Тобрекс
Тобрекс (Tobrex)
Общая характеристика:
международное и химическое название: тобрамицин; 6-0-(3-амино-3-диокси-α-Д-глюкопиранозил)-2-диокси-4-0-(2, 6-диамино-2, 3, 6-тридиокси-α -Д-рибо-гексопиранозил) стрептамин;
Основные физико-химические характеристики: стерильный прозрачный раствор от бесцветного до бледно-жёлтого или коричневого цвета;
Состав. 1 мл раствора включает 3 мг тобрамицина;
другие составляющие: кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, тилоксапол, бензагексония хлорид, кислота серная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.
Форма выпуска. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики. Код АТС S01А A12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тобрамицин – это сильный, быстродействующий бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Проявляет бактерицидное действие за счет торможения комплекса полипептидов и синтеза в рибосомах бактерий.
Предлагаются такие критические значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), что отделяют чувствительны микроорганизмы от условно-чувствительных микроорганизмов и условно-чувствительны микроорганизмы от резистентных S (чувствительны) ≤ 4мг/мл, R (резистентные) ≥ 8 мг/мл.
Резистентность может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местное информацию касающиеся резистентных микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эта информация предоставляет приближенные сведения касающиеся того, или будут микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в Тобрексе. В инструкции приведены только те виды бактерий, которые обыкновенно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивите.
Определение критических значений, которые делят микроорганизмы на чувствительны и резистентные, использовались в определении клинической эффективности антибиотиков, что применялись системно. Однако при местном применении антибиотика в высоких концентрациях непосредственно на место инфекции выяснения критических значений не является пригодным. Большинство микроорганизмов, которые можно было б классифицировать как резистентные путём выяснения критических значений при системном применении, на самом деле хорошо реагируют на местное лечение.
Патогенные микроорганизмы, выявлены при поверхностной инфекции глаза, которые были чувствительными к препарату при местном применении в клинических исследованиях, приведены ниже:
Чувствительные виды
Аэробные грампозитивные микрорганизмы:
Corynebacterium;
Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину);
коагулазо-негативные виды стафилококков (чувствительны к метициллину).
Грамнегативные бактерии:
виды Acinetobacter;
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
виды Klebsiella;
виды Moraxella;
Morganella morganii;
Pseudomonas aeruginosa.
Стойкие виды
Аэробные грампозитивные микрорганизмы:
Staphylococcus (стойкие к метициллину с частотою случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в некоторых европейских странах);
Streptococcus pneumoniaе;
виды Streptococcus.
При местном применении в глаз концентрация in situ превышает концентрацию в плазме. Некоторое неясность существует относительно кинетики концентрации in situ касающиеся местных физико-химических условий, которые могут изменять активность антибиотика и стабильность препарата in situ.
Перекрестная резистентность между такими аминогликозидами, как гентамицин и тобрамицин, является результатом чувствительности аминогликозидов к модифицированным ферментов аденилтрансферазы (АНТ) и ацетилтрансферазы (АЦТ). Также возможна изменяемая чувствительность между аминогликозидными антибиотиками касающиеся остальных классов модифицированных ферментов.
Наиболее распространенный механизм достигнутой резистентности к аминогликозидам – это инактивация антибиотика путём модификации плазмидов и транспозон-кодированных ферментов.
Фармакокинетика. Системное всасывание тобрамицина после местного офтальмологического использования глазных капель Тобрекс низкое. Уровни концентрации тобрамицина в плазме не поддавались количественном определению в 9 с 12 пациентов, которые применяли офтальмологическую суспензию, что содержала тобрамицина 0, 3% и дексаметазона 0, 1% в каждый глаз 4 раза в день в течение двух последовательных дней. Самые высокий выяснен уровень становил 0, 25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже границы риска возникновения системных токсических эффектов.
Тобрамицин быстро и экстенсивно экскретируется в мочу путём гломерулярной фильтрации, в основном в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа с клиренсом 0, 04 л/час/кг и объемом распределения 0, 26 л/кг. Связывание белка плазмы с тобрамицином является незначительным, менее чем 10%.
Показания к применению. Лечение наружных инфекций глаза и тканей около него, которые вызваны чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами.
Способ использования и дозы. Только для местного использования в офтальмологии.
