Зицел
Зицел (Zycel)
Общая характеристика:
международное и химическое название: целекоксиб; 4-[5-(4-метил фенил)-3(трифторметил)пиразол-1-ил] бензен сульфонамид;
Основные физико-химические характеристики:
Зицел 100 мг - оранжево-белые размером «2» твердые желатиновые капсулы, которые закриваются, с надписью "ZYCEL 100" на теле и "ZYDUS CADILA" на крышке, содержат белый или почти белый гранулированный порошок;
Зицел 200 мг - оранжево-белые размером «0» твердые желатиновые капсулы, которые закриваются, с надписью "Zycel 200" на теле и "Zydus cadila" на крышке, содержат белый или почти белый гранулированный порошок;
Состав одна капсула Зицел 100 мг включает целекоксиба 100 мг;
одна капсула Зицел 200 мг включает целекоксиба 200 мг;
другие составляющие: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. КОД АТС М01 А Н01.
Фармакологические свойства. Целекоксиб – это нестероидный противовоспалительный препарат, который имеет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Целекоксиб селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и блокирует образования простагландинов. Незначительно, на отличие от остальных нестероидных противовоспалительных средств, влияет на активность ЦОГ-1 (у желудочно-кишечном тракте, почках и тромбоцитах).
Фармакокинетика. При приёме внутрь натощак хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой AUC является пропорциональной дозе в области исследованных клинических доз 100-200 мг. Целекоксиб имеет высокую степень связывания с белками плазмы (около 97 %). In vitro исследования показали, что целекоксиб связывается в основному с альбумином и в меньшем мере с a1-кислотным гликопротеином. Метаболизм целекоксиба, в основном, проходит при участия цитохрома Р450 2С9.
Три метаболита, первичный спирт, соответствующая карбоновая кислота и её глюкуроидный конъюгат, были идентифицированы в плазме человека. Все они являются неактивными в качестве ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Целекоксиб выводится преимущественно путём печеночного
метаболизма, небольшие количества (< 3 %) неизменного препарата содержатся в моче и в кале. После разовой пероральной дозы радиомеченного препарата, приблизительно 57 % дозы выводилось с калом и 27 % выводилось с мочой. Эффективный период полувыведения натощак составляет приблизительно 11 часов.
Показания для использования. Зицел показан для лечения остеоартритов и ревматоидных артритов у взрослых.
Способ использования и дозы. Дозы и длительность лечения определяет врач.
Остеоартриты: для облегчения признаков и симптомов остеоартритов рекомендована пероральная доза для взрослых составляет 200 мг в сутки и принимается один раз в день или 100 мг два раза в день.
Ревматоидные артриты: для облегчения признаков или симптомов артритов рекомендована пероральная доза для взрослых составляет от 100 мг до 200 мг в сутки в один или два приема.
Побочное действие. Боли в животе, диспептические явления (метеоризм, тошнота, отрыжка, запор, диарея), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит и язвообразования, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация кишечника, повышение уровня трансфераз, головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна, неясность зрения, звон в ушах, парестезии, повышена стурбованность, депрессия, снижение резистентности верхних дыхательных путей до воспалительных поражений (возникают ринит, фарингит, синусит), кашель, одышка, повышение артериального давления, отеки, судороги в ногах, нарушение функции почек, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд, высыпания, крапивница.
Противопоказания. Зицел противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к целекоксибу. Его не следует принимать пациентам с аллергическими реакциями на сульфонамиды. Целекоксиб также не следует принимать пациентам, у которых были в анамнезе астма, крапивница или реакции аллергического типа после использования ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств. Противопоказаний больным при обостренных язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивному гастрите.
Передозировка. Симптомы острой передозировки, как правило, проявляются сонливостью, тошнотой, рвоте и эпигастральной болью. Могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения. Анафилактические реакции отмечались при приёме внутрь в терапевтических дозах и могут возникнуть после передозировки. Пациентам следует проводить симптоматическую поддерживающую терапию. Специфических антидотов не существует. Использование диализа, вероятно, малоэффективно.
Особенности использования. Матерям, которые кормят грудью, в период лечения рекомендовано прекратить грудное кормления. Безопасность приема препарата в период беременности не выяснена, поэтому Зицел не следует назначать беременным, за исключением случаев крайней необходимости. Воздействие целекоксиба на закрытия артериального протока для человека не исследовалось, поэтому назначение целекоксиба в ІІІ триместре беременности стоит избегать. У пациентов пожилого возраста, которые имеют сниженную массу тела, при явления (легких и умеренных) печеночной и сердечной недостаточности лечения необходимо начинать с небольших терапевтических доз. С осторожностью следует применять препарат при вождении автомобилем, работе с механизмами, при выполнении остальных работ, что нуждаются в повышенном внимании, через возможность возникновения побочных реакций (головная боль, головокружение). У некоторых больных, что принимали целекоксиб, отмечалось задержка жидкости в организме и периферические отеки, в связи с чем целекоксиб нужно принимать с осторожностью больным на сердечную недостаточность или при наличии состояний, при которых существует потенциальный риск задержки жидкости в организме.
Исследования эффективности и безопасности Зицела у пациентов до 18 лет не проводились.
У больных на пептической язвой желудке или двенадцатиперстной кишки лечения Зицелом нужно начинать только после полного рубцевания язвы.
Одновременный прием еды задерживает всасывание целекоксиба приблизительно на час.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол повышает концентрацию целекоксиба в плазме, антациды снижают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте, варфарин увеличивает риск геморрагических осложнений. Целекоксиб снижает натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов, а также повышает концентрации лития в плазме. Целекоксиб может назначаться с низкой дозой аспирина. Однако одновременный прием аспирина с целекоксибом может привести к повышению небезопасности образования язвы желудочно-кишечного тракта.
Сроки и условия хранения. При температуре ниже + 25 ° С. В защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности- 2 года.
Похожие статьи
