Винкристин-Рихтер
Винкристин-Рихтер (Vincristin-Richter)
Общая характеристика:
Международное название: винкристин;
Основные физико-химические характеристики: белый или жёлтовато-белый лиофизилат;
растворитель: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав 1 флакон включает 1 мг винкристина сульфата;
другие составляющие: лактоза;
1 мл растворителя включает 9 мг натрия хлорида;
другие составляющие: спирт бензиловый, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Лиофизилат для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты природного происхождения.
Код АТС L01C A02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Винкристин является алкалоидом растения красительу розового (Catharanthus roseus), который оборотно блокирует митоз в стадии метафазы. Винкристин селективно блокирует репликацию ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путём блокирования действия ДНК-в зависимостей синтетазы РНК.
Фармакокинетика. Винкристин поддается метаболизму в печени и выводится с жёлчью. Максимальная концентрация винкристина определяется в желчи через 60 минут после введения препарата внутривенно. В мочи находится только 10-20 % введенного препарата в виде метаболита или в неизмененной форме. Винкристин накапливается в поджелудочной железе, в селезенке, в почках, в лёгких и в печени. Для выделение винкристина для человека характерна трехфазная кривая с периодами полувыведение соответственно 4-5 минут, 2-3 часа и 19-155 часов. Винкристин интенсивно связывается с клетками и белками крови. Значительный связей с тканями, медленное высвобождение препарата дает возможность длительной экспозиции в нервных клетках, что может иметь основную роль в появлении нейротоксичности в клинике.
Является большое разница в распределении и в конечной элиминации препарата у отдельных больных.
Показания для использования. Острые лейкозы (моно- и полихимиотерапия), лимфогранулематоз, неходжконские лимфомы, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенной саркоме, саркома Юинга, рак молочной железы, рак шейки матки, мелкоклеточный рак лёгких (комбинированная химиотерапия).
Способ использования и дозы. Препарат можно вводить исключительно внутривенно (необходимо избегать внесосудистого введения препарата)! Интратекальное применение препарата запрещено!
Дозу необходимо определить индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного.
Взрослым: как правило вводят 1-1, 4 мг на 1 м2 поверхности тела, (но в сумме не более, чем 2 мг препарата) раз в неделю. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.
Детям: вводят 1, 5 мг на 1 м2 поверхности тела, раз в неделю. Детям, у которых масса тела не превышает 10 кг, вводят начальную дозу, которая составляет 0, 05 мг на 1 кг массы тела, раз на неделя.
Курс терапии как правило составляет 4-6 недель.
При поражении печени дозу препарата необходимо снизить на 50 % в случае, если непосредственное значение билирубина в сыворотке выше, чем 3 мг/100 мл.
Сухой содержимое флакона необходимо растворить с помощью приложенного растворителя (конечный раствор включает 0, 1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор потом можно разбавить 0, 9 % раствором хлорида натрия и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенною инфузией 0, 9 % хлорида натрия, через инфузионный набор, не быстрее, чем за 1 минуту.
Побочное действие. Побочные действия как правило оборотные и зависят от одноразовых и кумулятивных доз препарата. Дети, как правило, лучше переносят винкристин, чем взрослые. У больных старшего возраста является повышена склонность к нейротоксичности.
Чаще встречаются: алопеция, нейротоксичность (которая может включать нарушение сенсорных, моторных и автономных функций), конвульсии, часто с гипертензией, нарушение мочеиспускания, парестезии, нарушение глубоких рефлексов, атаксия, нарушение проходы, прогрессирующий тетрапарез, запоры, гиперурикемия, нефропатия, вызванная мочевою кислотой.
Встречаются реже: снижение массы тела, тошнота, рвота, кожное высыпание (крапивница).
Встречаются редко: признаки торможение ЦНС, гипонатриемия, нарушение выделение антидиуретического гормона, лейкопения, тромбоцитопения, стоматит.
После приостановки курса терапии может встречаться аспермия или аменорея.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующего вещества или до вспомогательных веществ, миелосупрессия (торможение костного мозга), неврологические заболевания, бактериальные и вирусные инфекции. Винкристин нельзя вводить в период, или непосредственно после проведение прививок, которые содержат живые вирусы.
Передозировка. Побочные явления, что с являются после введения винкристина дозозависимы. При введении доз препарата, которые превышают предложенные, могут возникать более выраженные побочные эффекты. При передозировке препарата необходимо вводить противосудорожный препарат (фенобарбитал), поставить клизму (для предупреждения непроходимости кишечника) и контролировать функцию сердечно-сосудистой системы и картину крови, а также необходимо ограничить введения жидкости и назначить петлевые диуретики.
Особенности использования. Препарат необходимо применять с особенной осторожностью при одновременной или предшествующий терапии другими цитостатическими средствами, или при радиотерапии, при наличии лейкопении, тромбоцитопении, нарушении функции печени и больным пожилого возраста.
С появлением нейротоксических проявлений курс терапии необходимо перервать.
В течение терапии необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов в крови. В случае, если количество лейкоцитов станет менее 3000 в 1мм3, терапию необходимо перервать и профилактически назначить антибиотики.
Для предупреждения формирования острой подагричной нефропатии, необходимо регулярно контролировать уровень мочевой кислоты в крови и обеспечить введения достаточного количества жидкости. В случае потребности применять аллопуринол.
Для поддержки регулярной работы кишечнике может возникнуть потребность в применении слабительных средств или клизм.
Перед введением препарата необходимо убедиться в том, что игла находится в сосудистому русле. Введение препарата в околососудистую ткань может вызывать болевую местное реакцию и некроз тканей, поэтому, в этом случае, остаток препарата необходимо ввести в иную вену. Местную реакцию можно смягчить местным введением гиалуронидазы.
Перед началом терапии, женщин, которые находятся в репродуктивному возрасте, необходимо предупреждать про то, что возможна беременность не желательна, поэтому необходимо применять негормональные противозачаточные средства.
Препарат назначен только для использования в условиях стационара.
Использование в период беременности и кормления грудью.
Препарат в период беременности можно вводить после строго обсуждения преимущества/риска использования. Следует избегать введения винкристина в первом триместре беременности.
Во время лечения необходимо прекратить кормить грудью.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.
Нет данных, которые подтвердили б, что использование винкристина влияет на способность управлять транспортом или на работу в условиях повышенного травматизму.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Винкристин нельзя применять вместе с препаратами, которые блокируют действие изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, поскольку это может привести к снижению метаболизма винкристина, увеличивая этим его токсичность.
Препарат нельзя применять с нейротоксическими препаратами (с аспарагиназой, с изониазидом и итраконазолом).
Винкристин можно применять с осторожностью одновременно с:
митомицином (может возникать острая одышка, бронхоспазм),
фенитоином (снижается уровень фенитоина в плазме крови и увеличивается возможность появления судорог).
Несовместимость.
Винкристин можно разводить только 0, 9 % раствором хлорида натрия, до 250 мл общего количества.
Винкристин не совместим с другими лекарствами.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 2-8ºC, в защищенном от света месте.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
