Строфантин К
Строфантин К (Strophanthinum К)
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или едва желтоватый раствор;
Состав. 1 мл раствора включает строфантина К – 0, 25 мг;
другие составляющие: этиловый спирт, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 0, 025%.
Фармакотерапевтическая группа. Сердечные гликозиды. Код АТС С01А С01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Строфантин К является смесью сердечных гликозидов (К-строфантин - b, К-строфантозид и др.) с семена тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и принадлежит к группе, так называемых, полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, которые мало растворяются в липидах и плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Механизм действия связанный блокадой на Na+-, К+-АТФ-азы влияния на Na+-Са2+ обмен, улучшает энергетическое обеспечения миокарда. Препарат усиливает систолические сокращения сердца, пролонгирует диастолу, улучшает прилив крови к желудочкам сердца, увеличивает ударный объем его, мало влияет на функцию n.vagus.
Фармакокинетика. Терапевтический эффект наблюдается уже через 5 - 10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15 - 30 мин. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови равна в среднем 23 часа. Кумулятивный эффект практически отсутствует.
Показания для использования. Острая сердечная недостаточность и застойная хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Способ использования и дозы. Строфантин К применяют внутривенно (иногда – внутримышечно).
Для внутривенного введения препарат разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение выполняют медленно в течение 5 - 6 минут, поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его вводят внутримышечно. В связи с болезненностью этой процедуры, в мышцу сначала вводят 2% раствор новокаина (5 мл), а потом через ту же саму иголку – назначенную дозу Строфантина К в 1 мл 2% раствора новокаина. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1, 5 раза.
Высшие дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая – 0, 0005 г (0, 5 мг), суточная – 0, 001 г (1 мг).
Детям: суточные дозы, они ж дозы насыщения при применении 0, 025% раствора Строфантина К: новорожденным – 0, 06 - 0, 07 мл/кг; до 3 лет – 0, 04 - 0, 05 мл/кг; от 4 до 6 лет – 0, 4 -0, 5 мл/кг; от 7 до 14 лет – 0, 5 - 1 мл. Поддерживающая доза составляет ½ - 1/3 дозы насыщения.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна; в единичных случаях – нарушение цветового зрения.
Другие: аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
Противопоказания. Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада ІІ - ІІІ ступней, выраженная брадикардия, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия и констриктивный перикардит, гиперкальциемия, гипокалиемия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, гликозидная интоксикация.
Передозировка. Симптомы передозировки разнообразные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентркулярная блокада, желудочная тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышена утомляемость, очень редко – затуманивание сознания, синкопальное состояние.
Лечение: отмена препарата или снижение следующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введения антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты – лидокаин, фенитоин, амиодарон, препараты калия: калия хлорид, таблетки "Аспаркам"; холиноблокаторы).
Особенности использования. С осторожностью следует назначать препарат при гипокалиемии гипомагниямии, гипернатриямии, гипотиреозе, выраженной делатации полости сердца, "Общем" сердце, миокардите, при ожирении и у лиц пожилого возраста, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.
При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадикардии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуму действия может возникнуть экстрасистолия, иногда в виде бигемении. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2 - 3 внутривенных введения или первую с доз вводить внутримышечно. В случае предварительного лечения другими сердечными гликозидами, перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммирования действия гликозидов). Продолжительность перерыва – от 5 до 24 дней, в зависимости от определения кумулятивных свойств предыщущего лекарственного средства.
Через выраженный кардиотропный эффект препарата и быструю его действие, необходима максимальная точность в дозировании и показаниях для использования.
Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.
Данные про применение препарата в периоды беременности и лактации отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотоническое эффект гликозиду уменьшается. Одновременное использование Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина.
На фоне магния сульфата повышается возможность снижение проводимости и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца.
Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты
кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты
повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют негативное хроно- и дромотропное действие гликозида.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, енилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови.
Препараты кальция повышают чувствительность к сердечных гликозидов.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
