Трамадол капли
Трамадол капли (Guttae Tramadol)
Общая характеристика:
международное и химическое название: tramadol; (±)-транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(м-мэтоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный или слабо коричневого цвета раствор;
Состав. 1 мл раствора (40 капель) включает 100 мг трамадола гидрохлорида;
другие составляющие: сахароза, глицерин, пропиленгликоль, полисорбат 20, калия сорбат, сахарин натрия, масло мяты перечной, масло анисовое, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Капли для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные аналгетики. Код АТС N02A X02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трамадол - сильный аналгетик центрального действия. Аналгезирующее действие осуществляется двумя путями: путём связывания с опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также путём торможения обратного захвата норадреналина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов, вследствие чего тормозится передача болевых импульсов в спинному мозга. Аналгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Трамадол не производит торможение дыхания и нарушение сердечно-сосудистой деятельности. Воздействие наступает быстро и продолжается несколько часов.
Фармакокинетика. После перорального приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтическая концентрация достигается приблизительно через 2 часа, достигает максимума через 4 час и продолжается в течение 12 час. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодол проникает через плаценту, и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.
90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится с калом. Период полувыведения составляет 5–6 час и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.
При нарушении функции почек скорость и степень экскреции уменьшаются, поэтому для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между введениями.
У пациентов старше 75 лет максимальная концентрация препарата в крови несколько увеличивается, а период полувыведения продлевается, поэтому необходимо несколько изменять дозировки.
Показания для использования. Сильная и умеренная боль разного происхождения (например, боль вследствие травмы (поранения, перелом), сильная невралгия, боль вследствие наличии опухоли, инфаркта миокарда, боль после диагностических и терапевтических процедур).
Способ использования и дозы. Дозу определяют в зависимости от тяжести боли и состояния пациента.
Рекомендуется такова схема дозировки:
Взрослым и детям старше 14 лет: принимать по 20 капель Трамадола (50 мг) перорально с небольшим количеством жидкости или на сахара. При недостаточном эффекте эту дозу повторить через 30 – 60 минут.
Детям возрастом от 1 до 14 лет: принимать из расчета 1 – 2 мг/кг массы тела. Суточная доза – 4 –8 мг/кг.
Повторные дозы можно принимать через 4-6-часовые интервалы.
Не рекомендуется применять суточную дозу Трамадола более 400 мг (160 капель – 4 мл), за исключением случаев устранение боли у больных раком и больных с сильными послеоперационными болями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.
Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу и увеличивать интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут рекомендуется в начале лечения в 2 раза увеличивать интервал между приёмами.
Пациентам старше 75 лет не рекомендуется применять суточную дозу более 300 мг (120 капель – 3 мл).
Трамадол не рекомендуется применять дольше периода, абсолютно необходимого для лечения.
Побочное действие. Наиболее частыми нежелательными эффектами является реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они возникают приблизительно в 5–30% пациентов, которые принимают трамадол в терапевтических дозах.
До нежелательных эффектов, которые возникают в более 5% пациентов, принадлежат головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, астения, потливость, одышка, сухость во рту, диарея.
Другие нежелательные эффекты, которые возникают в более 1% пациентов:
центральна нервная система: тревожность, затуманивание сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;
желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;
кожа: высыпание на коже;
мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальные симптомы;
сердечно-сосудистая система: вазодилатация;
органы чувств: нарушение зрения.
Нежелательные эффекты, которые возникают в менее 1% пациентов и которые могут быть связанные с применением трамадола:
центральна нервная система: судороги, парестезия, нарушение когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации внимания, нарушение проходы;
кожа: крапивница;
мочеполовая система: дизурия, менструальные нарушения;
сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;
другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение проглатывания, потеря веса.
Противопоказания. Гиперчувствительность к трамадола или остальных ингредиентов препарата. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.
Передозировка. При применении препарата в дозах, которые значительно превышают рекомендованные дозы, могут возникнуть признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, торможение дыхания. При сильной интоксикации трамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять с помощью внутривенного введения диазепама.
Особенности использования. Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам склонным до злоупотребление алкоголем, лекарствами и наркотиками.
Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется пильне наблюдение за пациентами с церебральными судорогами.
Трамадол не применяют как замещающую терапию при опиоидной зависимости.
При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развитие лекарственной зависимости.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) через увеличение периода полувыведения рекомендуется по крайней мере на начала лечения в 2 раза увеличивать интервал между приёмами.
Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, возросшую концентрацию в сыворотке и увеличен период полувыведения рекомендуется снижать дозу или увеличивать интервал между приёмами.
Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутричерепным давлением (например при черепно-мозговых травмах) или с тяжелыми заболеваниями лёгких, но с осторожностью.
В 1 мл раствора (40 капель) содержится 200 мг сахарозы. При применении препарата в соответствии с инструкцией с каждой дозой в организм попадает от 100 до 200 мг сахарозы, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью фруктозы, при синдроме нарушенного всасывание глюкозы/галактозы или дефиците сахарозы-изомальтазы.
Высокие дозы глицерина могут вызывать головная боль и расстройство желудочно-кишечного тракта.
Беременность и лактация.
Безопасность применения препарата в течение периода беременности не была установлена. Высокие дозы могут делать вредное действие на зародыш и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешен только под постоянным медицинским надзором и если ожидать преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.
При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что приблизительно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении Трамадола большей частью не нужно прекращать кормление ребенка грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Этот препарат оказывает сильное влияние на психофизическую деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механическими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможно синергическое действие, которое проявляется в увеличении седативного эффекта или усилении аналгезирующего эффекта. При одновременном применении с карбамазепином увеличивается метаболизм трамадола, что требует увеличение дозы трамадола. Одновременное введения трамадола и специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков может увеличить риск появления судорог.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
