Трамадол-Дарница
Трамадол-Дарница (Tramadol-Darnitsa)
международное и химическое название: tramadol; (1RS,2RS)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-мэтоксифенил)циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы №3 белого цвета, которые содержат порошок белого цвета;
Состав. 1 капсула включает 0,05 г трамадола гидрохлорида (в перерасчете на 100 % сухого вещества);
другие составляющие: лактозы моногидрат Tablettose 80, аэросил А300, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Трамадол. Код АТС N02А Х02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Трамадол-Дарница - аналгетик центрального действия. Неселективный агонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов с более высокой сродненностью к мю-рецепторам. Замедляет разрушения катехоламинов и стабилизирует их содержимое в центральной нервной системе, повышая серотонинергическией эффект путём ингибирования обратного захвата норадреналина и серотонина в нейронах. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, производит гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Аналгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением активности антиноцицептивной систем. Проявляет также противокашлевое и легкое седативное действие. При применении в терапевтических дозах не производит торможение дыхания и не изменяет моторику кишечника.
Фармакокинетика. После приема внутри быстро и почти полностью всасывается (90 %) в кровь. Абсолютная биодоступность составляет 68 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови наблюдается через 2 час. Связывание с белками плазмы крови – почти 20 %. Период полувыведения (Т1/2) – 6 час. Проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный (до 80 %); экскретируется с грудным молоком (0,1 %). Метаболизируется в печени путём деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов, один с которых – активный. Экскретируется в неизменном виде (30 %) и в виде метаболитов почками (почти 60 %) и кишечником (почти 10 %). У больных с явлением печеночной недостаточности Т1/2 трамадола и его активного метаболита моно-0-диметилтрамадола увеличивается соответственно до 9-10 час, и 9-29 час. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30 мл/минут) эти показатели соответственно: 8-14 час и 14-20 час.
Показания для использования. Острый и хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности разной этиологии:
у больных онкологическими заболеваниями;
при травмах;
при невралгиях;
при инфаркте миокарда;
при проведении болезненных диагностических и лекарственных процедур;
при болезненном синдроме в послеоперационный период.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 капсуле Трамадола-Дарница (50 мг трамадола) с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте дозу можно повторить через 30-60 мин. Максимальная разовая доза – 2 капсулы (100 мг трамадола); выше суточная доза – 8 капсул (400 мг трамадола) по 1 капсуле 8 раз в сутки. Препарат не следует применять длительно (для предотвращения привыкания).
Детям до 14 лет препарат в капсулах не назначают.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, редко – затуманенноть зрения, смена настроения, нарушение восприятие; чаще – торможение активности, реже – повышение; в единичных случаях – эпилептиформные судороги. Возможно развитие зависимости и реакции отмены, как при отмене остальных опиоидных аналгетиков: ажиотация, нервозность, возбуждения, бессонница, гиперкинезия, тремор, мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, редко – ощущение переполнение желудка и боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия и ортостатический коллапс, тахикардия, в редких случаях – повышение артериального давления.
Со стороны кожных покровов: зуд, высыпание, редко – крапивница.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, нарушение дыхания по типу развития астматического статуса.
Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация, острое отравление снотворными, психотропными, аналгетическими и другими препаратами, которые подавляют центральную нервную систему, синдром отмены при наркомании, беременность, период кормление грудью, повышенная индивидуальная чувствительность к наркотических аналгетиков и трамадола. Клиренс креатинина – менее 10 мл/минут.
Передозировка. Миоз, рвота, пониженные артериального давления, тахикардия, торможение центральной нервной системы, коллапс, кома, судороги, торможение дыхания (вплоть до апноэ), анурия.
Лечение: внутривенное введение налоксона (специфический антагонист), промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций.
Особенности использования. Следует придерживаться особенной осторожности при назначении трамадола больным с наркотической зависимостью, при спутанности сознания, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатов. Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены при наркомании. В случае длительного использования не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости. С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печени. В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трамадол нельзя назначать больным, которые принимают ингибиторы МАО. При одновременном применении лекарств, которые подавляют центральную нервную систему (транквилизаторы, антидепрессанты, седативные и снотворные средства), возможно усиление аналгетического и седативного действия, а также торможение дыхания. В объединении с нейролептиками может провоцировать судороги. При одновременном или предварительному применении карбамазепина выраженность и длительность анальгезирующего действия трамадола уменьшаются. Аналептики и психостимуляторы снижают анальгетическое действие трамадола, налоксон и налтрексон (прямые антагонисты) полностью блокируют его эффекты.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
