Тауредон. Tauredon. Натрия ауротиомалат. Natrii aurothiomalas
Тауредон. Tauredon. Натрия ауротиомалат. Natrii aurothiomalas.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 10, 20, 50 мг ампула 0,5 мл, 10 штук.
Применение и дозы препарата. Рекомендуемые дозы не являются стандартными, их подбирают индивидуально. С учетом фармакокинетики препарата терапию начинают с пробной фазы (определение переносимости, подбор дозы, начиная с невысокой концентрации) с последующим переходом к фазе насыщения. Затем продолжают лечение поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильный уровень золота в тканях организма. Взрослым сначала назначают 2 инъекции в неделю. С 1-й по 3-ю инъекцию вводят 10 мг, с 4-й по 6-ю инъекцию — 20 мг. Эту дозу следует сохранять до достижения клинического эффекта, но не превышать дозы 1600 мг (максимальная доза — 2000 мг). Если по достижении этой суммарной дозы клинического эффекта не отмечают, лечение следует прекратить. В случае достижения клинического эффекта переходят к поддерживающей терапии. Возможно введение 100 мг препарата на 1 инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недель. Это лечение может продолжаться месяцы и годы; дозу при этом повышают или снижают с учетом степени активности заболевания.
Детям назначают в средней дозе 0,7–1 мг/кг массы тела в неделю до достижения фазы насыщения. Поддерживающее лечение — в дозе 1 мг/кг 1–2 раза в месяц. Детям с массой тела до 20 кг в 1-ю неделю вводят однократно 5 мг; во 2–12-ю недели (максимально до 24 недель) — по 10 мг 1 раз в неделю. Далее назначают в дозе 1 мг/кг 1 раз в 2 недель. По мере снижения активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают до 3 недель. Детям с массой тела 20–30 кг в 1-ю неделю назначают 10 мг однократно, во 2–12-ю недели (максимально до 24 недель) — по 20 мг 1 раз в неделю; далее назначают в дозе 1 мг/кг 1 раз в 2 недель. По мере снижения активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают до 3–4 недель. Детям с массой тела более 30 кг в 1-ю неделю вводят 10 мг однократно, во 2–3-ю недели — по 20 мг 1 раз в неделю, в 4–12-ю недели (максимально до 24 недель) — по 50 мг 1 раз в неделю. По мере снижения активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают сначала до 3, затем до 4 недель. Поддерживающая доза составляет 1 мг/кг массы тела.
Лечение должно быть прекращено, если через 9 мес лечения не отмечают клинического улучшения.
Действие лекарства. Тауредон — базисный препарат для лечения аутоиммунных заболеваний. Вызывает торможение антигениндуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного и гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9-й и 17-й неделями, когда общая доза золота составит от 300 до 800 мг.
Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 3–6 ч после инъекции. Высокая концентрация золота определяется в тканях ретикулоэндотелиальной системы. Относительно высокая концентрация создается в надпочечниках и корковом слое почек. В мышцах и костях отмечают низкую концентрацию золота. Препарат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Через 24 ч в плазме крови выявляют примерно 70–80% концентрации, достигнутой в плазме крови через 6 ч после введения. От 83 до 90% ауротиомалата натрия выделяется почками, 10–17% — кишечником. При недельной дозе 50 мг равновесная концентрация золота достигается через 6 недель. При еженедельном двукратном введении 25 мг золота его концентрация в плазме крови перед каждым очередным введением составляет в среднем 3,5 мкг/мл. Период полувыведения из организма составляет около 27 дней.
Показания к применению. Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит.
Противопоказания. Нарушение гемопоэза, повышенная чувствительность к солям золота, заболевания почек, тяжелые поражения печени, поливалентная аллергия, аллергия к солям тяжелых металлов, активная форма туберкулеза легких, коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит), язвенный колит, осложненные формы сахарного диабета, период беременности и лактации.
Возможные побочные явления. В начале лечения и в период активной терапии возможны тахиаритмия, ишемические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (вплоть до шока), тошнота, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, лихорадка. Во время поддерживающей терапии возможны дерматит, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация, редко — тяжелые формы дерматита (например, эксфолиативный дерматит); протеинурия (относительно часто), редко — нефропатия, нефротический синдром; стоматит; нарушение функции печени, холестаз; в редких случаях — симптомы панкреатита; тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редко — тяжелые формы нарушения гемопоэза (панцитопения, апластическая анемия).
Похожие статьи
