Тробицин
Тробицин (Trobicin)
международное и химическое название: спектиномицин; 4H-Пирано[2, 3-b][1, 4]бензодиоксин-4-он, декагидро-4a, 7, 9-тригидрокси-2-метил-6, 8-бис(метиламино)-, дигидрохлорид, пентагидрат;
Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый кристаллический порошок;
Состав. 1 флакон включает спектиномицина гидрохлорида в количестве эквивалентный 2 г спектиномицина;
растворитель включает спирт бензиловый, воду для инъекций;
Форма выпуска лекарства: Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01X X04.
Действие лекарства. Спектиномицина гидрохлорид - аминоциклитольный антибиотик, который продуцируется одним с видов грунтовых микроорганизмов, а именно Streptomyces spectabilis.
Спектиномицина гидрохлорид проявляет бактериостатический эффект и является ингибитором синтеза белка в бактериальных клетках; мишенью антибиотика является 30 S рибосомальни субодиници.
В исследованиях in vitro показано, что спектиномицина гидрохлорид активен относительно большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (минимальная ингибирующая концентрация от 7, 5 до 20 мкг/мл). Возможна эндемична резистентность. Treponema pallidum и Chlamydia нечувствительны до антибиотика. Исследования in vitro не выявили перекрестной резистентности N. Gonorrhoeae до спектиномицина гидрохлорида и пенициллина.
Фармакокинетика. Абсорбция. Спектиномицина гидрохлорид, введенный внутримышечно в разовой дозе 2 г или 4 г, абсорбируется быстро и полностью.
Распределение. Через час после инъекции 2 г спектиномицина достигается максимальная концентрация в сыворотке, которая составляет 100 мкг/мл. Через час после инъекции 4 г спектиномицина достигается максимальная концентрация в сыворотке, которая составляет 160 мкг/мл. Через 8 час сохраняются концентрации от 15 до 30 мкг/мл. Спектиномицин не связывается с белками плазмы.
Биотрансформация. Результаты проведенных исследований показывают, что практически весь препарат выводится с мочой в неизменном виде. Нет данных про то, что спектиномицин испытывает биотрансформации.
Экскреция. Препарат выводится в основном с мочой: в течение 24 - 48 час после инъекции в моче обнаруживается от 70 до 90% введенной дозы. Период его биологического полураспада для человека составляет приблизительно 2 часа. Поскольку существенного связывания спектиномицина с белками плазмы не отмечается, теоретически антибиотик может быть выведений путём гемодиализа.
Показания для использования. Тробицин показан для лечения острого гонорейного уретрита и проктита у мужчин и острого гонорейного цервициту и проктита у женщин, если эти заболевания вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae и не поддаются лечению пенициллином.
Тробицин показан для альтернативного лечения шанкроида (вызванного H.ducrei).
Способ использования и дозы. Спектиномицин применяют в виде глубоких внутримышечных инъекций в верхний внешний квадрант седалищной мышцы.
Рекомендованная доза спектиномицина составляет 2 г однократно для взрослых. Такая ж доза рекомендуется и для больных в случае, если антибиотикотерапия, что проводилась раньше, выявилась неэффективной. В случаях, которые тяжело поддаются лечению, а также в районах, где распространенные антибиотикорезистентные штаммы, рекомендованные дозы спектиномицина для взрослых до 4 г однократно. При необходимости введения 4 г препарата (10 мл) дозу можно распределить на две инъекции в разные места.
Приготовление раствора. Додерживаясь правил антисептики, введите растворитель в флакон с порошком и хорошо взболтайте содержимое флакона. Непосредственно перед тем, как набрать суспензию в шприц, содержимое флакона также следует хорошо взболтать. Рекомендованный размер иголки - 20 G. Не держите суспензию в шприце и иголке, сделайте инъекцию немедленно после аспирации из флакона. Приготовленную суспензию следует сохранять при комнатной температуре и использовать в течение 24 час с момента приготовления.
Побочное действие. Болезненность в месте инъекции, крапивница, головокружение, тошнота, озноб, понос и снижение диуреза (без изменений показателей почечной функции, которые используются для диагностики нефротоксичности). При многоразовых введениях препарата наблюдались такие реакции: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, снижение клиренса креатинина, а также повышение активности щелочной фосфатазы и АСТ и концентрации мочевины в крови.
Редко сообщается про анафилаксию и анафилактоидные реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к спектиномицину.
Передозировка. Признаки передозировка не описаны.
Особенности использования.
Следует проводить также лечения лиц, которые имели половые контакты с больными на гонорею. Спектиномицин не применяется для лечения сифилиса, инфекций, обусловленных Chlamydia trachomatis, или негонококкового уретрита. Антибиотики, которые применяются в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонорей, могут маскировать или отстрочить симптоматику сифилиса. В связи с этим всем больным на гонорею в момент установление диагноза следует проводить серологические тесты на сифилис. Больным, которые лечились спектиномицином, через 3 месяца следует повторить серологические тесты на сифилис.
Безопасность использования спектиномицина у детей не установлена.
Растворитель включает бензиловый спирт. Сообщалось, что развитие Gasping Syndrome (нарушений со стороны дыхательной системы, которые проявляются в виде удушья) в недоношенных детей может быть связано с действием бензилового спирта.
Беременность и лактация.
В связи с тем, что клинический опыт недостаточный, спектиномицин не может быть рекомендованный в период беременности и лактации.
Влияние Тробицина на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Спектиномицин усиливает фармакологический эффект и токсичность препаратов лития путём снижения его клиренса.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (15 - 25 °С).
Приготовленную суспензию сохранять при температуре не выше +25° С и использовать в течение 24 часов.
Срок годности 5 лет.
Похожие статьи
