Трамал суппозитории
Трамал суппозитории (Tramal suppositories)
международное и химическое название: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметиламинометил)-1-(m-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: от белого до бледно-жёлтого цвета, воскоподобны суппозитории, гомогенной структуры, без запаха;
Состав. 1 суппозиторий Трамала включает трамадола гидрохлорида 100 мг;
вспомогательное вещество: жир твердый.
Форма выпуска лекарства. Суппозитории ректальные.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики-опиоиды. КодАТС N02A X02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Трамал - анальгетик центрального действия. Обладает смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных мю-, дельта- и капа-рецепторов. Другими механизмами, что участвуют в обеспечении анальгезивного действия Трамала, является ингибирования обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического отзыва. Трамал проявляет также противокашлевое действие. При применении в терапевтических дозах препарат не подавляет дыхания и не изменяет моторику кишечника.
Фармакокинетика. После ректального введения максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Абсолютная биодоступность – приблизительно 65%. Связывание с белками плазмы – приблизительно 4%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0, 1% препарата выводится с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 час. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 - 35%) в неизмененном виде.
Показания для использования. Острый и хронический болевой синдром умеренного и значительного ступени выраженности (перед- и послеоперационные периоды, злокачественные опухоли, травмы, невралгия); проведение болезненных диагностических и лекарственных манипуляции.
Способ использования и дозы. Дозы и длительность лечения устанавливаются индивидуально с учётом интенсивности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 свечке (100 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
Больным с нарушениями функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста (75 лет и старше) может понадобиться индивидуальный подбор дозы.
Свечи Трамал вводят в прямую кишку. После введения рекомендуется около 30 минут покоя в положении лежа.
Побочное действие. Часто наблюдаются головокружение, тошнота, головная боль, рвота, запор.
В единичных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: слабость, заторможенность, снижение скорости реакций, нарушение сна, спазмы мышц, эйфория, галлюцинации, тревожность, эмоциональная лабильность, депрессия, амнезия, парестезии; в отдельных случаях – приступы судорог церебрального генеза (при внутривенном введении высоких доз или при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, редко – ощущение сердцебиения; пониженные артериального давления, вплоть до коллапса (ортостатический коллапс).
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезные высыпания.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Другие: нарушение менструального цикла.
Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация, острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами; тяжёлая печеночная/почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минут); повышена чувствительность к трамадола. Беременность, лактация. Дети до 14 лет.
Передозировка.
Симптомы: рвота, миоз, коллапс, подавленности сознания (вплоть до комы), судороги, пониженные артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: основными неотложными приемами является обеспечения проходимости дыхательных путей, поддержки дыхания и функций сердечно-сосудистой системы. Трамадол слабо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому эта терапия неэффективна.
Антидотом при подавленности дыхательного центра является налоксон, при судорогах – бензодиазепин.
Особенности использования. Следует придерживаться особенной осторожности при назначении Трамала при спутанности сознания, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
Трамал не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Во время лечения Трамалом не следует употреблять алкоголь.
При длительном применении Трамала может развиться привыкания и лекарственная зависимость.
Беременность и лактация.
Во время использования Трамала в период беременности необходимо учитывать, что трамадол проникает через плацентарный барьер. Если обезболивающее терапия опиоидами показана в период беременности, то использования Трамала должно быть ограничено одноразовыми приёмами. Использование Трамала в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При применении Трамала в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выводится с грудным молоком. В случае однократного приема препарата как правило нет необходимости прерывать кормление грудью, поскольку концентрация трамадола в молоке составляет приблизительно 0, 1% от концентрации в плазме.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном назначении Трамала с препаратами, которые подавляют центральную нервную систему, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе торможение дыхания.
Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Долговременное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхания, устраняя аналгезии после использования опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики – риск развития судорог.
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержимое метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзиму CYP2D6.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
