Хелицид 40 Инф
Хелицид 40 Инф (Helicid 40 INF)
Состав:
действующее вещество: omeprazole;
1 флакон включает омепразола 40 мг;
другие составляющие: эдетата динатрия дигидрат, натрия гидроксид.
Лекарственная форма. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС A02BC01.
Клинические характеристики.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), синдром Золлингера-Эллисона; в составе комплексной терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка при угрозе аспирации в период общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к омепразола или к остальным компонентов препарата. Беременность и лактация. Детский возраст до 14 лет.
Способ использования и дозы.
Взрослые
Хелицид 40 Инф применяют внутривенно 1 раз в сутки как терапию, альтернативную пероральном применению по показаниям.
Синдром Золлингера-Эллисона
Лечение следует начинать с дозы 60 мг/сутки (внутривенно). Использование более высоких доз препарата следует корректировать индивидуально. В случае необходимости приема доз высших, чем 60 мг/сутки, следует разделить эту дозу на две ежедневные дозы.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка
Хелицид 40 Инф следует вводить внутривенно за 1 час до операции. Если операцию откладывают более чем на 2 часа, препарат следует ввести повторно.
Пациенты пожилого возраста
Нет потребности корректировать дозировки через возраст пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет потребности корректировать дозировки. Биологический период полураспада омепразола в плазме у пациентов с нарушением функции почек более длительный, поэтому этим пациентам достаточно 10 – 20 мг в сутки.
Способ введения: Хелицид 40 Инф вводится в форме внутривенной инфузии в течение 20 – 30 минут (или даже дольше). Концентрация одного флакона растворяют в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы 5% для инфузий. Если как растворитель применяют физиологический раствор, то приготовленный раствор для инфузий должно быть использован в течение 12 часов; если как растворитель применяют раствор глюкозы 5% – в течение 6 часов.
Побочные реакции.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, сонливость, бессонница, возбуждения, агрессия, депрессия наблюдаются большей частью в тяжело больных пациентов; головная боль, головокружение.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, боль в брюшной полости, диарея, вздутие, тошнота, рвота, запор.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пантоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость.
Кожа: фоточувствительность, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, дерматит, высыпание, крапивница.
Печенка: повышение активности ферментов печени, энцефалопатия у пациентов, которые имеют в анамнезе тяжелые заболевания печени, гепатит с желтухой и без неё, печеночная недостаточность.
Другие: реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, понос, бронхоспазм, анафилактический шок, повышенное потовыделение).
Передозировка. Данные касающиеся передозировки ограниченны, однако известно, что в период клинических тестов ежедневно в течение 3 дней вводили внутривенно от 270 до 650 мг омепразола. При этом у пациентов не были выявлены симптомы тяжелых побочных эффектов.
В случае передозировки лечения должно быть симптоматическим, также можно применять поддерживающие меры.
Дети. Опыт использования у детей ограничен.
Особенности использования. При наличии сигнальных симптомов (например, выраженная потеря веса, тошнота, дисфагия, гематемез или мелена) и в случаях, когда язва желудка предусмотрена или присутствует, злокачественность должна быть исключена, поскольку применение препарата может изменить симптомы и отстрочить выяснения свободного диагноза.
Пониженная кислотность желудочного сока вследствие антисекреторного эффекта ингибиторов протонного насоса приводит к повышению количества бактерий, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратом может привести к умеренного повышение риска желудочно-кишечных инфекций, например, Salmonella или Campylobacter.
