Трамадол 100-зентива
Трамадол 100-зентива (Tramadol 100–zentiva)
Общая характеристика:
международное и химическое название: tramadol; (±)транс-2-(диметиламинометил)-1-(3-мэтоксифенил)-циклогексанол;
Основные физико-химические характеристики: белые суппозитории торпедоподобной формы с гладкой ровной поверхностью, со слабым характерным запахом;
Состав. 1 суппозиторий включает трамадола гидрохлорида 100 мг;
другие составляющие: жир твердый W 35, жир твердый E 75.
Форма выпуска лекарства. Суппозитории ректальные.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Код АТС N02AX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Трамадол – аналгетик центрального действия с преимущественно агонистическим действием на опиоидные рецепторы. Трамадол значительно облегчает умеренная и сильная боль, при этом риск возникновения психической и физической зависимости низкий.
Афинность препарата к опиоидным рецепторам легкая, однако его афинность к μ-рецепторам – относительно выше, чем до κ- и δ-рецепторов. Аналгетический эффект препарата – результат ингибиции поглощения синапсами серотонина и норадреналина. Сила эффекта составляет от 1/10 до 1/6 в сравнении с морфином.
Подавление дыхания, которое вызывает этот препарат, менее выраженное, чем торможение, что вызывает морфин, и по сути оно не проистекает при использовании терапевтических доз.
Фармакокинетика. Биодоступность трамадола после ректального введения достигает 70 %. Приблизительно 20 % трамадола объединяется с белками плазмы. Трамадол имеет широкий спектр распределения (0,31 VDss л/кг). Биотрансформация в печени включает процессы деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов. Фармакодинамическую активность имеет только один метаболит, О-диметилтрамадол. Он в 200 раз более активен за трамадол. Период полувыведения трамадола приблизительно 6 часов. Больше чем 90 % трамадола экскретируется с мочой (70 % в форме метаболитов), а остаток выводится вместе с калом.
У пациентов с нарушением функции почек или печени возможно накопления препарата, поэтому эти больные должны принимать меньшие дозы или интервал между приёмами должен быть увеличен.
Показания для использования. Препарат назначен для лечения острых и хронических болевых синдромов средней ступени тяжести (невралгия, ревматический боль, мигрень, люмбаго, посттравматические состояния, зубная боль, вертеброгенные синдромы); обезболивания при диагностических и терапевтических вмешательствах, послеоперационные состояния и боль при злокачественных новообразованиях. Доведена эффективность также и при боли ишемического происхождения (при инфаркте миокарда и облитерующих заболеваниях нижних конечностей).
Способ использования и дозы. Дозу трамадола необходимо подбирать в каждом случае отдельно в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Применяется ректально.
Взрослые и дети возрастом от 14 лет
Обычно применяют в дозе 100 мг каждые 4 – 8 часов. Максимальная одноразова доза составляет 100 мг, а максимальная суточная доза – 400 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. интервал между применением препарата должен быть увеличен до 12 часов, а максимальная суточная доза должна составлять не более 200 мг.
Пациенты на гемодиализе
Дополнительные дозы трамадола не является необходимыми, поскольку он имеет широкий спектр распределения.
Пациенты пожилого возраста
Больные пожилого возраста не нуждаются снижение дозы. Продолжительность лечения зависит от основного заболевания и должна быть максимально короткою.
Побочное действие. Коллапс, затруднение мочеиспускания, заторможенность. При лечении препаратом могут возникнуть нежелательные эффекты, особенно в случае высоких доз или физических нагрузок: головокружение, тошнота, рвота, склонность к повышенного потовыделения, горячие "приливы", сухость во рту, утомление.
Реже случаются запор, раздражения желудочно-кишечного тракта, головная боль, высыпание, судороги. При применении высоких доз могут изредка случаться ортостатическая гипотензия и тахикардия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к трамадола или до вспомогательных веществ препарата, или до наркотических аналгетиков; острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными, наркотическими аналгетиками, психотропными средствами или средствами, которые подавляют ЦНС. Не назначают одновременно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Препарат не назначают детям до 14 лет. Эпилепсия, тяжелые заболевания печени и почек.
Не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации.
Передозировка. В случае передозировки могут иметь место такие симптомы: рвота, сосудистый коллапс, нарушение или потеря сознания, судороги, кома, нарушение дыхания и торможение перистальтики. Лечение интоксикации должно быть комплексным, включая использования налоксона, искусственную вентиляцию лёгких, гемодиализ.
Особенности использования. Препарат может негативно повлиять на способность выполнять работу, что требует повышенной концентрации внимания, координации движений и способности быстро принимать решение. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. При длительном применении возможно привыкания к препарату. Препарат можно применять пациентам, склонным до медикаментозной зависимости, только под строгим медицинским надзором.
Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются снижение дозы для предотвращения передозировки.
Трамадол не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью тяжелого ступени.
При нарушении функции почек рекомендовано продлить интервал между двумя применениями вместо того, чтобы уменьшить разовую дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седативное действие трамадола на центральную нервную систему усиливается в комбинации с алкоголем, снотворными, аналгетиками или психотропными средствами. Ингибиторы МАО повышают токсичность трамадола. При объединенном лечении Трамадолом 100-зентива с нейролептиками изредка наблюдается повышенная склонность к судорог. Одновременный прием с карбамазепином снижает концентрацию трамадола в сыворотке до такой меры, что возможно торможение анальгетического эффекта трамадола и снижение времени его действия. Одновременное использование циметидина имеет только незначительное влияние на период полураспада препарата. С клинической точки зрения, взаимодействие с циметидином незначительная.
Трамадол хорошо комбинируется с нестероидными противовоспалительными средствами, миорелаксантами и спазмолитическими средствами.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20 °С, не замораживать. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
