Векта
Векта (Vecta)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Sildenafil; 1-[(3-(6.7-дигидро-1метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло [4, 3-a]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]пиперазина цитрат;
основные физико-химические свойства: розовые круглые таблетки обоевыпуклой формы, покрытые оболочкой, с надписью VECTA50 по 50 мг и надписью VECTA100 по 100 мг;
Состав. 1 таблетка содержит силденафила цитрата в дозах, что эквивалентно 50 мг и 100 мг синденафилу;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, крахмал высушенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, пигмент ярко-красный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при нарушениях эрекции.
Код АТС G04B Е0З.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Векта возобновляет нарушенную способность эректировать и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиление кровотока в половому члени.
Cилденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЕ 5), которая обеспечивает разложение цГМФ в кавернозном теле. Cилденафил проявляет периферическую эректильную особенность. Cилденафил не оказывает прямого расслабляющей действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, что наблюдается при сексуальном возбуждении, торможение ФДЕ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Через это для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватна сексуальная стимуляция.
При однократном приёме Векты внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное пониженные систолического AT, в положении лежа, при применении препарата внутрь в дозе 100 мг становило в среднем 8, 4 мм рт.ст. Соответствующее пониженные диастолического AT, в положении лежа, становило 5, 5 мм рт.ст. Понижение артериального давления объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, за счет повышение уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность при приёме внутрь в рекомендованных дозах (25-100 мг) является линейной. При приёме силденафила вместе с жирной едой скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в одинаковом состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связываются с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, которые получали препарат однократно по 100 мг, менее 0, 0002% (у среднем 188 мг) дозы наблюдали в спермы через 90 минут после приема. Одноразовый прием препарата внутрь в дозе 100 мг не сопровождался сменой подвижности или морфологии сперматозоидов.
Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется вследствие N-десметилирования силденафила. За селективностью действия на ФДЕ метаболит можно взвесить с силденафилом, а его активность касающиеся ФДЕ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от такой в силденафили. N-десметилметаболит поддается дальнейшем метаболизма; терминальный период его полувыведения - приблизительно 4 час. Общий клиренс силденафила из организма равна 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (почти 80% введенной дозы) и меньшей мерой с мочой (приблизительно 13% введенной дозы).
У здоровых добровольцев возрастом 65 лет и старше клиренс силденафила пониженный, а концентрация свободной лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% превышает уровень его у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). Однако анализ данных про безопасность показал, что возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов.
У лиц с легкою и умеренной (клиренс креатинина 30-80 мл/минут) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь не изменялась. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/минут) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100 %) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови сравнительно с такими у здоровых добровольцев.
Показания для использования. Нарушения эрекции.
Способ использования и дозы. Векту назначают взрослым по 50 мг (1 таблетка) за 1 час до начала полового акта.
С учётом эффективности и переносимости дозу можно повышать до 100 мг или снижать до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг, 1 раз в сутки.
У лиц пожилого возраста и больных с тяжелым степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) или с нарушенной функцией печени начальная доза составляет 25 мг. С учётом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 50-100 мг.
Побочное действие. Препарат переноситься хорошо. Наиболее вероятными побочными эффектами является головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, исчезающие нарушение зрения (в основном, смены цветовосприятие объектив, а также усиление восприятие света и затуманивания зрения); при применении препарата в дозах, что превышали рекомендованные, нежелательные явления были подобными до отмеченных выше, однако регистрировались чаще. Отмечены миалгия и случаи приапизма.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим препарата; одновременное употребление каких-либо донаторов NO или нитратов; детский возраст (до 18 лет).
Передозировка. У исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приёме препарата в дозах до 800 мг негативные явления были подобными до таких, как при приёме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Использование диализа не увеличивает клиренс силденафила, поскольку последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.
Особенности использования. Для диагностики нарушений эрекции, выяснения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальна активность составляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Через это перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. После широкого внедрению препарата в практику поступили сообщения про серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, проходящую ишемию, артериальную гипер- или гипотензию. Отмеченные случаи преимущественно развивались в период или сразу после сексуальной активности. В большинстве пациентов, но не во всех, наблюдались факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначены для лечения нарушений эрекции, с осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозному фиброзе (болезнь Пейрони), и лицам с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Информация касающаяся применение препарата при пептической язве, геморрагическом диатезе и пигментном ретините отсутствуют, поэтому больным с такою патологией силденафил назначают с особенной осторожностью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами
Поскольку в период клинических испытаний Векты наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально небезопасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Безопасность и эффективность применения препарата Векта в комбинации с другими средствами, назначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобны комбинации применять не рекомендуется.
Одновременное назначение силденафила и ритонавира, высокоспецифического ингибитора цитохрома Р-450, не рекомендуется.
Пониженные клиренса силденафила наблюдалось при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов в таких пациентов не выросла.
Одноразовый прием антацидного средства (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутимид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не чинили влияния на фармакокинетику силденафила.
Клинических признаков существенной взаимодействий с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Силденафил не усиливал гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальному уровни алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл. У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействий препарата (100 мг) с амлодипином не выявлено. Данные про безопасность использования свидетельствуют про отсутствие отличий в характере побочных эффектов у больных, которые получали препарат вместе с антигипертензивными средствами и без них.
Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С.
Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
