Вирудин
Вирудин (Virudin)
международное и химическое название: бривудин; (Е)-5-(2-брометил)-21-дезоксиуридин;
Основные физико-химические характеристики: плоскопараллельные таблетки белого или почти белого цвета, с скошенными краями;
Состав 1 таблетка содержит бривудина 125 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон (значение К = 24 – 27).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Код АТС J05А В15.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ингибиция репликации вируса заключается в основе эффективности препарата Вирудин на ранний стадии у пациентов с опоясывающим герпесом. Действующие вещества бривудин является одним с наиболее сильнодействующих нуклеозидных аналогов, который ингибирует репликацию вируса ветряной оспы. Способность in vitro ингибировать репликацию этого вируса в 200-1000 раз превышает способность ацикловира и пенцикловира. Бривудин очень быстро начинает действовать, при этом ингибирования репликации вируса достигает 50% в течение 1-й часа действия препарата. Воздействие бривудина исследовалось в сравнительных клинических испытаниях с ацикловиром у пациентов с опоясывающим герпесом, у которых бривудин выявил способность значительно ускорять процесс исчезновения кожной сыпи. В клетках, инфицированных вирусом, бривудин поддается ряда последовательных фосфорилирований, в результате которых образуется бривудина трифосфат, который инициирует ингибицию репликации вируса. Фосфорилования проистекает только в инфицированных клетках, что поясняет высокий тропизм препарата по отношению к вирусинфицированных клеток-мишеней. Бривудина трифосфат сохраняется в клетках в течение 10 часов и взаимодействует с вирусною ДНК-полимеразой. В результате этой взаимодействий возникает сильная ингибиция репликации вируса.
Фармакокинетика. Бривудин очень быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность его составляет приблизительно 30% вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень. Пища слегка тормозит всасывание бривудина, но это не влияет на всасывание общего количества препарата. Пик концентрации бривудина в плазме крови составляет 1, 7 мкг/мл и достигается через 1 час после приема дозы в 125 мг. Период полувыведения бривудина составляет приблизительно 16 часов. Бривудин связывается с белками плазмы более чем на 95%. Он быстро метаболизируется ферментом пиримидин фосфорилазою к единому неактивному метаболиту бромвинилурацилу, который можно выявить только в плазме человека. Бривудин выводится с мочой (65% от принятой дозы), главным образом в виде урацилуксусной кислоты. Концентрация неизмененного бривудина, который выводится с мочой, составляет менее 1% от принятой дозы.
Показания к применению. Вирудин применяется для лечения острого опоясывающего герпеса на ранний стадии у взрослых пациентов без нарушений иммунной системы.
Способ использования и дозы. Вирудин взрослые принимают по 1 таблетке (125, 0 мг) один раз в сутки в течение 7 суток. Принимать препарат необходимо не менее 7 суток, даже, если Ваше самочувствие стало лучше. Вирудин назначен для кратковременного лечения. После первого 7 дневного цикла лечения проводить повторный цикл не следует. Лечение нужно начинать как можно раньше, лучше всего в течение 3 суток после появления на коже первых признаков заболевания (высыпания на коже) или через 2 суток после появления первых пузырьков. Таблетки необходимо принимать каждого дня, желательно в одно и то же время. Если симптомы заболевания не исчезают или усиливаются в течение 7 дневного периода лечения, Вы должны обратиться к врачу. Препарат принимают не розкусывая, и запивают достаточным количеством жидкости например, стаканом воды. Приём еды существенно не влияет на всасывание Вирудина.
Пациенты старше 50 лет. У пациентов старших за 50 лет после выздоровления является повышенный риск развития послегерпесной невралгии, то есть возникновения хронического боли. Риск развития послегерпесной невралгии у больных этой возрастной группы может снижаться при лечении, которое проводиться без коррекция дозы, то есть с использованием вышеуказанного дозировки. Для пациентов старших за 65 лет или для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью коррекция дозы не необходимо.
Побочное действие. Единою побочным действием, которая наблюдалась часто при применении Вирудина была тошнота (2, 1%). Побочные действия, которые вызывает бривудин, является обратными и имеют слабое или умеренно выраженное интенсивность, и согласовывается с такими, что наблюдались при применении остальных противовирусных нуклеозидных аналогов такого ж класса. Часто (1-10 % случаев) встречается тошнота. Иногда (0, 1-1 % случаев), наблюдается указанные ниже побочные эффекты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Уменьшение гранулоцитов, эозинофилов; анемия; увеличение лимфоцитов и моноцитов. Психические нарушения. Бессонница. Нарушения со стороны нервной системы головная боль; головокружение; головокружение при поворачивании; сонливость. Нарушения со стороны пищеварительного тракта. Отсутствие аппетита; диспепсия; рвота; боли в животе; понос; вздутие кишечника; запор. Нарушения со стороны печени. Жировая дистрофия печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Зуд; эритематозный высыпание; повышена потливость. Общие нарушения. Слабость; утомляемость. Нарушения со стороны биохимических показателей. Повышение гамма-ГТ, АЛТ, АМФ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, азота мочевины.
