Спорагал
Спорагал (SPORAGAL)
Общая характеристика:
Международное название: іtraconazole;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсулы – сферические шарики от белого до жёлтовато-кремового цвета;
Состав 1 капсула включает итраконазола 100 мг.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Спорагал - синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.
Механизм действия Спорагала такой же, как в остальных препаратов класса азолов. Он подавляет образования эргостерола клеточных стенок гриба, обнаруживая влияние на ланостериндиметилазу - фермент, зависимый от цитохрома Р-450.
К препарату чувствительны Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (включая С.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.
Фармакокинетика. Максимальная биодоступность Спорагала отмечается при приёме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3 - 4 часа.
При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме достигается через 1 - 2 недели от начала лечения и через 3 - 4 часа после приема последнего дозы препарата составляет 0, 4 мкг/мл - при приёме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки; 1, 1 мкг/мл - при приёме 200 мг препарата 1 раз на сутки; 2, 0 мкг/мл - при приёме 200 мг 2 раза в сутки.
С белками плазмы связывается 99, 8 % действующего вещества.
Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причём концентрация в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 - 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, которые содержат кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 - 4 недель после приостановки 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделя от начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.
Препарат метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно с которых - гидроксиитраконазол - производит противогрибковое действие почти на уровни итраконазола и имеет конечный период полувыведения 1 - 1, 5 суток. Приблизительно 35 % от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, с них в неизменном виде выводится менее 0, 03 %. С калом в неизменном виде выводится приблизительно 3 - 18 % от принятой дозы препарата.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также в некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.
Показания к применению. Лечение микозов, обусловленных чувствительными до препарата возбудителями:
- вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;
- микозы кожи, полости рта, глаз;
- онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами;
- системные микозы: системный аспергиллез, кандидоз, криптококоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиомикоз, бластомекоз и другие системные микозы.
Способ использования и дозы. Препарат назначают внутрь, сразу после еды, капсулы проглатывают целыми.
При вульвовагинальному кандидозе препарат назначают по 2 капсулы Спорагала 2 раза в сутки в течение 1 дня или по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините - по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 6 - 7 дней, а потом в течение 3 - 6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.
При высевкоподобном лишае – 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах – 1 капсула 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизованных участков (таких как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ж дозу препарата.
При кандидозе полости рта – 1 капсула 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератиты – 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе – 2 капсулы в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат по 2 капсулы 2 раза в сутки в течение 1 недели с следующими перерывами: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, или пораженные ногти на руках) проводят 3 курсы лечения: 1 неделя приема препарата, потом 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курсы лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели - перерыв.
При системном аспергиллезы препарат назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 5 месяцев; при необходимости дозу препарата повышают до 2 капсул 2 раза в сутки.
При системном кандидомикозе – 1 - 2 капсулы 1 раз в сутки, в течение от 3 недель до 7 месяцев, при необходимости дозу препарата повышают до 2 капсул 2 раза в сутки.
При системном криптококозе (без признаков менингита) – 2 капсулы 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии препарат назначают по 2 капсулы 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптоковом менингите - по 2 капсулы 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе - от 2 капсул 1 раз в сутки до 2 капсул 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.
При споротрихозе – 1 капсула 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.
При паракокцидиомикозе - 1 капсула 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При хромомикозе – 1 - 2 капсулы 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При бластомекозе - от 1 капсулы 1 раз в сутки до 2 капсул 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.
Для некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может возникнуть потребность в увеличении дозы препарата.
Побочное действие. Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит (четкий причинно-следственная связей с приёмом препарата не установлена); головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса–Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.
Передозировка. Сведений про случаи передозировки препарата нет.
Особенности использования. В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного влияния на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормление грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови препарат назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допускается, если значение показателей АлАТ и АсАТ превышают верхнюю границу нормы не более, чем у 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме; в случае потребности корректируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечение продолжается более 1 месяца, а также если у пациента, что принимает препарат, возникает анорексия, тошнота, рвота, повышена утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При обнаружении нарушений функции печени препарат отменяют.
При периферической нейропатии, вызванные приёмом препарата, также необходимо препарат отменить.
Клинических данных пока что недостаточно для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого использования в педиатрической практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется с Спорагалом одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама.
Необходимо придерживаться осторожности при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р450-3А, поскольку возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, что индуцируют ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность Спорагала.
Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2 часа после приема Спорагала.
При одновременном приёме Спорагала с зидовудином, этинилэстрадиолом или норетистероном значительная взаимодействие не отмечено.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок годности - 3 года.
Похожие статьи