Способность влиять на скорость реакций при вождении автотранспорта или другими механизмами. Использование препарата не влияет на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций, приема быстрого решение (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Пониженная кислотность желудочного сока при применении омепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если механизм их абсорбции обусловлен кислотностью желудочного сока. Как правило, использования остальных ингибиторов секреции кислоты или антацидов приводит к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола в период лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется печеночными ферментами, а именно цитохромом P4502C19 (CYP2C19), он может продлить элиминацию диазепама, варфарина (R-варфарина) и фенитоина, то есть субстратов CYP2C19. Следует периодически осуществлять мониторинг пациентов, которые принимают варфарин или фенитоин; может быть необходимым снижение доз варфарина и фенитоина. Однако одновременное пероральное использование омепразола в дозе 20 мг/день пациентами, которые в течение длительного времени принимали фенитоин, не повлияло на плазматические уровни фенитоина. У пациентов, которые в течение длительного времени принимали варфарин, одновременное пероральное использование омепразола не приводило до изменений времени сворачивания крови.
Плазматические концентрации омепразола и кларитромицина возрастают при их одновременном применении, однако между метронидазолом и амоксициллином нет взаимодействий. Эти антимикробные части применяют вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Омепразол является рацемической смесью двух оптических изомеров, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Омепразол является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальных клетках, у которых он быстро активируется.
Место и механизм действия
Омепразол является слабым лугом. Он концентрируется и активируется в высококкислотной среде внутриклеточных каналов париентальных клеток, у которых он ингибирует фермент H+, K+-АТФазу (протонный насос). Этот влияние на конечный этап синтеза желудочной кислоты зависит от дозы препарата. Он способствует высокоэффективное торможение секреции желудочной кислоты, как основной, так и стимулированной, независимо от того, чем эта секреция стимулирована.
Все фармакодинамические эффекты, что наблюдаются, можно пояснить влиянием омепразола на желудочную секрецию.
Влияние на секрецию желудочной кислоты
Внутривенное введение омепразола (в зависимого от дозы) приводит к быстрого торможение секреции желудочной кислоты. Ми рекомендуемо начинать с дозы 40 мг омепразола внутривенно, чтобы достигнуть немедленного и такого самого эффекта, что и после повторного использования пероральной дозы 20 мг омепразола. Он обнаруживается в немедленному снижении кислотности в желудке. Во время 24 часов кислотность в желудке снижается в среднем на 90%.
Влияние на Helicobacter pylori
Омепразол имеет антибактериальный эффект по отношению к Helicobacter pylori в условиях in vitro. При викориненни Helicobacter pylori с помощью использования комбинации омепразола и антимикробных соединений наблюдается быстрое исчезновения симптомов, высокий уровень заживления язв и долгосрочная ремиссия язвенной болезни. Таким образом, риск осложнений язвенной болезни, таких как желудочно-кишечное кровотечение, и потребность в долгосрочный терапии антибиотиками снижаются.
Дальнейшие эффекты зависят от ингибирования секреции желудочной кислоты.
Во время долговременного лечения омепразолом наблюдали немного повышенную частоту появления желудочных гландулярных кист. Эти смены является физиологическим следствием значительного ингибирования секреции желудочного сока, они являются доброкачественными и оборотными.
Фармакокинетика. Распределение
Объем распределения омепразола у здоровых добровольцев составляет около 0,3 л/кг массы тела. У пациентов с почечной недостаточностью отмечают такое именно значение. Этот уровень немного снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью. Омепразол на 95% связывается с протеинами плазмы.
Метаболизм и выведение
Средний полупериод терминальной фазы элиминации фракции несвязанного препарата после внутривенного использования составляет 40 минут и в течение долговременного лечения не изменяется. Общий плазматический клиренс омепразола составляет 0,3 – 0,6 л/минут.
Омепразол полностью метаболизируется с участием цитохромной системы P450 (CYP), в основном в печени. Основная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфного CYP2C19, ответственного за синтез гидроксиметаболитов омепразола.
Ни один метаболит омепразола не проявляет фармакологической активности. Почти 80% примененной дозы выводится с мочой в форме метаболитов, а остаток – с калом через жёлчь.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок почти белого или жёлтоватого цвета.
Несовместимость. Не известна.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Упаковка. По 1 флакону в упаковке.
Похожие статьи
