Упсарин Упса 500 мг
Упсарин Упса 500 мг (Upsarin Upsa 500 mg)
международное и химическое название: acetylsalicylic acid; 2-(ацетокси)бензойная кислота;
Основные физико-химические свойства: круглые белые таблетки с скошенными краями и насечкой для деления, быстро растворяются в воде с шипучей реакцией;
Состав. 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 500 мг;
другие составляющие: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, мононатрия цитрат безводный, натрия карбонат безводный, аспартам, повидон, кросповидон, ароматизатор апельсиновый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки шипучие.
Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики-антипиретики. Код АТС N02BA01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Упсарин Упса проявляет анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегатное действие. Ацетилсалициловая кислота благодаря необоротному ингибированию фермента циклооксигеназы тормозит биосинтез простагландинов. В месте локализации воспаление уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ. Снижает возбуждения центров терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикинина. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путём блокирования тромбоцитами синтеза тромбоксана А2.
Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, что уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика.
Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови наблюдается через 15-40 минут после приема. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет приблизительно 60% при приёме менее 500 мг и 90% - при приёме более 1 г в связи с насыщениям процесса гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизируется с образованием салициловой кислоты, которая также имеет фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во всех тканях организма. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер, а также попадают в материнское молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы (90%). Период полувыведения из плазмы ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, а салициловой кислоты – 2-4 часа.
Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в основном в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровой, гентесовой кислот и глюкуронидов.
Показания для использования.
• Болевой синдром слабой и средней интенсивности при инфекционно-воспалительных заболеваниях (грипп, острые респираторные заболевания), а также невралгия, основной и зубная боль;
• гипертермические реакции разного генеза;
• ревматологические заболевания;
• профилактика тромбозов, тромбоэмболии, инфаркта миокарда и ишемических нарушений мозгового кровообращения.
Способ использования и дозы.
Таблетку растворяют в стакане воды непосредственно перед употреблением.
Взрослым: рекомендовано дозировки по ½ - 1 таблетке на прием, при необходимости прием может быть повторений, но суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток), интервал между приёмами - не менее 4 часов. При интенсивной боли или гипертермии допускается прием сразу двух таблеток каждые 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки.
Лицам пожилого возраста: суточная доза составляет 2 г ацетилсалициловой кислоты в сутки, то есть 4 таблетки, обыкновенно назначают по одной таблетке 500 мг с интервалами не менее 4 часов, но не более 4 таблеток Упсарин Упса 500 в сутки.
Детям: с 9 лет с массой тела более 30 кг, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. Препарат может назначаться детям с массой тела не менее 30 кг (обыкновенно от 9 лет), с интервалом между приёмами от 6 до 4 часов.
Пациент должен знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно принимать не более 3 дней для лечения гипертермичной реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.
Побочное действие.
Со стороны органов пищеварения: в некоторых случаях - тошнота, анорексия, боль в животе, эрозивно-язвенные смены слизистой оболочки желудка и остальных отделов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны системы гемостаза: возможны геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровотечения с десен, геморрагическая пурпура), удлинения времени кровотечения.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Противопоказания.
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты или остальных компонентов препарата;
фенилкетонурия, поскольку препарат включает аспартам;
бронхиальная астма, что обусловлена приёмом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами;
последние три месяца беременности;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
урожденный или приобретенный геморрагический диатез;
повышенный риск кровотечений;
тяжёлая печеночная недостаточность;
тяжёлая почечная недостаточность;
тяжёлая резистентная до лечения сердечная недостаточность;
соединения с метотрексатом в дозах более 15 мг/неделя;
соединения высоких доз препарата с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней;
дети с массой тела меньше 30 кг (младше 9 лет).
Передозировка.
Существует риск развитие интоксикации у лиц пожилого возраста и особенно у детей младшего возраста (как при терапевтическом применении, так и при случайном приёме). Тяжелая интоксикация может привести смерти.
Симптомы
Интоксикация средней ступени: шум в ушах, снижение слуха, головная боль, головокружение – симптомы исчезают при снижении дозы.
Тяжелая интокcикация: у детей угроза для жизни возникает при одновременном приёме 100 мг/кг и более, при этом возникает понос, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, метаболический ацидоз, кетоз, гипогликемия, кома, коллапс, дыхательная недостаточность.
Немедленная госпитализация;
промывание желудка и введения активированного угля;
мониторинг кислотно-щелочного состояния;
выщелачивание до рН мочи от 7, 5 до 8, при тяжёлом отравлении возможно проведение гемодиализа;
симптоматическая терапия.
Особенности использования.
Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, которые пациент применяет, не содержат ацетилсалициловой кислоты.
Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также из желудочно-кишечными кровотечениями; больным бронхиальной астмой и с почечной недостаточностью.
Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам, которые применяют гипогликемические средства (необходимый регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контроль функции почек), антациды, которые не всасываются и содержат гидроксид магния и /или алюминия (их необходимо принимать не раньше, чем через 2 часа после приема препарата).
Пациентам, которые находятся на безнатриевой диете, следует помнить, что в каждом таблетке препарата содержится 388, 5 мг натрия.
У детей младше 12 лет с вирусными инфекциями (ветряная оспа, гриппоподобные инфекции) при приёме ацетилсалициловой кислоты в единичных случаях может развиться синдром Рейе, который является небезопасным для жизни, поэтому ацетилсалициловую кислоту должен назначать детям только врач, когда другие средства не является эффективными.
В период беременности (у І и II триместрах) возможный разовый прием препарата.
Лактация. Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат в период кормления грудью нецелесообразно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Комбинации, что противопоказаны.
Пероральные антикоагулянты. При приёме ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г/сутки антикоагулянты выдавливаются с соединений с белками плазмы.
Метотрексат в дозах более 15 мг/ неделя. Повышается миелотоксическое действие.
Нежелательные комбинации.
Пероральные антикоагулянты. Увеличение риска кровотечений, необходимо контролировать показатели сворачивания крови, и особенно длительность кровотечения.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Увеличивается риск возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.
Гепарин. Увеличивается риск кровотечений (ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта).
Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид). Пониженные урикозурического эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.
Комбинации, которые нуждаются в осторожности.
Антидиабетические средства (инсулины). Усиление гипогликемического действия.
Диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При приёме в крупных дозах возможный развитие острой почечной недостаточности у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации через торможение синтеза простагландинов, кроме того снижается гипотензивное действие).
Глюкокортикоиды (при системном применении): снижение концентрации салицилатов в крови в период лечения кортикостероидами и риск передозировка салицилатов после их отмены (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).
Метотрексат в дозах менее 15 мг/неделя. Опасность миелотоксичности.
Комбинации, которые следует учитывать.
Внутриматочные средства. Риск снижения контрацептивного эффекта.
Желудочно-кишечные средства местного действия: оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет выщелачивание мочи.
Условия и сроки хранения.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить в сухом месте при 15 - 25°С.
Срок годности – 3 года.