Виростав
Виростав (Virostav)
международное и химическое название: stavudine; 2'-3'-дегидро-3'-дезокситимидин;
Основные физико-химические характеристики:
капсулы по 30 мг: почти белые или кремовые, твердые желатиновые капсулы размером "2" с надписью «RA» на колпачке капсулы и «22» на корпусе капсулы; капсула включает белый или почти белый порошок;
капсулы по 40 мг: почти белые или кремовые, твердые желатиновые капсулы размером "1" с надписью «RA» на колпачке капсулы и «23» на корпусе капсулы; капсула включает белый или почти белый порошок;
Состав 1 капсула включает ставудина 30 мг или 40 мг;
другие составляющие: натрия крахмалгликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Как аналог тимидина, ставудин является противовирусным препаратом, что активный in vitro относительно ВИЧ в клетках человека. Под влиянием клеточных киназ он фосфорилируется в ставудинтрифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ вследствие конкуренции с природным субстратом, а именно: тимидинтрифосфатом. Препарат также подавляет синтез вирусной ДНК через индукцию терминирование цепочек ДНК, что объясняется отсутствием 3'-гидроксильной группы, необходимой для элонгации ДНК. In vitro ставудинтрифосфат подавляет клеточную ДНК-полимеразу g через торможение синтеза митохондриальной ДНК. Его активность касающиеся клеточных ДНК полимераз a и b в 100 раз нижняя относительно обратной транскриптазы ВИЧ. В результате посева in vitro, а также в ходе исследования изолированных больных после их лечения были выделены штаммы ВИЧ‑1 с пониженной чувствительностью к ставудину. Однако сведения касающиеся развития резистентности ВИЧ к ставудину in vivo ограниченны, как и касающиеся перекрестной резистентности к остальным аналогов нуклеозидов.
Фармакокинетика. Ставудин при приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 78 - 86%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 0, 5 - 1, 5 час после приема. Ставудин проходит через гематоэнцефалический барьер. Уровень распределения препарата составляет 0, 8 - 1, 1 л/кг. Виростав метаболизируется в печени к активному метаболиту (ставудин-трифосфат). 40% препарата выводится из организма с мочой в неизменном виде. Период полувыведения ставудина составляет 1 - 1, 6 час. Препарат не кумулирует.
Показания для использования. Виростав назначен для лечения инфекции, которая вызванная вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Препарат назначается при выраженных клинических проявлениях инфекции, а также при неэффективности и/или непереносимости остальных антиретровирусных средств.
Способ использования и дозы. Виростав назначают внутрь, независимо от приема еды. Взрослым массой тела более 60 кг – 40 мг (1 капсула), с массой тела менее 60 кг – 30 мг (1 капсула) 2 раза в сутки с интервалом 12 час. Детям массой тела менее 30 кг – по 2 мг/кг в день, массой тела 30 кг и более – назначают дозы, как взрослым. Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития периферической нейропатии, печеночно-почечной недостаточности (клиренс креатинина в пределах 10 - 15 мл/минут).
Побочное действие. Периферические неврологические нарушения (снижение чувствительности конечностей, покалывания, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушение функции печени, торможение кровепрохождия, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожного высыпания, понос.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 10 - 15 мл/минут). Дети до 12 лет. Период лактации.
Передозировка. Нет серьезной опасности в том, что человек или ребенок случайно примет излишнюю дозу препарата (известно, что у взрослых 12-разовое превышения суточной дозы не сопровождалось признаками острой интоксикации), однако в этом случае необходима консультация врача, а при необходимости возможно проведение неспецифических детоксикационных мероприятий.
Особенности использования. Во время лечение проводят постоянный контроль функции печени и почек. При развитии симптомов периферической нейропатии, нарушении функции печени и почек отменяют препарат; лечения возобновляют после того, как эти симптомы проходят.
Следует также контролировать уровень билирубина, активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛФ), амилазы и липазы в плазме крови.
Беременность и период лактации.
Использование препарата в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
По необходимости применение препарата в период лактации грудное кормления необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
При одновременном применении с зидовудином встановлен антагонизм противовирусного действия обоих препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
