Тербуталин
Тербуталин (Terbutaline)
Синонимы
Айронил Седико (Египет)
Адреномиметики-бронхоспазмолитики
Форма выпуска препарата
Таблетки 2,5 мг
Механизм действия
Преимущественно стимулирует в2-адренорецепторы. Повышает активность мембранной аденилатциклазы и уровень цАМФ в гладкомышечной клетке, снижает концентрацию внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкую мускулатуру, стабилизируя мембрану тучных клеток и базофилов, тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергии (гистамин, лейкотриены и др.), в т.ч. с бронхиальным действием.
Основные эффекты
• Оказывает бронхолитическое действие, увеличивает мукоцилиарный клиренс (повышает подвижность мерцательного эпителия). Клинически значимое улучшение дыхательной функции наблюдается через 60—120 мин, достигает максимума через 120—180 мин и длится при приеме внутрь 4—8 ч. Ингаляции: начало действие через 5 мин, максимальный эффект — через 0,5—1,5 ч, длительность действия — 3—6 ч.
• Влияние на в2-адренорецепторы выражено слабо.
• Стимулируя в2-адренорецепторы миометрия, оказывает токолитическое действие.
Фармакокинетика
После перорального применения не проходит через ГЭБ, но проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко. Около 30% вдыхаемой дозы депонируется в легких. Связывается с белками плазмы на 20%.
Метаболизируется в кишечной стенке и печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками и кишечником. T1/2 ~ 4 ч.
Показания для использования.
• Бронхоспастический синдром: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма.
• Бронхоэктатическая болезнь.
Способ применения и дозы
Внутрь при лечении бронхообструктивного синдрома — по 2,5—5 мг 3 р/сут. При возможной повышенной чувствительности к в-адреномимети-кам начальная доза составляет 2,5 мг с постепенным увеличением до 5 мг/сут.
Детям в возрасте 3—7 лет назначают по 0,65— 1,25 мг 2—3 р/сут; 7—15 лет — по 1,25 мг 2—3 р/сут.
Таблетки длительного высвобождения назначают по 5—7,5 мг 2 р/сут (их нельзя делить, измельчать или разжевывать).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг, для детей — 7,5 мг.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Гипертиреоз.
• Декомпенсированные пороки сердца.
• Синусовая тахикардия.
• Экстрасистолия.
• Преждевременная отслойка плаценты.
• Маточные кровотечения.
• Внутриматочная инфекция.
• Пиелонефрит при беременности.
• Беременность (III триместр — для ингаляций).
Предостережения, контроль терапии
• Таблетки нельзя применять внутрь для купирования бронхоспазма.
• Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.
• Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение.
• Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора.
• Следует избегать попадания порошка в глаза.
• Не следует применять чаще чем 1 раз в день. С осторожностью назначать:
• при АГ, аритмии, сердечной недостаточности;
• при беременности (I триместр);
• при кетоацидозе (введение высоких доз);
• при судорогах в анамнезе;
• при сахарном диабете;
• при феохромоцитоме.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС:
• тремор;
• нервозность;
• тревожность;
• нарушения сна;
• бессонница;
• слабость;
• головная боль;
• головокружение.
Со стороны органов пищеварения:
• тошнота;
• сухость и/или раздражение слизистой оболочки полости рта или глотки;
• изжога;
• рвота.
Со стороны органа зрения:
• мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• сердцебиение;
• тахикардия;
• аритмии;
• снижение или повышение АД. Со стороны дыхательной системы:
• кашель, вызванный раздражением бронхов;
• редко — парадоксальный бронхоспазм. Другие эффекты:
• ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке;
• потливость;
• спазмы или подергивания мышц;
• миалгия (тянущего характера);
• атония мочевого пузыря;
• гипокалиемия;
• аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: тремор, нервозность, головная боль, потливость, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, снижение артериального давления, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией, гипокалиемия, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие
Группы и лекарственные препараты - Результат
Р-адреноблокаторы, галогенсодержащие препараты для ингаляционной анестезии, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эпинефрин - Несовместимость
Похожие статьи
