Трамал
Трамал. Трамадол. Crispin. Melanate. Tramal. Tramadol.
(Ђ)-транс-2-[(Диметиламино) метил] 1-(м-метоксифенил) циклогексанола гидрохлорида
Препараты, состав и форма выпуска лекарства. Трамал (TraraaL); Трамадол (Tramadol) капсулы: в упаковке 20 шт, 1 капсула содержит трамадола гидрохлорида - 50 мг; капли для приема внутрь: 10 мл и % мл во флаконах, в 1 мл (40 капель) -100 мг трамадола гидрохлорида; раствор для инъекций: 1 мл и 2 мл в ампулах по 5 шт. в упаковке, 1 ампула (50 мг содержит трамадола гидрохлорида - 50 мг) или 1 ампула (100 мг содержит трамадола гидрохлорида- 50 мг); суппозитории ректальные: в упаковке 5 ига, 1 свеча содержит трамадола гидрохлорида -100 мг.
Показания к применению. Болевой синдром умеренно и сильно выраженный (как острый, так и хронический).
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет: внутрь -1 капсулу (с небольшим количеством жидкости) или 20 капель (с небольшим количеством жидкости или на сахаре); ректально -1 свеча; внутривенно, внутримышечно или подкожно в дозе 50 -100 мг (внутривенно вводят медленно после разведения раствором для инъекций).
Суточная доза не должна превышать 400 мг.
Пути выведения: почки.
Фармакология. Анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым антагонистом в отношении опиоидных мк>, дельта- и каппа-рецепторов с более высоким сродством к мк-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгетического действия трамала являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического ответа.
Трамал оказывает также прогивокашлевое действие.
При применении в терапевтических дозах трамал не вызывает угнетения дыхания и не изменяет моторику кишечника.
Фармакокинетика.
После приема внутрь из ЖКТ адсорбируется долее 90% препарата Период полуабсорбции составляет около 0,6 ч. Биодоступность - 68%. Период полураспределения составляет около 0,8 ч.
В организме препарат подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет около 6 ч (как для неизмененного препарата, так и для его метаболитов).
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. При одновременном назначении трамала с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе угнетение дыхания.
Имеются сообщения о том, что продолжительность анестезии удлиняется в случаях, когда трамал комбинируют с барбитуратами. При сочетании трамала с транквилизаторами повышается выраженность анальгетического действия.
При одновременном или предшествующем назначении карбамазепина выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамала уменьшаются.
Препарат не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО.
Фармацевтическое взаимодействие:
Инъекционная форма трамала несовместима с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Передозировка. Симптомы: Миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги, депрессия дыхательного центра (вплоть до апноэ).
Антидоты. Налоксон вводится по 0,4 -1 мг внутривенно каждые 2 - 3 минуты до 10 - 20 мг.
Лечение отравлений. Прекратить введение препарата, обеспечить термальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); определить газовый состав крови, рН и электролиты; провести коррекцию ацидоза и нарушений электролитного обмена (при молочнокислом ацидозе внутривенно вводится 1 -2 мЭкв/кг бикарбоната натрия); симптоматическая терапия.
Затем, избегая аспирации, очистить желудок путем назначения противорвотных средств, если пациент в сознании (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды), или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50-100 г или 0,5 -1 г/кг).
Меры предосторожности:
1. Отмечено увеличение периода полураспада трамала у пациентов старше 75 лет, поэтому дозу препарата необходимо уменьшить у пациентов старшего возраста.
2. Дозу препарата необходимо снижать также при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном использовании седативных средств и других наркотических анальгетиков.
3. Наркотические эффекты препарата купируются налоксоном (начиная с 0,2 - 0,4 мг внутривенно).
4. Трамал противопоказан лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, координацией движений, повышенной опасностью ( вождение автомобиля, работа с тяжелыми предметами и др.).
5. Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва, местными блокадами, триггерных точек (с местными анестетиками и гортикостероидами).
6. Следует соблюдать особую осторожность при назначении трамала больным с опиоидной зависимостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
8. Трамал не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
9. В период лечения трамалом не следует применять алкоголь.
10. При длительном применении трамала возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.
11. При применении трамала в период беременности необходимо учитывал», что трамадол проникает через плацентарный барьер. Если обезболивающая терапия опиоидами показана во время беременности, то применение трамала должно быть ограничено разовыми приемами. Длительного применения трамала в период беременности необходимо избегать из-за риска развития привыкания у плода и возникновении синдрома отмены в неонатальном периоде.
12. При применении трамала в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В случае разового приема препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью, поскольку концентрация трамадола в грудном молоке составляет около 0,1% от концентрации в плазме.
13. В экспериментальных исследованиях не установлено мутагенного действия трамала.
14. Трамал является препаратом списка Б.
Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия,
гипотензия вплоть до коллапса (особенно при переходе из горизонтального положения в вертикальное).
Дыхательная система: при применении в терапевтических дозах трамал не вызывает угнетения дыхания
ЦНС: усиление потоотделения, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, затруднения при глотании, чувство усталости, оцепенение, заторможенность, снижение скорости реакций, эйфория, дисфории, в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при внутривенном введении высоких доз либо при одновременном назначении нейролептиков).
ЖКТ: изменение аппетита, сухость во рту, запор, метеоризм.
Костно-мышечная система; мышечная скованность.
Другие: аллергические реакции, зуд.
По материалам сайта Сиропы
Похожие статьи
