кислота сорбиновая, повидон, сорбитола моноолеат; оболочка – гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль, лак хинолиновый жёлтый, ароматизатор ванильный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик группы макролидов. ATC J01F A09.
Действие лекарства. Кларитромицин оказывает антибактериальное действие путём торможения синтеза белка, связываясь с субъединицей 50s рибосом чувствительных бактерий. Он активный против широкого круга аэробных и анаэробных грампозитивных и грамнегативных организмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МІК) кларитромицина обыкновенно в 2 раза нижняя за МІК эритромицина. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин также имеет антибактериальную активность.
Зосин активный против таких организмов in vitro:
Грампозитивные бактерии: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительны к метициллину); Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.
Грамнегативные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilla, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori.
Микоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii.
Анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.
Кларитромицин не проявляв мутагенных или канцерогенных свойств в до настоящего времени проведенных исследованиях. Тест Эймса был негативным относительно метаболитов кларитромицина. Безопасность кларитромицина в период беременности и лактации не установлена. У детей, что не достигли 6-месячного возраста, соответствующие исследования касающиеся использования кларитромицина не проводились. Дети, старше 6-месячного возраста, препарат переносят хорошо. Для пациентов пожилого возраста любые специальные предупредительные меры излишни, если функция печени и почек в них не нарушена.
Фармакокинетика. Кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Биодоступность препарата составляет 55%. Пища не влияет на степень биодоступности препарата. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин широко распределяются по тканям и жидкостям организма. Он экстенсивно метаболизируется в печени и выводится с жёлчью. Пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в пределах 2 часов. Стали пиковые концентрации кларитромицина в плазме крови достигаются через 2 - 3 дня и составляют около 1 мкг/мл в случае приема 250 мг каждые 12 часов и 3 - 4 мкг/мл в случае приема 500 мг каждые 8 часов. Период полувыведения кларитромицина (t1/2) составляет приблизительно 3 - 4 часа при использовании первой с указанных схем приема и 5 - 7 часов при использовании другой схемы. В случае приема 250 мг каждые 12 часов основной метаболит 14-гидроксикларитромицин достигает пиковой концентрации около 0, 6 мкг/мл и имеет период полувыведения приблизительно 5 - 6 часов. В случае приема 500 мг каждые 8 - 12 часов стала пиковая концентрация 14-гидроксикларитромицина достигает около 1, 0 мкг/мл, а период его полувыведения составляет около 7 - 9 часов. После приема 250 мг кларитромицина каждые 12 часов 20% дозы экскретируются с мочой в виде кларитромицина, тогда как после приема 500 мг препарата каждые 12 часов доля экскреции кларитромицина с мочой составляет приблизительно 30%. На долю головного метаболита 14-гидроксикларитромицина приходятся дополнительные 10% или 15% после приема 250 мг или 500 мг препарата каждые 12 часов, соответственно. Кларитромицин выводится с грудным молоком. Продолжительность полувыведения растет в случае почечной недостаточности.
Показания к применению. Зосин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
Инфекции верхнего отдела дыхательных путей: синусит, фарингит, ларингит, тонзиллит.
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей: пневмония, острый и хронический бронхит.
Средний отит.
Диссеминированные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare.
Инфекции кожи и мягких тканей: фолликулит, фурункулёз, раневые инфекции.
В комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Зосин используется в лечении лепры и токсоплазмозу.
Способ использования и дозы. Взрослые и дети, которые достигли 12-летнего возраста. Обычная доза составляет 250 мг дважды в сутки с интервалом 12 час. и может быть повышена до 500 мг дважды в сутки в случае тяжелых инфекций. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней. В случае язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 500 мг три раза в день, вместе с омепразолом 40 мг один раз в день в продолжение 14 дней.
Дети от 6 месяцев до 12 лет. 7, 5 мг/кг массы тела каждые 12 часов в продолжение 5 - 10 дней. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу. В случае клиренса креатинина до 30 мл/мин. доза препарата составляет 250 мг один раз в день при небольших и умеренно тяжелых инфекциях, а при более тяжелых – 250 мг дважды в день.
Побочное действие. В большинстве случаев Зосин переноситься хорошо. Побочные эффекты могут включать тошноту, рвота, диарею, абдоминальная боль, стоматит и головная боль. Редко отмечались аллергические реакции – от крапивницы и небольших высыпаний на коже до анафилаксий. Возможны случаи синдрома Стивенса-Джонсона и тромбоцитопении. Может наблюдаться снижения вкусовых ощущений. Возможны временные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как тревожность, головокружение, бессонница, галлюцинации и затуманивания сознания. В отдельных случаях использования кларитромицина ассоциировалось с псевдомембранозным колитом – от слабо выраженного до такого, что составляет угрозу для жизни. Сообщалось про дисфункцию печени, смену результатов лабораторных исследований, холестаз с желтухой или без неё и гепатит.
Противопоказания. Зосин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к кларитромицина или остальных макролидных антибиотиков.
Следует избегать одновременного использования Зосина и производных рожков, терфенадина, цисаприда или пимозида.
Передозировка. При передозировке наблюдается усиление побочных эффектов. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
Особенности использования. Пролонгированое или повторное использование Зосина может привести к чрезмерному росту нечувствительных до него бактерий и грибов. В случае развития суперинфекции препарат следует отменить и провести соответствующую терапию. Как и в случае остальных макролидных антибиотиков, использования Зосина у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (например, варфарин, алкалоиды рожков, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, фенитоин и циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Если Зосин используется одновременно с терфенадином или астемизолом, необходимо контролировать ЭКГ. До назначения Зосина следует выяснить, или не наблюдались в прошлом гиперчувствительность к остальным макролидных препаратов. Препарат не следует использовать в период беременности и кормления грудью, если ожидаемая польза от такой терапии не превышает её потенциальный риск. Соответствующие клинические опыты препарата у детей, что не достигли 6-месячного возраста, не проводились. Для пациентов пожилого возраста излишними является специальные предупредительные меры, если функции печени и почек в них не нарушенные.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Зосина и теофиллина могут отмечаться повышенный уровень в сыворотке крови и потенциальная токсичность теофиллина. Фармакологические эффекты дигоксина и варфарина могут усилятся при одновременном применении. Одновременный прием Зосина и зидовудина ВИЧ-инфицированными взрослыми пациентами может привести к снижению концентрации зидовудина. Появлялись сообщения про то, что макролиды воздействуют на метаболизм терфенадина, приводя к повышению его концентрации в плазме, что может ассоциироваться с сердечными аритмиями. С осмотра на эту обстоятельству одновременное использование терфенадина или другого неседативного антигистаминного препарата требует осторожности. Что касается подобных эффектов сообщается при одновременном введении кларитромицина и цисаприда или пимозида.
Зосин может потенцировать эффекты карбазепина за счет снижения скорости его экскреции. Никакого влияния на концентрацию этинилэстрадиола или прогестерона не было. Взаимодействие препарата с оральными контрацептивами маловероятно.
Условия и срок хранения. Хранить при комнатной температуре, в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Похожие статьи
