Тиотриазолин раствор для инъекций
Тиотриазолин раствор для инъекций (Тhiotriazolinum pro injectionibus)
Общая характеристика;
название химическое: морфолиний-3-метил-1,2,4-триазолин-5-тиоацетат;
основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный или с едва жёлтоватым оттенком раствор;
Состав. 1 мл раствора включает тиотриазолина 0,01г или 0,025 г;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций (раствор для инъекций 1%); вода для инъекций (раствор для инъекций 2,5%).
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гепато- и кардиопротекторные препараты.
Код АТС А05В А09**.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Фармакологический эффект Тиотриазолина обусловлен протиишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предотвращает смерти гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмене. Увеличивает количество синтеза и выделение желчи, нормализует её химический состав.
Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает торможение процессов окисление в цикле Кребса с сохранениям внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам, препятствует прогрессивному подавлению сократительной функции сердца, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови (активация фибринолитической системы).
Фармакокинетика. Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови, при внутримышечному введении - 0,84, при внутривенном - 0,1 час. связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках – 31%. В значительных количествах он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, менее всего – в тонкой кишке и лёгких (1 - 2%).
Показания для использования. Хронические гепатиты разной этиологии, цирроз печени. Ишемическая болезнь сердца (как дополнительный препарат): острый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушение сердечного ритма.
Способ использования и дозы. При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса и остром инфаркте миокарда раствор Тиотриазолина в первые 5 дней вводят внутримышечно по 2 мл 2,5% раствора 2 - 3 раза в день (2 - 3 раза по 50 мг), или внутривенно медленно, со скоростью 2 мл/минут одноразово по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) или капельно со скоростью 20 - 30 капель за минуту (2 ампулы 2,5% раствора растворяют в 150 - 250 мл физиологического раствора). С пятого по двадцатый день заболевания назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза в день). При хроническом гепатите, минимальном и умеренном ступени активности, стенокардии напряжение и покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят внутримышечно по 2 мл 1% раствора 3 раза в день. Курс лечения – 20 - 30 дней.
При циррозе печени курс лечения - 60 дней. Лечение начинают с внутримышечного введения 2 мл 2,5% раствора 3 раза в день (3 раза по 50 мг) в течение 5 дней, а далее продолжают лечения таблетками (100 мг 3 раза в день).
При острых вирусных гепатитах детям возрастом от 5 до 11 лет в первые пять дней заболевания Тиотриазолин назначается по 1 - 2 мг/кг массы тела внутримышечно дважды в сутки 1% или 2,5% раствора, потом – в течение 14 суток по 2 мг/кг массы тела в таблетках три раза на день. Детям старшего возраста Тиотриазолин вводится внутримышечно по 2 мл 2,5% раствора дважды в сутки, а потом по 1 таблетке 3 раза в день в течение 14 суток.
Побочное действие. Побочные реакции не выявлены.
Противопоказания. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с почечной недостаточностью. Дети до 5 лет.
Особенности использования. После внутривенного введения целесообразно 20 - 30 мин. полежать.
Доклинические исследования показали отсутствие у препарата тератогенного, эмбриолетального и эмбриотоксического действий. Поэтому в период беременности и лактации препарат назначается в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тиотриазолин как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторный препарат, может объединяться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответственной этиологии.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15°С до + 25°С. Срок годности - 3 года.