Тексол
Тексол (Txol)
международное и химическое название: anastrozole; альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил;
Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит анастрозола 1 мг;
другие составляющие: крахмал, лактоза, PVPK–30, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерин, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогические средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Анастрозол является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путём превращения с андростендиола с участием фермента ароматазы. Пониженные уровни циркулирующего эстрадиола создает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в дозе 1 мг в сутки вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Препарат не имеет прогестагенной, андрогенной и эстрагенной активности; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывание. Связывание с белками плазмы составляет 40%; Данных про кумуляцию нет.
Метаболизм препарата осуществляется N-деалкированием, гидроксилированиям и глюкозуринизацией. Основной метаболит триазол не осуществляет ингибиции ароматазы. Анастрозол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (менее 10% - в неизменном виде) в течение 72 часов после приема однократной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев, больных стабилизированным циррозом или с нарушением функции почек, не отличаются от клиренса здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика препарата у детей не изучена.
Показания к применению. Рак молочной железы в постменопаузе.
Способ использования и дозы.
Внутрь по 1 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: возможны приливы, сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: возможны астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: возможно незначительное повышение уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: возможны высыпание на коже.
Противопоказания.
Период доменопаузы, значительна почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минут), беременность, лактация, повышенная чувствительность к анастрозола.
Передозировка.
Фактов про передозировка нет. Не известные также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.
Особенности использования.
В случае невизначености гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Безопасность использования Тексола пациентами с умеренными нарушениями функции печени не выяснена. Не рекомендуется назначение Тексола детям. Не следует применять Тексол одновременно с эстрогенами.
Во время лечения избегать работы, которая требует скорости реакции и концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижает эффективность эстрогенов. По данным клинических исследований, при одновременном применении Тексола с антипирином и циметидином, лекарственная взаимодействие, обусловлена индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.