Ставир
Ставир (Stavir)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ставудин [ 2', 3'- дидегидро - 2', 3' – дидезокситимидин ]
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, с жёлтым непрозрачным корпусом с кроваво-красною крышкой;
Состав 1 капсула включает 30 или 40 мг ставудина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F04.
Фармакологические свойства.
фармакодинамика. Ставудин - противовирусный препарат, синтетический аналог тимидинового нуклеозида. Активный относительно вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) І и ІІ типа. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который путём торможения обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно подавляя синтез митохондриальной ДНК.
фармакокинетика. Ставудин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 78–86 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0, 5 - 1, 5 час. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет 0, 8-1, 1 л/кг. Метаболизируется фосфорилованиям, с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40 % ставудина выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения – 1- 1, 6 час.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных ВИЧ при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также остальных антиретровирусных препаратов.
Способ использования и дозы. Препарат применяют внутрь.
Взрослым с массой тела менее 60 кг назначают по 1 капсуле по 30 мг, 2 раза в сутки, с интервалом 12 час; с массой тела более 60 кг – по 1 капсуле по 40 мг, 2 раза в сутки.
Детям с массой тела менее 30 кг рекомендуется начальная доза по 1 мг/кг, принимать каждые 12 час
При выраженном нарушении функции почек дозу Ставира уменьшают соответственно до показателей клиренса креатинина.
Ставир можно применять пациентам с нарушением функции почек после коррекции дозы, как указано в таблице:
|
Клиренс креатинина (мл/минут) |
Рекомендованная доза Ставира |
|
|
При массе тела пациента < 60 кг |
при массе тела пациента > 60 кг |
|
|
> 50 |
30 мг каждые 12 час |
40 мг каждые 12 час |
|
26-50 |
15 мг каждые 12 час |
20 мг каждые 12 час |
|
10-25 |
15 мг каждые 24 час |
20 мг каждые 24 час |
Больным, которые находятся на гемодиализе, Ставир рекомендовано применять в дозе 15 мг каждые 24 час после гемодиализа и в те ж часа в дня, когда гемодиализ не проводился.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: периферическая нейропатия, головная боль, астения, бессонница.
Со стороны системы пищеварение: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит, печеночный стеатоз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворение: анемия.
Аллергические реакции: кожная высыпания.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, периферическая нейропатия.
Передозировка.
Известно, что использование взрослыми пациентами ставудина в дозах, которые в 12 - 24 раза превышали рекомендованные суточные дозы, не привело до появления признаков острой токсичности. При хронической передозировке ставудина возможно развитие периферической нейропатии и токсического поражения печени. Ставудин выводится при гемодиализе. Средние показатели клиренса ставудина при гемодиализе представляют 120+18 мл/мин. Данные про возможность выведение ставудина перитонеальным диализом отсутствуют.
Особенности использования. При применении Ставира возможно возникновение у больных тяжелых, небезопасных для жизни, а иногда – смертельных реакций. Среди них наблюдались: синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз эпидермиса, проявления гиперчувствительности с каждой высыпанием и общими проявлениями, а также нарушение со стороны внутренних органов. При возникновении у пациентов признаков или симптомов
выраженных реакций кожи или гиперчувствительности, в том числе (список неисчерпывающий) выраженной каждой сыпи или сыпи с поносом, пузырьков, поражений слизистой оболочки ротовой полости, конъюнктивиту, отеке лица, боли в мышцах и суставах, общего недомогание и/или выраженных нарушений функции печени применение препарата необходимо немедленно прекратить.
У больных на панкреатит в анамнезе или при наличии остальных значимых факторов риска развития панкреатита применять Ставир необходимо очень осторожно и только из-за отсутствия любой альтернативной терапии. Использование Ставира необходимо немедленно прекратить при возникновении клинических признаков, симптомов или при смене лабораторных показателей, что указывают на панкреатит.
У некоторых пациентов с ВИЧ после приостановки приема Ставира наблюдалось временное усиление симптомов.
Во время применения препарата необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛФ), амилазы и липазы в плазме крови.
Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролированные исследования использования Ставира в период беременности не проводились, поэтому назначение препарата в период беременности возможно только в этом случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные про выведение ставудина с грудным молоком отсутствуют. Женщинам, которые инфицированные ВИЧ, не рекомендуется кормить детей грудью из-за риска постнатальной передачи ВИЧ ребенку с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Ставира в объединении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической нейропатии.
При одновременном применении ставудина с зидовудином последний конкурентно подавляет внутриклеточное фосфорилование ставудина, поэтому не рекомендуется их совместное использование.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения - 2 года.
Похожие статьи
