Тиова
Тиова (Tiova)
международное и химическое название: тиотропия бромид, [(3-окси-9-азониатрицикло [3.3.1.02,4] нонан, 7 -[(гидрокси ди-2-тиенилацетил)окси] – 9,9-диметил-бромид, (1б, 2в, 4в, 5б, 7в)];
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером "3", с светло-зеленой крышкой и бесцветным прозрачным корпусом, частично заполненные белым или почти белым порошком; на крышке капсулы нанесенный надпись Tiova, на корпусе капсулы – логотип Cipla;
Состав. 1 капсула включает 18 мкг тиотропия (в виде тиотропия бромида моногидрата);
другие составляющие: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма выпуска лекарства. Капсулы с порошком для ингаляций.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические препараты для ингаляционного использования. Код АТС R03В B04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тиотропия бромид – специфический антагонист мускариновых рецепторов с продолжительным действием. Конкурентно и оборотно блокирует рецепторы подтипа М3 в дыхательных путях, который приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхиального дерева. Высокое родство к рецепторам и медленное высвобождение с связи с М3-рецепторами обуславливают выраженное и долговременное действие тиотропия бромида при местном применении. Его системные антихолинергические эффекты выраженные очень слабо. Бронхолитический эффект препарата является следствием местного действия, зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов. Исследования показали, что использование препарата 1 раз в сутки для лечения пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких сопровождается значительным улучшениям функции лёгких (увеличение объема форсированного выдохе за первую секунду (ОФВ1) и форсированного жизненного объема лёгких) в течение 30 минут после ингаляции, длительность действия составляет 24 часа. Стабильный фармакотерапевтический эффект достигается через 1 неделя после начала лечения.
Улучшение функции лёгких при лечении сохраняется длительный период, каких-либо признаков толерантности к препарату не наблюдается. Использование препарата Тиова улучшает функциональные показатели дыхания, существенно уменьшает одышку и количество эпизодов обострение хронических обструктивных заболеваний лёгких.
Фармакокинетика. Тиотропия бромид является четвертенной аммониевой соединением и плохо растворяется в воде, поэтому для ингаляций применяется в виде порошка. Большая часть дозы, что вдыхается в период ингаляции, оседает на стенках глотки, а потом проглатывается, меньшая часть – оседает на стенках бронхов. При ингаляционном пути введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, что свидетельствует про высокую биодоступность фракции препарата, которая достигла лёгких. Максимальная концентрация тиотропия бромида в плазме крови наблюдается через 5 минут после ингаляции. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения – 32 л/кг. В состоянии равновесия максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких становил 17–19 пг/мл через 5 минут после ингаляции в дозе 18 мкг, а потом постепенно пошагово снижался. Равновесная концентрация в плазме крови составляет 3–4 пг/мл. В экспериментах установлен, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Степень биотрансформации очень низкий. После ингаляции с мочой выводится 14% дозы, остальное препарата выводится с калом. Тиотропий распадается неферментативно с образованием спиртового N-метилскопину и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не имеют родства с мускариновыми рецепторами. Период полувыведения составляет 5–6 дней. Кумуляции действующего вещества не наблюдается.
Исследования установили, что почечная недостаточность не имеет существенного влияния на фармокинетику препарата.
Показания для использования. Базисная терапия хронических обструктивных заболеваний лёгких (ХОЗЛ).
Способ использования и дозы. Препарат Тиова назначен только для ингаляций с помощью порошкового ингалятора Дипихалер. Капсулы не проглатывать!
Рекомендованная доза составляет 18 мкг (1 капсула) 1 раз в сутки. Срок лечения зависит от степени тяжести заболевания.
Побочное действие. В отдельных случаях, как местная реакция, может возникнуть сухость во рту, боль в горле. При попадании препарата в глаза изредка могут наблюдаться легкие оборотные нарушения аккомодации.
Со стороны дыхательной системы: кашель, очень редко – парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек.
Другие: тахикардия, острая глаукома, затруднение мочевыведение (у мужчин с гипертрофией предстательной железы), запор.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тиотропия бромида, атропина и его производных (ипратропию или окситропию бромида) и до неактивных компонентов препарата.
Нет окончательного клинического опыта касающиеся использования Тиовы для лечения пациентов младше 18 лет.
Передозировка. При применении препарата в терапевтических дозах случаи передозировки не наблюдались. В случае значительного превышения рекомендованной дозы передозировка может проявляться симптомами, обусловленными антихолинергическим действием препарата (оборотные нарушения аккомодации, сухость во рту). Острое отравления маловероятно вследствие низкой биодоступности при ингаляционном пути введения.
Особенности использования. С осторожностью применяют препарат для лечения больных на закрытоугловой глаукомой и с нарушениями мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
При необходимости немедленно купировать приступ бронхоспазма использования Тиовы не рекомендуется, потому что его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β-адреномиметиков.
Необходимо предотвращать попадания препарата в глаза.
Пациенты с умеренной или выраженной почечной недостаточностью, которые получают Тиову в комбинации с другими препаратами, что экстрагируются, в основном почками, требуют тщательного наблюдения врача.
Ингаляционные препараты могут вызывать развитие парадоксального бронхоспазма и остальных реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Данных, что дают возможность допустить необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, нет, хотя клиренс тиотропия бромида и период полувыведения с возрастом меняются. Нет окончательного клинического опыта относительно безопасности использования Тиовы в период беременности. Установлено, что небольшие количества ипратропию бромида проникают в грудное молоко. Использование Тиовы при беременности и в период лактации допускается только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное использование тиотропия бромида с другими антихолинергическими средствами.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 18 месяцев.
Похожие статьи
