Трамадол-зентива капли
Трамадол-зентива капли (Guttae Tramadol–zentiva)
международное и химическое название: tramadol; (±)транс-2-(диметиламинометил)-1-(3-мэтоксифенил)-циклогексанол;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или желтоватый раствор с ароматом мяты перечной;
Состав. 1 мл раствора включает трамадола гидрохлорида 0,1 г;
другие составляющие: калия сорбат, этанол 96%, пропиленгликоль, сахароза, полисорбат 80, масло мяты перечной, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Капли для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Код АТС N02AX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Аналгетический эффект трамадола проявляет агонистическое действие на опиатные рецепторы ЦНС. Другим возможным механизмом аналгетического действия трамадола является торможение высвобождение серотонина и норадреналина – нейротрансмитеров в синапсах в проводящих путях для ощущения боли в нижнем направлении, которые ведут в средний мозг и от варолиевого моста до спинного мозга.
Фармакокинетика. Трамадол после перорального использования практически полностью и быстро поглощается. Он регистрируется в плазме через 15 – 45 минут и достигает пиковых концентраций приблизительно через 2 часа.
4% трамадола связывается с белками плазмы, он имеет широкий спектр распространение (0,31 VDss л/кг), менее 0,1% примененной дозы попадает в материнское молоко.
Биотрансформация проистекает в печени путём деметилирования и конъюгации. Синтезируются одинадцать метаболитов, однако только один – О-деметилтрамадол – имеет фармакодинамические свойства. Его активность против μ-рецепторов в 200 раз выше, чем у трамадола.
Период полураспада трамадола составляет около 6 часов; общий клиренс составляет 467 мл/минут после внутривенного использования и 710 – после перорального использования. Больше 90% трамадола выводится с мочой (с этой количества 70% – в форме метаболитов), остальное – с калом.
У пациентов с печеночными и почечными нарушениями нельзя исключать кумуляции, поэтому необходимые снижены дозы или увеличенные интервалы между применением.
Показания к применению. Лечение острого или хронической боли умеренного и сильного ступени в хирургии, в акушерстве, онкологии, ревматологий, ортопедии, после стоматологических вмешательств, в неврологии и остальных областях медицины.
Способ использования и дозы. Доза должна назначаться соответственно до интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. По возможности следует выбирать минимальную эффективную дозу. В случае хронической боли дозировки должно назначаться соответственно до фиксованого розкладу.
Для лечения боли от умеренного до сильного обычная разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 50 – 100 мг (20 – 40 капель). Если эффект использования 50 мг (20 капель) не является удовлетворительным, ту же дозу следует использовать повторно через 30 – 60 минут. В случае сильного боли однократно можно принимать 100 мг (40 капель).
Обычно достаточно принимать 20 – 40 капель 3 – 4 раза в день с интервалами 6 – 8 часов.
Для детей от 1 до 14 лет обычная ежедневная доза составляет 1 – 2 мг/кг массы тела (2 капли на каждые 5 кг массы тела).
Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.
Дозу следует уменьшить при печеночной недостаточности (избегайте максимальных ежедневных доз), в случае почечной недостаточности рекомендуется удлинения интервала между применением.
Для пациентов, что подлежат гемодиализа, обыкновенно не является необходимым назначать дополнительную дозу через большой объем распределения препарата.
Максимальная разовая доза составляет 100 мг (40 капель) препарата. Максимальная ежедневная доза не должна превышать 400 мг (160 капель) препарата.
Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут интервал между приёмом препарата следует увеличить до 12 часов. Максимальная рекомендована ежедневная доза в таких случаях составляет 200 мг. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/минут рекомендуется доза 50 мг каждые 12 часов.
Пациенты, старше 75 лет не должны принимать более 300 мг в день. Для пациентов пожилого возраста также рекомендуется удлинения интервала между дозами.
Препарат назначен для перорального использования, его следует принимать с небольшим количеством жидкости.
Побочное действие. Трамадол как правило хорошо переносится. Однако его использования может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как повышенное потовыделение, ощущение наполненности в желудке, сухость во рту, смены аппетита, нарушения моторной активности, конвульсии, нарушение мочевыделение. Изредка наблюдались головная боль, потеря сознания или сонливость, тремор, торможение дыхания, смена сознания, запор, рвота, кожные реакции. У исключительных случаях после употребления трамадола спорадически отмечались смены настроения, смены активности и умственной способности (нарушение концентрации), расширение зрачков, неконтролированные движения, абстинентный синдром после приостановки использования и галлюцинации, учащение сердечного ритма, склонность к коллапса и коллапс. Риск физической и психической зависимости, а также абстинентный синдром является очень маловероятными.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность до трамадола и остальных компонентов препарата или к остальным опиоидных аналгетиков;
- детский возраст до 1 года;
- периоды беременности и лактации;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, аналгетиками центрального действия, опиоидными аналгетиками, психотропными лекарствами и другими веществами, которые подавляют функцию ЦНС;
- потеря сознания неизвестного происхождения;
- торможение респираторной функции или другие респираторные нарушения;
- высокий внутричерепное давление из-за отсутствия искусственного дыхания;
- одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после приостановка их использования.
