Тиотриазолин
Тиотриазолин (Тhiotriazolin)
название химическое: морфолиний 3-метил-1,2,4,-триазолин-5-тиоацетат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета с незначительными темноватыми вкраплениями;
Состав. 1 таблетка содержит тиотриазолина 0,1 г;
другие составляющие: целлюлоза –102 микрокристаллическая, поливинилпиролидон, сахар-пудра, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гепатотропные препараты. Код АТС А05В А.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен протиишемической, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действиями. Тиотриазолин препятствует разрушению гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративного регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмене. Увеличивает скорость синтеза и выделение желчи, нормализует её химический состав.
Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранениям внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам, препятствует прогрессивному подавлению сократительной функции сердца, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третинного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет сильных восстановительных свойств тиольной группы и препятствует инициированию активных форм кислорода путём реактивации антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика. Относительная биологическая доступность препарата 64,5%, период полувсасывания – 0,28 час, полувыведения – 1,3 час, максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1,18 час, связывание с белками крови не превышает 10%. В серьезных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в лёгких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудка и выводится, в основном, почками.
Показания для использования. Острые и хронические гепатиты разной этиологии, цирроз печени.
Ишемическая болезнь сердца: острый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушение сердечного ритма.
Способ использования и дозы. При заболеваниях печени, как правило взрослым назначают по 1 - 2 таблетки Тиотриазолина 3 - 4 раза в сутки в течение 20 - 30 дней.
При стенокардии напряжение и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки в течение 20 - 30 дней.
При нарушениях сердечного ритма взрослым назначают по 1 - 2 таблетки внутри или под язык 3 раза в сутки.
Побочное действие. При условиях использования терапевтических доз побочные реакции не выявлены.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата; почечная недостаточность; период беременности и лактации.
Передозировка. При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях дозу препарата необходимо снизить. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с другими сложными механизмами.
Опыт использования для лечения детей недостаточный.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие пока что неизвестно.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном и детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года.