Винкарельбин раствор для инъекций
Винкарельбин раствор для инъекций (Solutio Vincarelbin pro injectionibus)
международное и химическое название: Vinorelbinе; 5’-норангидро-винбластин битартрат;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бледно-жёлтого цвета, свободный от механических включений;
Состав 1 мл раствора для инъекций включает винорельбина битартрата (в пересчете на основу) 10 мг;
другие составляющие: вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкалоиды барвинка.
Код АТС L01C A.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Винорельбин представляет собой полусинтетический алкалоид барвинка розового и принадлежит к классу винкаалкалоидов. Цитостатическое действие обусловлена ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза, что приводит к блокировке митоза в фазе G2+M и производит разрушения ячеек в интерфазе или при следующем митозе. Влияет преимущественно на митотические трубочки, в крупных дозах — также на аксональные трубочки.
Фармакокинетика. Кинетика препарата является трехфазной. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 час. Хорошо проникает в ткани. 50-80% винорельбина связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно с жёлчью.
Показания к применению. Неоперабельный немелкоклеточный рак лёгких, метастазирующий рак молочной железы, рак яичников.
Способ использования и дозы. Винкарельбин применяется как в режимы монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режиму введения следует обращаться к специальной литературы.
Винкарельбин вводится только внутривенно в виде 15-20-минутной инфузии.
В режимы монотерапии Винкарельбин обыкновенно применяется в дозе 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. При этом необходимую дозу препарата разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1,5-3,0 мг/мл. После введения Винкарельбина вену следует промыть путём добавочного введения 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Винкарельбин можно вводить только при количества нейтрофилов ³1500 клеток/мм3.
Побочное действие.
Со стороны системы кроветворение: гранулоцитопения, анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, запор.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, снижение остеосухожильных рефлексов, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, парез кишечнике, паралитическая кишечная непроходимость.
Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при попадании препарата под кожу – целюлит, флебит и, возможно, некроз.
Другие: алопеция, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к винкаалкалоидам.
Начальное количество нейтрофилов <1500/мм3.
Выраженные нарушения функции печени.
Беременность и лактация.
Детский возраст.
Передозировка.
Специфического антидота до Винкарельбина не известно. В случае передозировки больного следует госпитализировать и четко контролировать функцию жизненно важных органов.
Симптомы передозировки. Тяжелая гранулоцитопения с развитием нейтропеничной лихорадки и суперинфекции.
Лечение. Переливания консервированной смеси гранулоцитов, введения колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэзу, антибактериальная терапия суперинфекции.
Особенности использования.
Меры безопасности. Лечение Винкарельбином следует проводить под надзором врача, который имеет опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
Следует проводить пильне наблюдение за клиночным анализом крови (до начала проведение терапии и перед каждым следующим циклом терапии) у больных, которые получают Винкарельбд. При уменьшении количества гранулоцитов до 2х109/л лечения кратковременно приостанавливают.
При нарушении функции печени дозу Винкарельбина следует уменьшить. Не рекомендуется объединять с лучевой терапией на область печени.
При нарушении функции почек необходимый усиленный наблюдение за больным.
При появлении признаков нейротоксичности лечения препаратом следует отменить.
При экстравазации инфузию препарата немедленно приостанавливают, а остаток дозы вводят в иную вену. Возможен некроз тканей.
Медицинский персонал, который работает с препаратом, должен придерживаться мероприятий индивидуальной безопасности, которые применяются при работе с токсическими веществами.
Во время терапии и в течение как минимум 3 месяцев после её приостановка следует употреблять мероприятий для предотвращения беременности.
При попадании Винкарельбина в глаза их следует тщательно промыть большим количеством воды.
Безопасность и эффективность использования Винкарельбина у детей не изучалась.
Специальные инструкции касающиеся использования Винкарельбина у людей пожилого возраста отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае совместного использования с Митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.
Противоопухолевое эффект Винкарельбина усиливает Цисплатин.
При применении совместно с Паклитакселом растет риск нейротоксичности.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре +2-4°C, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Срок годности разведенного раствора для инфузий составляет 24 час при комнатной температуре.
Похожие статьи
