Трамадол 50-зентива
Трамадол 50-зентива (Tramadol 50–zentiva)
Общая характеристика:
международное и химическое название: tramadol; (±)транс-2-(диметиламинометил)-1-(3-мэтоксифенил)-циклогексанол;
Основные физико-химические характеристики: белый порошок в белых непрозрачных твердых капсулах;
Состав. 1 капсула включает трамадола гидрохлорида 50 мг;
другие составляющие: кальция гидрогенфосфат безводный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид Е 171, желатин.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Код АТС N02AX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Трамадол – является аналгетиком центрального действия с преимущественно агонистическим действием на опиоидные рецепторы. Трамадол значительно облегчает умеренную и сильную боль, при этом риск возникновения психической и физической зависимости низкий.
Афинность препарата к опиоидным рецепторам легкая, однако его афинность к μ-рецепторам – относительно выше, чем до κ- и δ-рецепторов. Аналгетический эффект препарата – результат ингибиции поглощения синапсами серотонина и норадреналина. Сила эффекта составляет от 1/10 до 1/6 в сравнении с морфином.
Подавление дыхания, которое вызывает этот препарат, менее выраженное, чем торможение, что вызывает морфин, и по сути оно не проистекает при использовании терапевтических доз.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается при пероральном применении. 90 % препарата выводится с мочой, 15 % в неизменном состоянии; остаток выводится с калом. Биологическая доступность при пероральном применении составляет 68 % и не зависит от одновременного приема еды. Препарат проходит плацентарный барьер и в незначительном количестве попадает в грудное молоко (приблизительно 0,1 % примененной дозы). В грудном молоке также можно выявить метаболит О-деметилтрамадол в незначительных дозах (0,02 % примененной дозы). Препарат в основном метаболизируется путём N- и О-деметилирования, а также объединением продуктов О-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Период полураспада данного метаболита составляет 6,7 часа.
У пациентов старшего возраста наблюдается тенденция к повышению биологической доступности и удлинения периода полураспада. Однако снижены дозы следует применять только для пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Показания для использования. Лечение острого или хронической боли – от умеренного до сильного – или при резкому обостренных хронической боли (невралгия, ревматическая боль, мигрень, люмбаго, повреждения спины, посттравматическое состояние, зубная боль, вертеброгенные синдромы). Болезненные диагностические или терапевтические вмешательства, послеоперационный состояние и боль при злокачественных образованиях.
Способ использования и дозы. Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента соответственно до интенсивности боли и индивидуальной чувствительности. Взрослые обыкновенно принимают 1 капсулу Трамадола 50-зентива 3 – 4 раза в день в зависимости от интенсивности и природы боли. Детям возрастом до 1 года нельзя принимать трамадол. Препарат назначен для использования у детей возрастом от 12 лет. Для детей возрастом от 1 до 12 лет препарат рекомендованный в форме капель.
Временной интервал между дозами составляет 6 – 12 часов для большинства случаев. Если необходимый аналгетический эффект не достигается в течение 30 – 60 минут после использования 50 мг действующего вещества, можно повторно использовать одну дозу в 50 мг трамадола, однако нельзя превышать максимальной ежедневной дозы. Продолжительность лечения зависит от природы заболевания. При печеночной недостаточности дозировки имеет быть сниженным (не применяйте максимальные ежедневные дозы), при почечной недостаточности целесообразно продлить интервал между дозами. Для пациентов с гемодиализом, учитывая большой объем распределения трамадола, повторная доза обыкновенно не является необходимою. Максимальная разовая доза составляет 100 мг трамадола. Нельзя превышать максимальную суточную дозу 400 мг трамадола через риск передозировка.
Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. интервал между дозами следует продлить до 12 часов. В таких случаях максимальная рекомендована ежедневная доза составляет 200 мг. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. рекомендуют дозировки 50 мг каждые 12 часов.
Пациенты после 75 лет не должны принимать более 300 мг в день в несколько приёмов. При применении пациентами пожилого возраста также рекомендовано продлить интервалы между приемом препарата.
Для пациентов с нарушенной почечной функцией продлевается интервал между последовательными дозами.
Капсулу следует принимать целой, запивая нейтральною жидкостью. Время приема препарата не зависит от приема еды.
Побочное действие. Препарат как правило хорошо переносится, однако при высоких дозах трамадола могут наблюдаться такие эффекты: вялость, головокружение, тошнота, интенсивное потовыделение, тяжесть в желудке, сухость во рту, смены аппетита, конвульсивный состояние, нарушение мочевыделение. Изредка наблюдались запор, рвота, реакции кожи, зуд, головная боль, сонливость, торможение дыхания, тремор, нарушение сознания. После использования трамадола в единичных случаях отмечали смены настроения, активности (обыкновенно снижение, изредка повышение), ослабленные умственных способностей (нарушение восприятие и процесса приема решений), неконтролированные движения, расширение зрачков и галлюцинации. После использования трамадола отмечали тахикардию, тенденцию до коллапса и коллапс. Является очень вероятным риск физической и психической зависимости, а также абстинентный синдром.
