Уметак
Уметак (Umetak)
международное и химическое название: Ranitidine, N-[[[5-(диметиламино)-метил]-фурфурил]-тио]-этил-N'-метил-1,1-диамино-2-нитроэтилену гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета, круглые, обоевыпуклой формы;
Состав 1 таблетка содержит ранитидина (в виде ранитидина гидрохлорида) 150 мг или 300 мг;
другие составляющие: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелоза, титана диоксид, диэтилфталат, гидроксипропилметилцеллюлоза, шеллак, масло касторовое, краситель сансет жёлтый, краситель эритрозин.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Антагонисты Н2-рецепторов. Код АТС А02В А02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Уметак (ранитидин) является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов. Механизм действия заключается в конкурентном обратному подавлении влияния гистамина на Н2-рецепторы мембран париетальных клеток, что выражается в подавленности базальной и стимулированной гистамином, а также гастрином и ацетилхолином секреции соляной кислоты. Увеличивает рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Ранитидин не снижает уровень ионов Са2+ в сыворотке крови при гиперкальциемии. Препарат не влияет на уровень пролактина, выделение гонадотропина, соматотропина. Не оказывает антиандрогенного действия.
Фармакокинетика. Препарат после приема внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа после приема препарата. Продолжительность ингибирования секреции составляет 8–12 часов. Приблизительно 50 % препарата является биоаккумулировании после перорального дозировки, и существует значительный пресистемный метаболизм. Пища влияет минимально на всасывание. Препарат проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плацентарный барьер. Ранитидин метаболизируется незначительно, с образованием N-оксида ранитидина, десметилранитидина и S-оксида ранитидина. Активная секреция препарата производится почечными канальцами. В основном препарат выводится с мочой в неизменном состоянии (30-70 % дальнейшего перорального дозировки), частично - в виде метаболитов за 24 часа. Период полувыведения препарата составляет 2-3 часа после перорального приема. Выведение значительно задерживается у пациентов с нарушениями функции почек.
Показания для использования. Лечение и профилактика обострений пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит, эрадикация Helicobacter Pylori (в комбинации с антибиотиками), эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне использования нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовая язва, хронический гастрит с повышенной секрецией соляной кислоты (в том числе синдром Золлингера-Эллисона).
Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь, запивая водой.
При лечении пептической язвы взрослым назначают: по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг (1 таблетка) 1 раз перед сном в течение 4–8 недель. Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 150 мг (1 таблетка) в сутки, на ночь, в течение 6–12 месяцев.
Для профилактики стрессовых язв - по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 8 недель.
При рефлюкс-эзофагиты - по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг (1 таблетка) 1 раз перед сном в течение 8–12 недель. При тяжёлом эзофагиты дозу можно увеличить до 150 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки в течение 8 – 12 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. В случае потребности суточную дозу увеличивают до 600 мг (2-4 таблетки). Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. При нарушениях функции почек, если уровень креатинина в сыворотке крови превышает 3,3 мг/100 мл, суточная доза Уметака уменьшается до 75 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (общая доза -150 мг).
Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и является оборотными после снижение дозы или отмены препарата. Возможны: головная боль, головокружение, повышена утомляемость, сонливость или бессонница, тошнота, диарея. В отдельных случаях - тахикардия, крапивница, лейкопения, тромбоцитопения, мышечный и суставная боль, атриовентрикулярная блокада.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Уметаку и его компонентов, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.
Передозировка. Наблюдается усиление симптомов побочного действия. Очень редко длительный прием крупных доз может привести к гинекомастии, аменорей, импотенций, снижение либидо, лейкопении. Не производит небезопасных для жизни последствий. При передозировке применяют обычные меры для предупреждения всасывания препарата из пищеварительного тракта, обеспечивают клиническое наблюдение, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Особенности использования. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек. Окончательного опыта использования Уметака для лечения детей нет. Использование препарата нельзя прекращать сразу, поскольку это может привести к обострению язвенной болезни. Перерыв между приёмом Уметаком и сукральфата должна быть не менее 2 часов. Курение цигарок на 10 % снижает эффективность препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Уметака с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение всасывание Уметака. При одновременном применении с антацидами абсорбция препарата уменьшается. При одновременном применении с непрямыми коагулянтами действие последних может усиливаться.
Уметак является слабым ингибитором микросомальных ферментов печени и существенно не влияет на её дезинтоксикационную функцию, в связи с этим возможный незначительное влияние на метаболизм и действие остальных медикаментов (кумаринов, диазепама, сибазону, лидокаина, пропранолола, теофиллина и варфарина).
При одновременном применении с Уметаком возможно повышение концентрации фенитоина (дифенина) в крови и увеличение риска атаксии.
При одновременном применении с Уметаком повышается концентрация прокаинамида в крови вследствие снижение его выведение почками.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