Передозировка. Передозировка обнаруживается подавлением дыхания, судорогами, комою, гипотензией с брадикардией. Лечение интоксикации должно быть комплексным, с обязательным введением антидота налаксона, применением искусственного дыхания. Последующее лечения – симптоматическое. Промывания желудка. Гемодиализ и гемоперфузия только минимальной мерой помогают выводить трамадол с сыворотки крови, поэтому как самостоятельные средства в лечении острой интоксикации является недостаточно эффективными.
Особенности использования.
- Необходимо с осторожностью назначать пациентам, гиперчувствительным к остальным опиоидных аналгетиков;
- с осторожностью назначать пациентам с склонностью к судорогам;
- хотя трамадол не подлежит правилам касающиеся психотропных веществ с риском лекарственной зависимости, после длительного использования может развиться толерантность к препарату, а с часом – психическая и физическое зависимость;
- трамадол не годен для заместительной терапии при опиоидной зависимости;
- при обыкновенных терапевтических дозах трамадол не влияет на дыхания; в большинстве случаев сердечный ритм и кровяное давление не испытывают изменений;
- в период лечения запрещено употреблять алкоголь;
- при обыкновенных аналгетических дозах трамадол не изменяет моторику и секрецию ЖКТ;
- трамадол не влияет на обмен воды и минеральных веществ, поэтому после его использования не наблюдалось задержки мочевыделение;
- абстинентные симптомы после приостановки использования трамадола или после использования налоксона является минимальными;
- для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо соответствующее снижение доз через опасность передозировка;
- относительным противопоказаниям является нарушение почечной и печеночной функции, поскольку использования трамадола может привести к удлинению периода разложения. Трамадол не рекомендованный пациентам с серьезным нарушением почечной функции;
- при почечных нарушениях рекомендуется лучше продлить интервал между двумя приёмами, чем уменьшить одноразовую дозу (только около 25% трамадола в неизмененной форме выводится через почки);
- при длительном лечении рекомендуется мониторинг уровней печеночных ферментов и функции почек;
- существует перекрестная толерантность с другими опиоидами.
Препарат может негативно влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций (например управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седативный эффект на ЦНС может быть усиленным в комбинации с алкоголем, снотворными/седативными веществами, аналгетиками, анестетиками (например с кетамином), психотропными лекарствами и антигистаминами.
Поскольку трамадол блокирует обратный поглощения норадреналина и серотонина, одновременное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО І, например, с моклебемидом, транилципромином, селегилином) и с трициклическими антидепрессантами (ТЦА, например, с нортриптилином, амитриптилином, кломипрамином) может вызывать серьезные побочные ефети, такие как тошноту, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, торможение дыхательной функции и судороги. Одновременное использование с селективными ингибиторами обратного поглощения серотонина (например с флуоксетином, флювоксамином, пароксетином, циталопрамом), а также с венлафаксином может вызывать серотониновый синдром (гипертензию, гипертермию, миоклонус, смены ментального статуса) и судороги. Таких комбинаций следует, по возможности, избегать и при необходимости одновременного лечения следует тщательно контролировать кровяное давление и дыхательную функцию.
Одновременное использование с аналгетиками центральной нервной системы (например с кетамином) может вызывать торможение дыхательной функции.
Взаимодействие, что угрожала жизни, наблюдалась при лечении ингибиторами МАО в течение последних 14 дней перед применением петидина, причём это взаимодействие влияла на ЦНС, на респираторную и циркуляторную функции. Подобное взаимодействие с ингибиторами МАО нельзя исключить и относительно трамадола.
Бензодиазепини могут угнетать метаболизм трамадола, возможно через цитохром Р-450, и увеличивать содержимое трамадола в сыворотке с риском смертельной интоксикации.
Некоторые исследования свидетельствовали возрастание антикоагуляцииной активности фенпрокумона, возможно благодаря подавлению метаболизма фенпрокумона. Необходимо строгое поддержание международных норм сравнения (МНС).
Если применять трамадол одновременно с нейролептиками, могут наблюдаться судороги и торможение ЦНС и дыхательной функции.
Квинидин вследствие торможение цитохрома CYP 2D6 может повышать уровень трамадола и его основного метаболита М1.
Ритонавир может повышать концентрацию трамадола в крови вследствие торможение метаболизма трамадола.
Карбамазепин может снижать уровень трамадола в сыворотке вследствие торможение цитохрома Р-450, и это может повлечь судороги (на добавление до судорожной активности трамадола).
Одновременное использование трамадола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НСПП) может повлечь крапивницу и отек гортани.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
