Винкристин ликвид-Рихтер
Винкристин ликвид-Рихтер (Vincristin liquid-Richter)
международное и химическое название: винкристин;
алкалоид красителя розового (Cataranthus roseus);
Основные физико-химические характеристики: чистый, бесцветный или почти бесцветный раствор без механических включений;
Состав. 1 флакон включает 1 мг винкристина сульфата;
другие составляющие: метил- и пропилпарагидроксибензоат, цинка сульфат, кальция глюконат, этиловый спирт.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Код АТС L01C A02.
Действие лекарства. Винкристин является растительным алкалоидом красителя розового (Cataranthus roseus), который оборотно блокирует митотическое деление клеток на стадии метафазы. Противоопухолевое действие проявляется в том, что винкристин, связываясь с микротрубочками, тормозит образования митотических веретен. В клетках опухоли селективно подавляет синтез ДНК и РНК путём торможения фермента РНК-полимеразы.
Фармакокинетика. Винкристин метаболизируется в печени и выводится в основному с жёлчью, пиковая концентрация достигается через 60 минут после внутривенного введения. Только 10-20 % обнаруживается (у неизменном виде или в виде метаболита) в моче. Накапливается в поджелудочной железе, селезенке, почках, лёгких и печени.
Для винкристина характерна трехфазная модель выделение: периоды полувыведения представляют 4-5 минут, 2-3 час и 19 - 155 час. Отмечается выраженный связь препарата с белками плазмы и клетками крови. Винкристин хорошо проникает в ткани организма и медленно выводится с него. Накопления препарата в нервной ткани может приводить к нейротоксичности.
Характерны крупные индивидуальные расхождения по периоду полувыведения и распределения препарата.
Показания к применению. Острая лимфоидная лейкемия, ходжконски и неходжконские лимфомы, рабдомиосаркома, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса. В составе комбинированной терапии при опухолях тщательного типа.
Способ использования и дозы. Препарат вводят исключительно внутривенно (следует избегать внесосудистого попадания препарата!).
Интратекальное введение запрещено!
Дозировка требует индивидуального подхода в зависимости от клинического состояния больного.
Для взрослых, как правило, разовая доза Винкристина Ликвид-Рихтер составляет 1, 0 - 1, 4 мг/м2 поверхности тела (разовая доза не должна превышать 2 мг/м2), однократно, раз в неделю. Максимальная курсовая доза составляет 10 - 12 мг/м2.
Детям препарат назначают по 1, 5 мг/м2 1 раз в неделю. Лечение продолжается 4 - 6 недель.
При нарушении функции печени дозу следует уменьшить.
Необходимое дозу разводят в 0, 9% растворе натрия хлорида и вводят внутривенно болюсом (0, 1 мг Винкристина/мл) или одновременно с внутривенною инфузией 0, 9% раствора натрия хлорида в течение 1 минут через трубку инфузионного аппарата.
Побочное действие. Побочные явления имеют обратный характер и зависят от дозы и кратности применения препарата. Дети переносят Винкристин лучше, чем взрослые. Больные пожилого возраста особенно склонные к развитию нейротоксичности.
Чаще всего встречаются: алопеция, нейротоксичность (нарушение чувствительности, двигательных и автономных функций: могут возникнуть судороги, часто с гипертензией, нарушение мочеиспускания, парестезии, исчезновения глубоких сухожильных рефлексов, атаксия, нарушения движения, тетрапарез, который прогрессирует, запор), гиперурикемия, мочекислая нефропатия; реже: токсическое поражение центральной нервной системы, гипонатриемия, нарушение выделение антидиуретического гормона, снижение массы тела, тошнота, рвота, высыпание на коже; редко: лейкопения, тромбоцитопения, стоматит. После лечения могут возникнуть азооспермия и аменорея. При появлении симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательных веществ, миелосупрессия, неврологические заболевания, бактериальные и вирусные инфекции.
Во время лечения раствором Винкристин Ликвид-Рихтер использования живых вакцин запрещено.
Передозировка. Симптомы: возбуждения, возможны судороги, торможение перистальтики кишечника, выраженная лейкопения, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты, которые встречаются при применении раствора Винкристин Ликвид-Рихтер, зависят от дозы. Поэтому при применении доз, которые превышают рекомендованные, побочные эффекты встречаются чаще.
Лечение: применяют противосудорожный препарат фенобарбитал, при илеусе делают очищающую клизму, проводят симптоматическое лечение.
Во время лечения Винкристином Ликвид-Рихтер использования живых вакцин противопоказано.
Особенности использования. Особенная осторожность необходима при предшествующий или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени, а также в пожилом возрасте.
Если количество лейкоцитов у взрослых снижается до 3000/мм3 и ниже, лечения препаратом необходимо прекратить. В таком случае рекомендуется профилактическое лечение антибиотиками. При применении препарата необходимо тщательно контролировать количество лейкоцитов.
Для предупреждения развития острого мочекислого диатеза следует контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, обеспечить введения необходимого объема жидкости и в случае необходимости назначить аллопуринол.
Для обеспечения регулярной функции кишечника могут применяться слабительные лекарственные средства или клизма.
До начала введения препарата стоит убедиться в поэтому, что игла находится в вены.
Попадания препарата в паравенозные мягкие ткани приводит к болезненного местного реакции и некрозу тканей. В таких случаях остаток препарата вводят в иную вену. В пораженной области симптомы можно уменьшить инъекцией гиалуронидазы.
Перед началом лечения женщин фертильного возраста необходимо предупредить касающиеся целесообразности избежания беременности. Во время лечения рекомендуется использования соответственной (негормональной) контрацепции.
В период беременности препарат применяется только после тщательной оценки сравнения ожидаемого эффекта и возможного риска. Следует избегать применения препарата в первом триместре беременности. При лечении препаратом кормление грудью стоит прекратить.
Во время лечения Винкристином Ликвид-Рихтер использования живых вакцин противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование раствора Винкристин Ликвид-Рихтер вместе с препаратами, которые ингибируют печёночные ферменты CYP3А, может уменьшить метаболизм Винкристина и усилить его токсичность.
Совместное введение запрещено с нейротоксическими лекарственными препаратами (изониазидом, аспарагиназой, итраконазолом).
Осторожно следует применять вместе с препаратами:
митомицин-С (может возникнуть острая одышка, бронхоспазм);
фенитоин (дифенином) (снижается уровень фенитоина в крови и может увеличиваться склонность к судорог).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 2 - 8°С.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
