Тербинокс
Тербинокс (Terbinox)
Международное название: terbinafine;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, круглые обоевыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны;
Состав 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида эквивалентно 250 мг тербинафина;
другие составляющие – гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кремнезем коллоидный безводный, тальк очищенный, парафин легкий жидкий, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02A.
Действие лекарства. Тербинафин - активное вещество Тербинокса, имеет широкий спектр противогрибкового действия. Активный по отношению к таким дерматофитам, как Trichophyton (T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В невысоких концентрациях вызывает фунгицидное действие по отношению к дерматофитам, плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Воздействие на дрожжевые грибы рода Candida и его формы может быть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от вида гриба. Тербинафин активный также по отношению до Pityrosporum – возбудителя разноцветного лишая.
Тербинафин нарушает биосинтез эргостерола, что проистекает в грибах, путём ингибирования фермента скваленепоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточного накопление сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Фармакокинетика. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкгмл. Препарат хорошо абсорбируется при пероральном приёме (около 70%), биодоступность составляет 40%. Тербинафин хорошо связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в термальный слой кожи и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желёз, приводя к образованию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке.
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; приблизительно 70% принятой дозы выводится с мочой.
Период полувыведения препарата составляет приблизительно 17 часов. Не кумулируется в организме. Не выявлено изменений равнозначной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, однако у больных с почечной недостаточностью (при КК £ 50 млминут.) или у больных на цирроз скорость выведение препарата может быть замедлена, который приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови.
Показания для использования.
Онихомикозы;
микозы волосистой части головы;
грибковые заболевания кожи – лечения распространенных дерматомикозов туловища и конечностей;
кандидозы кожи и слизистой, вызванные грибами рода Candida – в тех случаях, когда локализация и распространенность процесса обуславливают целесообразность пероральной терапии.
Примечание: в отличие от Тербинокса для местного использования, Тербинокс таблетки неэффективные при разноцветном лишае.
Способ использования и дозы. Продолжительность курса лечения и режим дозировки устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым обыкновенно назначают Тербинокс по 1 табл. (250 мг) один раз в сутки.
Использование препарата у детей.
Детям препарат назначают от двух лет. Доза Тербинокса зависит от массы тела ребенка и составляет:
для детей с массой тела до 20 кг – 62,5 мг/сутки (1/4 таблетки) 1 раз в сутки;
от 20 кг до 40 кг – 125 мг/сутки (1/2 таблетки) 1 раз в сутки;
более 40 кг – 250 мг/сутки (1 таблетка) 1 раз на сутки.
Данных про применение препарата у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела менее 12 кг) нет.
Продолжительность лечения, что рекомендуется:
- дерматомикоз стопы (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») – от 2 до 6 недель;
- дерматомикоз туловища, конечностей – от 2 до 4 недель;
- кандидоз кожи и слизистой – от 2 до 4 недель.
Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического лечения.
Микозы волосистой части головы
Продолжительность лечения, что рекомендуется:
микоз волосистой части головы – около 4 недель.
Онихомикозы.
Продолжительность курса лечения Тербиноксом в большинстве больных составляет 6 - 12 недель. При онихомикозе верхних конечностей в большинстве случаев курс лечения составляет 6 недель, а при онихомикозе нижних конечностей – 12 недель. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может быть необходимо более длительное лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического лечения и приостановка терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Побочное действие. Тербинокс вообще переносится хорошо. Побочные действия обыкновенно носят легкий характер.
Однако при приёме препарата могут наблюдаться:
со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: диспепсия, боль в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда нарушение вкусовых ощущений, включая их потерю (возобновляется через несколько недель после приостановки лечения);
со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, суставная боль.
со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко – лимфопения.
Аллергические реакции: кожная высыпания в виде пятен, волдырей, редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тербинафину или какого угодно другого компонента, который входит в состав Тербинокса.
Беременность и лактация. Опыт использования препарата при беременности ограничен, поэтому не следует применять Тербинокс при беременности и в период лактации.
Передозировка. При передозировке (прием 4 г и более препарата) возможна тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение. Лечение симптоматическое, промывание желудка.
Особенности использования. Следует с осторожностью назначать Тербинокс больным с нарушениями функции печени или почек. Больным с хроническими нарушениями функции печени и почек стоит назначать половину обыкновенной дозы препарата, что рекомендуется, и контролировать показатели функций печени и почек в процессе лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тербинокс in vitro имеет крайне малу способность влиять на клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются за участием системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, толбутамида, триазолама или оральных контрацептивов).
У пациенток, что одновременно принимают Тербинокс и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла. Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, что вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами – ингибиторами цитохромной системы Р450 (например, циметидин). Поэтому при необходимости одновременного использования этих препаратов с Тербиноксом может быть необходима коррекция дозы.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
Похожие статьи