Противопоказания. Известна гиперчувствительность к трамадола или к любым из компонентов препарата, или к остальным опиоидных аналгетиков. Острая алкогольная интоксикация. Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после отмены. Детский возраст до 12 лет.
Передозировка. В случае передозировки могут иметь место такие симптомы: рвота, коллапс, нарушение или потеря сознания, судороги, нарушение дыхания и торможение перистальтики. Лечение интоксикации должно быть комплексным, включая использования антидота (налоксона), искусственную вентиляцию лёгких. В случае судорог рекомендовано применять диазепам. Для детоксикации гемодиализ недостаточный.
Особенности использования. Препарат может негативно повлиять на способность выполнять работу, что требует повышенной концентрации внимания, координации движений и способности быстро принимать решение.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к остальным опиоидных аналгетиков и склонным к судорогам. Хотя на трамадол не распространяются правила про психотропные вещества с риском развития лекарственной зависимости, при долговременном применении может развиться толерантность к препарату, а позже – психическая и физическое зависимость. Препарат не предназначен для терапии замещения при зависимости от опиоидов. В обыкновенных терапевтических дозах препарат не влияет на дыхания; в большинстве случаев сердечный ритм и кровяное давление не меняются. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.
В обычных аналгетических дозах трамадол не влияет на моторику и секрецию ЖКТ, на обмен воды и минеральных веществ, поэтому после его использования не наблюдается задержки мочевыделение. Симптомы привыкания после приостановки использования трамадола или при применении налоксона минимальные. Великий риск имеют пациенты, склонные к судорогам и с черепно-мозговыми травмами.
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозировки через опасность передозировка. Относительным противопоказаниям является дисфункция почек и печени, поскольку они могут привести к удлинению периода выведение препарата из организма. Трамадол не назначают пациентам с серьезными почечными нарушениями. При заболеваниях почек преимущество отдают продлению интервала между двумя применениями, чем снижению однократной дозы (только приблизительно 25% неизмененного трамадола выводится почками). Потрибен контроль уровней у пациентов с почечной и печеночной дисфункцией при хроническом лечении. Существует перекрестная толерантность с другими опиоидами.
Беременные женщины могут применять препарат только в случае абсолютной необходимости. Женщины, которые кормят грудью, могут принимать только однократно дозу трамадола, а если является потребность в длительном лечении, то необходимо прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седативное действие на ЦНС может быть усиленная в комбинации с алкоголем, снотворными/седативными веществами, аналгетиками, анестетиками (например кетамином), психотропными и антигистаминными препаратами.
Поскольку трамадол блокирует обратный поглощения норадреналина и серотонина, его использования в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ІМАО, например с моклобемидом, транилципромином, селегилином), а также с трициклическими антидепрессантами (ТЦА, например с нортриптилином, амитриптилином, кломипрамином) может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, коллапс, торможение дыхания и судороги. Использование в комбинации с селективными ингибиторами обратного поглощения серотонина (СІЗПС, например с флуоксетином, флювоксамином, пароксетином, циталопрамом), а также с венлафаксином может вызывать серотониновый синдром (гипертензию, гипертермию, миоклонус, смены умственной состояния) и судороги. При возможности следует избегать такого комбинирование, а при необходимости супроводящей терапии – контролировать кровяное давление.
Использование в комбинации с аналгетиками центральной нервной системы (например с кетамином) может привести к торможению дыхания.
При применении ІМАО в течение последних 14 дней перед применением петидина наблюдалась взаимодействие, что угрожала жизни. При этом поражалась ЦНС, а также дыхательная функция и кровоток. Подобное взаимодействие с ІМАО не исключена для трамадола.
Бензодиазепини могут угнетать метаболизм трамадола, вероятно, через цитохром Р-450 и через повышение уровня накопления трамадола в сыворотке с риском развития смертельной интоксикации.
В некоторых случаях наблюдали возрастание фенпрокумоновой антикоагуляцииной активности, наверное, вследствие торможение фенпрокумонового метаболизма. Необходимо тщательно придерживаться международных норм сравнения (МНС).
При одновременном применении трамадола с нейролептиками могут наблюдаться судороги, торможение ЦНС и дыхания.
Через торможение цитохрома CYP 2D6 квинидин может повышать уровень трамадола и его основного метаболита М1.
Ритонавир вследствие торможение метаболизма трамадола может увеличивать концентрацию трамадола в крови.
Карбамазепин может снижать уровень трамадола в сыворотке вследствие торможение цитохрома Р-450, и это может вызывать судороги (а также эпилептогенную активность трамадола).
Комбинированное использование трамадола с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПП) может вызывать крапивницу и ларингеальный отек.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
