Зимакс
Зимакс (Zimax)
международное и химическое название: azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата);
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-коричневого цвета и корпусом светло-жёлтого с надписью "Square" на корпусе и крышечке, заполненные гранулированным порошком белого цвета;
Состав. 1 капсула Зимакса включает азитромицина дигидрата, что эквивалентно азитромицина 250 мг;
другие составляющие: лактоза, магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный (сухой), натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F A10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Азитромицин – представитель макролидных антибиотиков-азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможный бактерицидный эффект.
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грампозитивные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, Staphylococcus aureus; грамнегативные бактерии: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грампозитивные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, которое обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет приблизительно 37% (эффект "первого происхождения").
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2, 5 - 3 час и составляет 0, 4 мг/л при приёме внутрь 0, 5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в том числе, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связываниям азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, что окружает лизосомы. Это в свою очередь определяет большой объем мнимого распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места локализации инфекции, где и высвобождают его. Быстрое и полное проникновение азитромицина в клетки и накопления в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаление, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последнего дозы, что позволило разработать не длительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина с сыворотки крови проистекает в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 час между 8 и 24 час после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 час, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65 - 85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30 - 50%; у детей возрастом 3 - 5 лет – снижаются Сmax, Т ½, площадь под фармакокинетической кривою.
Показания для использования. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострение, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и подкожной ткани (болезнь Лайма (начальная стадия – еrythema migraus), бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, которые передаются половым путём (неусложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Способ использования и дозы. Зимакс назначают взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 - 5 дней.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, потом по 250 мг с 2-го по 5-и день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1, 5 г.
При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) – в первый день 1 г, с 2-го по 5-и день – по 500 мг (курсовая доза – 3 г).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а следующие – с перерывом в 24 час.
Побочное действие. Возможны осложнения со стороны пищевого канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, мелена; боль в груди, сердцебиение, слабость, сонливость; нефрит, вагинит, псевдомембранозный колит; кандидоз; фотосенсибилизация; бессонница, возбуждения; нейтропения, нейтрофилия и эозинофилия. Кожные реакции (высыпание) возникают очень редко.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и остальных компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность и лактация (в период лечения кормление грудью прекратить). Дети до 12 лет.
Передозировка. При передозировке возникает потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет.
Особенности использования. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости для применения препарата в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Следует осторожно применять Зимакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под надзором врача.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие Зимакса с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 часов.
Препарат замедляет выведение из организма теофиллина, перорарльных антикоагулянтов, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, эрготамина, циклоспорина. Усиливает эффект алкалоидов рожков, дигидроэрготамина. Линкозамиды снижают эффект.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
