Тенолол
Тенолол (Tenolol)
Общая характеристика:
международное и химическое название: atenolol; (±)-4-(2-Окси-3-изопропиламинопропокси) фенилацетамид;
Основные физико-химические свойства: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой оранжевого цвета, маркировкой Т или Т на одной стороне;
50 100
Состав. 1 таблетка содержит атенолола 50 мг или 100 мг;
другие составляющие: магния карбонат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк очищенный, краситель сансет жёлтый, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А В03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов. Обладает антиангинальный, антигипертензивный и антиаритмический эффекты. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Снижает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сокращаемость миокарда и его потребность в кислороде. Обладает негативное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действия.
Фармакокинетика. Всасывание: после приема внутри в пищеварительном тракте всасывается 50–60% атенолола. Максимальная концентрация в плазме крови (около 2 мкг/мл) наблюдается через 2–4 часа. Период полувыведения составляет 6–7 час.
Распределение: менее 5% атенолола связывается с белками крови. Атенолол – гидрофильный препарат, плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко.
Метаболизм: атенолол незначительной мерой (менее 10%) метаболизируется в печени.
Выведение: большая часть атенолола (85%) выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях: период полувыведения у больных почечной недостаточностью может быть более долговременным.
Удаляется при гемодиализе.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика у больных, которые перенесли инфаркт миокарда.
Способ использования и дозы. Тенолол назначают в дозе 50–100 мг 1–2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.
При выраженном нарушении функции почек дозу следует соответственно регулировать. Если скорость гломерулярной фильтрации более 30 мл/минут, кумуляция Тенолола маловероятно, поэтому таким больным можно давать обычную суточную дозу в 100 мг. С клиренсом креатинина менее 30 мл/минут по 50 мг в день или через день. Больным, которые проходят гемодиализ, следует давать 50 мг препарата после каждого диализа. Это следует делать в условиях стационара, поскольку может произойти заметное снижение кровяного давления.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, бессонница, галлюцинации, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, высыпание, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Другие: оборотная алопеция, гипергидроз, охлаждения конечностей, миастения, снижение потенции, болезнь Пейрони, синдром отмены, гипогликемия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ ступени, синоатриальная блокада, брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/минут), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, бронхиальная астма, ацидоз, периоды беременности и лактации, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III ступени, сердечная недостаточность, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики.
Особенности использования. Тенолол не применяют при сердечной недостаточности. С осторожностью применяют при псориазе, миастении, депрессии, нарушении почечной и печеночной функций, в пожилом возрасте, при наличии аллергических заболеваний.
Как и в случае приема остальных β-блокаторов, лечения Тенололом больных ишемической болезнью сердца нельзя резко прекращать, поскольку возможно обострение болезни.
С осторожностью применяют при вазоспастической стенокардии, диабете, гипертиреозе, феохромоцитоме, состояниях, которые повышают риск развития ацидоза, заболеваниях периферических артерии.
Если перед операцией принято решение прекратить прием атенолола, это следует сделать за 48 часов перед анестезиею. Если лечение продолжается, при применении анестезирующих средств следует придерживаться осторожности из-за риска дальнейшей депрессии миокарда.
Назначение препарата в период беременности осуществляется, когда польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначение препарата в период лактации, следует решить вопрос про приостановку кормления грудью.
С осторожностью применяют в период работы с транспортными средствами. На время лечения необходимо прекратить употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тенолол потенцирует действие остальных антигипертензивных препаратов. Адитивни эффекты могут проявляться при одновременном применении антиаритмических средств (аймалин, хинидин, антагонисты кальция). Блокаторы b-адренорецепторов и препарати наперстянки действуют синергически и могут вызывать развитие атриовентрикулярной блокады. Нестероидные противовоспалительные средства, в том числе индометацин, а также эстрогены уменьшают выраженность гипотензивного действия Тенолола. При одновременном назначении Тенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. Средства для наркоза усиливают брадикардическое действие атенолола. Отказ от табакокурения может приводить к повышению терапевтического эффекта Тенолола вследствие увеличение уровня препарата в плазме крови. Одновременное использование с аминофилином, теофиллином или кофеином может значительно снизить терапевтический эффект обоих препаратов. Одновременное использование с лидокаином может уменьшить его выведение и увеличить риск токсического действия лидокаина. Контрастные йодосодержащи вещества увеличивают риск развития анафилактической реакции. При одновременном применении алкоголя или психотропных препаратов (снотворные средства, транквилизаторы, три- или тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) возможно усиление гипотензивного действия. Препарат несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы. Тенолол снижает бронхолитическое эффективность симпатомиметических препаратов, потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, инсулина, пероральных антидиабетических средств. При одновременном приёме с хлорпромазином концентрация обоих веществ в крови увеличивается. Не следует комбинировать Тенолол с верапамилом, дилтиаземом. При введении аллергенов Тенолол может увеличить риск развития тяжелых аллергических реакций.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 8–25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