Использование для лечения подростков и взрослых, включая людей пожилого возраста
При слабому и умеренном проявлении заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.
При острых заболеваниях закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые час до улучшения состояния; частоту применение препарата следует постепенно снижать вплоть до полного приостановка.
Как при применении остальных антибиотиков, необходимо осуществлять соответствующий мониторинг реакции бактерий на лечения.
Как правило, лечение продолжается 7-10 дней.
После введения рекомендуется осторожное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системное абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Использование в педиатрии
Были получены сведения, что подтверждали безопасность и эффективность применения препарата для лечения детей, включая новорожденных с конъюнктивитом, которым применяли глазные капли Тобрекс 5 раз в день в течение 7 дней.
Использование при нарушениях функции печени и почек
Тобрекс не исследовалось для этой категории пациентов. Однако через низкую системную абсорбцию тобрамицина после местного использования препарата нет необходимости корректировать дозу.
Побочное действие. Наиболее распространенными побочными реакциями на Тобрекс является локализована офтальмологическая токсичность и повышена чувствительность, включая зуд и отек век, а также эритему конъюнктивы. Эти реакции возникали менее чем у 3 с 100 пациентов, которые принимали Тобрекс. Подобны реакции могут возникнуть при местном применении остальных антибиотиков группы аминогликозидов.
Офтальмологические эффекты
Наиболее распространенные: локализована офтальмологическая токсичность и повышена чувствительность, зуд и отек век, эритема конъюнктивы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тобрамицину или к какому угодно компоненту препарата.
Передозировка. Возможны клинические признаки и симптомы передозировки препаратом Тобрекс (точечный кератит, эритема, повышенное слезовыделение, отек и зуд век) могут быть подобными до побочных действий, что наблюдались у некоторых пациентов.
В случае передозировки препаратом Тобрекс при местном применении необходимо вымыть избыток препарата из глаза (глаз) теплой водой.
Особенности использования. У некоторых пациентов может отмечаться повышена чувствительность к аминогликозидов, применяемые местно, которая обыкновенно проявляется зудом век, припухлостью, эритемою конъюнктивы. В случае возникновения признаков повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.
Как и при применении остальных антибиотиков, долговременное использование тобрамицина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.
Глазные капли Тобрекс содержат бензагексония хлорид как консервант, который может привести к раздражению. Также известно, что данный консервант может обесцветить мягкие контактные линзы. Следовательно, перед применением препарата Тобрекс, пациенты должны извлекать контактные линзы и вставлять их через 15 минут после введения препарата.
Пациентам следует посоветовать не носить контактные линзы при наличии глазной инфекции.
Чтобы предупредить загрязнения кончика капельнице и раствора, необходимо придерживаться осторожности и не касаться век, прилегающих участков или остальных поверхностей кончиком флакона-капельнице.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Как и при применении остальных глазных капель, временное нечеткость зрения или другие нарушение зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами. Если нечеткость зрения возникает в период закапывание, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение проясниться, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.
Беременность и лактация. Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации у людей не доказана.
Беременность
Не проводилось каких-либо адекватных хорошо контролированных исследований Тобрекса на беременных женщинах. Хотя и нет убедительных доказательств, что аминогликозиды имеют тератогенный, ототоксический или нефротоксическое влияние на плод, следует обращать внимание на возможность возникновения этих эффектов. Тобрекс следует применять в период беременности только в случае, если потенциальная польза от применения препарата будет преобладать над потенциальным риском для плода.
Лактация
При местном применении Тобрекса системный проявление является низким, поэтому риск возникновения системной токсичности считается маленьким, но его следует брать во внимание при назначении данного препарата женщинам, которые кормят грудью.
Поскольку большая часть лекарственных средств попадает в молоко человека, следует рассмотреть возможность кратковременной приостановки кормление грудью на час использования Тобрекса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Специальные исследования касающиеся взаимодействий Тобрекса с другими лекарственными средствами не проводились.
Были сообщения про взаимодействие тобрамицина после системного использования. Однако, системная абсорбция тобрамицина после местного использования настолько низкая, что риск любой взаимодействий является минимальным.
В случае сопутствующей терапии с использованием остальных местных офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 10-15 минут между их применением.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 8-30°С. Хранить флакон в местах, недоступных для детей. Держать флакон плотно закрытым. Срок годности после первого открытия флакона - 4 недели. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
