Трамадол-зентива раствор для инъекций
Трамадол-зентива раствор для инъекций (Tramadol-zentiva pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: tramadol; (1RS,2RS)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-мэтоксифенил)циклогексанол гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор, без запаха;
Состав. 1 мл раствора включает трамадола гидрохлорида 50 мг;
другие составляющие: натрия ацетат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Код АТС N02AX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Трамадол – является анальгетиком центрального действия с преимущественно агонистическим действием на опиоидные рецепторы. Трамадол значительно облегчает умеренная и сильная боль, при этом риск возникновения психической и физической зависимости низкий.
Афинность препарата к опиоидным рецепторам легкая, однако его афинность к μ-рецепторам – относительно выше, чем до κ- и δ-рецепторов. Анальгетический эффект препарата – результат ингибиции поглощения синапсами серотонина и норадреналина. Сила эффекта составляет от 1/10 до 1/6 в сравнении с морфином.
Подавление дыхания, которое вызывает этот препарат, менее выраженное, чем торможение, что вызывает морфин, и по сути оно не проистекает при использовании терапевтических доз.
Фармакокинетика. Период полувыведения трамадола из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов. 4% трамадола связывается с белками плазмы. Биотрансформация проистекает в основном деметилированием и конъюгацией с образованием 11 метаболитов, с которых только 1 является активным. Метаболиты выводятся в основному почками (90%). Препарат проходит плацентарный барьер и в незначительной количества попадает в грудное молоко.
Показания к применению. Препарат применяют при наличии острого и хронического заостренного боли средней и сильной интенсивности, а также боли, вызванный болезненными диагностическими и терапевтическими вмешательствами, в основном, в хирургии, гинекологии, онкологии, ортопедии и ревматологий.
Способ использования и дозы. Взрослым пациентам вводят внутримышечно, подкожно или медленно внутривенно по 50 – 100 мг 2 – 3 раза в сутки, или медленно капельно (не более 400 мг в сутки), детям из расчета 1 – 1,5 мг/кг. Продолжительность курса лечения зависит от характера основного заболевания.
При печеночной недостаточности дозы Трамадола-зентива необходимо уменьшить. При почечной недостаточности рекомендуется увеличить промежуток времени между введением отдельных доз. При терапии гемодиализом обыкновенно нет необходимости вводить дополнительные дозы, беря во внимание большой объем распределения трамадола.
Побочное действие. Заторможенность, сонливость, повышена потливость, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, слабость, миоз.
В исключительных случаях возможна головная боль, запор, реакции кожи, например зуд, высыпания.
Очень редко наблюдаются слабость в мышцах, нарушение аппетита, перепады настроения (эйфория, дисфория), смены двигательной и психической активности (нарушается психическое восприятие, способность принимать решение). В отдельных случаях препарат влияет на кровоток (повышение частоты сердечных сокращений, шок, ортостатическая гипотензия, коллапс). Наблюдаются судороги церебрального генеза (при введении внутривенно крупных доз препарата или при одновременном применении нейролептиков).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными, анальгетиками или психотропными средствами. С осторожностью назначают пациентам с болезненной страстью к опиатам, при нарушении сознания неопределенного происхождения, при нарушениях дыхания и больным с повышенным внутричерепным давлением. Не следует применять в период беременности и лактации. Детям возрастом до 1 года препарат не назначают.
Передозировка. Передозировка проявляется подавлением дыхания, судорогами, комою, гипотензией с брадикардией. Лечение интоксикации должно быть комплексное, с обязательным введением антидота налаксона, применением искусственного дыхания. Последующее лечение симптоматическое. Промывания желудка. Гемодиализ и гемоперфузия только в минимальной мере помогают выводить трамадол с сыворотки крови, поскольку как самостоятельные средства в лечении острой интоксикации недостаточно эффективные.
Особенности использования. Трамадол нельзя смешивать в одном шприце или в инфузионном растворе с диклофенаком, индометацином, фенилбутазоном, диазепамом, флунитразепамом, мидазолом, тринитратом глицерола.
Препарат может негативно повлиять на способность выполнять работу, что требует повышенной концентрации внимания, координации движений и способности быстро принимать решение. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. При длительном приёме возможно привыкания к препарату.
Не рекомендуется применять для лечения синдрома отмены наркотических веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седативное действие трамадола на центральную нервную систему усиливается в комбинации с алкоголем, снотворными, анальгетиками или психотропными средствами. Ингибиторы МАО повышают токсичность трамадола. При объединенном лечении с нейролептиками изредка наблюдается повышенная склонность к судорог. Одновременный прием с карбамазепином снижает концентрацию трамадола в сыворотке до такой меры, что возможно торможение анальгетического эффекта трамадола и снижение времени его действия. Трамадол хорошо комбинируется с нестероидными противовоспалительными средствами, миорелаксантами и спазмолитическими средствами.
Барбитураты, особенно фенобарбитал, при их систематическом применении могут снижать анальгетический эффект трамадола.
Условия и сроки хранения. Препарат необходимо сохранять в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