Противопоказания. Вирудин не должен применяться в случае повышенной чувствительности (аллергии) к бривудину или к другому компоненту препарата. Препарат не применяется тогда, когда пораженные участки полностью покрыты кирками. Вирудин не разрешен применять вместе с 5-фторурацилом; с препаратами, которые в организме человека превращаются в 5-фторурацил (капецитабин, флоксуридин, тегафур) или с другими 5-фторпиридинами; с комбинированными препаратами, которые содержат эти действующие вещества. Противопоказано применения препарата у пациентов с сильно ослабленной иммунной системой, например после курса химиотерапии, иммуносупрессивной терапии или после лечения тяжелого генерализованного грибкового заболевания с применением действующего вещества флуцитозин (например, препарат Анкотил). Поскольку безопасность и эффективность применения препарата Вирудин при лечении детей недостаточно изучена, использования его детям не показано. Использование препарата в период беременности или кормление грудью противопоказано.
Передозировка. Данных относительно передозировка препарата Вирудин нет.
Особенности использования. Вирудин запрещено применять одновременно с препаратами, которые используются для химиотерапии и которые содержат одну с нижеуказанных действующих веществ:
5-фторурацил, как для внутреннего так и для наружного использования;
капецетабин, флоксуридин, тегафур;
комбинированных лекарственных средств, которые содержат эти действуя вещества;
другие 5-фторпиримидины.
Если Вы получает курс химиотерапии с применением одного из отмеченных выше препаратов или этот курс намечаетсяя проводить в течение следующих 4 недель, Вы не должны в это время принимать препарат Вирудин. В этом случае обязательно проконсультируйтесь с Вашим доктором. Использование Вирудина одновременно с 5-фторурацилом или другими 5-фторпиримидинами может значительно повысить их вредное действие и привести к жизненно небезопасных побочных эффектов. Все вышеотмеченное, касается также до лечения тяжелого генерализованного грибкового заболевания с применением флуцитозина, например препарат Анкотил.
Если Вы неосторожно приняли Вирудин и такой противораковый препарат или флуцитозин, не выдержав окончательного часового промежутка между приёмом одного и другого препарата, Вам необходимо прекратить прием, как одного так и другого препаратов и поставить в известность про это врача.
Лечение Вирудином должно быть начато до того, как на коже полностью не проявились признаки этого заболевания.
Если Вы имеете пролиферативное заболевания печени, например гепатит, Вирудин следует принимать только после консультации с Вашим доктором.
Испытание относительно влияния препарата Вирудин на способность управлять транспортным средством или обслуживать механические технические средства не проводились, но следует брать во внимание, которые были сообщения про головокружение и сонливость в период выполнение таких действий.
Если Вы забыли принять медикамент, то примите таблетку сразу после того, как Вы вспомнили про него, а в следующий день препарат необходимо принять в этот же самой час, и до конца лечения применяйте препарат в этом ритме. Ошибку в приёме препарата нельзя компенсировать увеличением дозы в более поздней час. Если Вы несколько раз забывали принять препарат, обратитесь, пожалуйста, к врачу.
Если Вы прерывали лечения или досроково приостановили его, заболевания может снова обостриться или может иметь место не полное выздоровления.
С целью дополнительной предосторожности у пациентов, которым недавно назначался Вирудин, необходимо провести контроль активности фермента DPD перед началом лечения будь которым препаратом, который включает 5-фторпиримидин. При случайном применении пациентом, который проходит курс лечения Вирудином, 5-фторурацила или другого родственного препарата, необходимо немедленно отменить назначение обоих препаратов и провести меры для снижения токсичности 5-фторурацила. Рекомендуется немедленная госпитализация больного. Необходимо проведение системных мероприятий по предупреждению возникновения системных инфекций и обезвоживания организма. До симптомов интоксикации 5-фторурацилом относятся тошнота, рвота, понос, а в тяжелых случаях – стоматит, нейтропения и торможение деятельности костного мозга.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бривудин, следствие того, что его основным метаболитом является бромвинилурацил (BVU), влияет на необратимую ингибицию фермента дигидропиридин-дегидрогеназы (DPD), который регулирует метаболизм природных нуклеозидов и препаратов, в состав которых входит пиримидин, например, 5-фторурацил. В связи с этим проистекает кумуляция 5-фторурацила и, как следствие, повышается его токсичность. Исследования показали, что полное функциональное возобновление фермента у взрослых проистекает через 18 суток после приема последнего таблетки Вирудина. Поэтому назначать препараты, которые содержат 5-фторпиримидин можно только после 4-х недельного интервала после лечения препаратом Вирудин. Одновременный прием 5-фторурацила или остальных близких противоопухолевых препаратов с Вирудином может значительно повысить их токсичность и привести к смерти больного.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте! В связи с чувствительностью бривудина до света сохранять блистеры в картонных коробочках. Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
