Селофен
Селофен (Selofen)
международное и химическое название: zaleplon; N-[3-(3-цианопиразол[1, 5-а]пиримидин-7-ил)-фенил]-N-этилацетамид;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, с розовым корпусом и голубой крышечкой размером "3", что содержат белый порошок;
Состав. 1 капсула включает залеплона 10 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат; состав капсулы: корпус – розовая часть, желатин, вода, оксид железа чёрный (Е 172), эритрозин – FD&C красный 3 (Е 127), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), крышечка – голубая часть: желатин, вода, индигокармин FD&C синий 2 (Е 132), титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобны средства. Залеплон. Код АТС N05 CF03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Залеплон является лекарственным средством из группы пиразолпиримидинов, что взаимодействуют с бензодиазепиновым ГАМКA рецептором, который содержится в нейронных структурах центральной нервной системы (ЦНС).
Залеплон селективно взаимодействует с омега-1 подтипом ГАМКA рецепторного комплекса, который содержится на α-субединицы рецептора. Модуляция хлорного канала мембраны, связанного с этим рецепторным комплексом, приводит к торможению проводимости и, вследствие этого, производит снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и амнезирующее действия.
Фармакокинетика. Залеплон после внутреннего введения быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум 71%). Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке достигается в течение приблизительно 0, 5-1 час и составляет 37, 1 нг/мл. Время полувыведения (T1/2) залеплона относительно короткий и составляет около 1 час. Залеплон in vitro на 60 ± 15% связывается с белками плазмы. Данный процесс не зависит от концентрации в плазме в пределах от 10 до 1000 нг/мл. Объем распределения залеплона составляет 1, 4 ± 0, 3 л/кг. Залеплон быстро проникает в межклеточном пространство. Концентрации, которая наблюдается в тканях, меньшие за такие в плазме. Залеплон биотрансформируется в основном в печени в 5-окси-залеплон под действием альдегидоксидазы и его биодоступность составляет около 30%. Меньшей мерой трансформируется изоферментом 3А4 цитохрома Р450 до диэтилзалеплона и потом до 5-окси-диэтилзалеплона. Далее оба метаболита, 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон, трансформируются до глюкуронидов и выводятся с мочой.
Метаболиты залеплона фармакологически неактивные. Выведение залеплона из плазмы составляет 3год/л/кг после введения внутри. Залеплон в основном выводится с мочой (приблизительно 70%) в течение 48 часов в форме метаболитов (32%) и глюкуронидов (38%). 17% препарата выводится с калом, в основном в форме 5-окси-залеплона. Менее чем 1% выводится в неизменном виде. Пища, особенно жирная, влияет на всасывание залеплона, пролонгируя максимальный время полувыведения (Tmax) до 2 часов и снижая максимальную концентрацию в сыворотке (Cmax) на 35%.
Показания к применению. Недолговременное лечение бессонница, что проявляется проблемами засыпания у пациентов с тяжелыми нарушениями сна.
Способ использования и дозы. Селофен назначен для взрослых.
Максимальная длительность лечения составляет 2 недели.
Рекомендованная суточная доза составляет 10 мг. Селофен следует применять непосредственно перед вложением в кровать, минимум за 4 часа до пробуждение. Нельзя принимать другую дозу препарата в ту саму ночь.
Для лиц пожилого возраста рекомендуется использования суточной дозы 5 мг, учитывая их высокую чувствительность до снотворных лекарственных средств.
Для лиц с легкою или умеренной печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется использования суточной дозы 5 мг.
Побочное действие. Системные нарушения: не очень часто — ситофобия, астения, снижение тактильной чувствительности, плохое самочувствие, фотосенсибилизация.
Со стороны центральной нервной системы: часто — амнезия, парестезии, сонливость, атаксия, дезориентация; не очень часто – нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации (в том числе запаховые), обострение слуха, головная боль, диплопия, миалгия, повышенный мышечный тонус, дезориентация, онемения и ощущение мурашек в конечностях, фотофобия, приступы эпилепсии, несвязное речи, нарушение поля зрения; депрессия; психические и парадоксальные реакции (беспокойства, возбуждения, раздражительность, аномальное мышления, агрессивность, бред, приступы гнева, ночные кошмары, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия). Эти побочные явления чаще всего отмечались у лиц пожилого возраста.
Амнезия может наступать даже при применении терапевтических доз и может быть связана с нетиповою поведением. Риск возникновения амнезии увеличивается при приёме крупных доз препарата и длительном лечении.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: не очень часто — тошнота.
Со стороны половой системы: часто — альгодисменорея.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические и псевдоанафилактические реакции.
Использование Селофена даже в терапевтических дозах может привести к физической или психической зависимости.
Отмена препарата сразу после исчезновения симптомов бессонница может повлечь рецидив бессонница, синдром абстиненции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Беременность, период кормления грудью. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Синдром ночного апноэ. Миастения. Возраст до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы легкого передозировка: сонливость, дезориентация, летаргия; при тяжелом передозировке могут наступать: атаксия, снижение общего мышечного тонуса, артериальная гипотензия, торможение дыхания, редко кома, очень редко – смерть. Передозировка Селофена составляет угрозу для жизни лиц, которые принимают другие средства, которые подавляют ЦНС (в том числе алкоголь).
Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Если пациент не в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывание залеплона.
Во время исследований на животных было установлен, что эффективным антидотом является флумазенил, однако сведения касающиеся его эффективности при применении для человека отсутствуют.
Особенности использования. Пациента следует предупредить про невозможность приема другой дозы Селофена в ту саму ночь.
Не следует назначать Селофен пациентам с симптомами депрессии.
Следует придерживаться осторожности при назначении Селофена лицам, которые злоупотребляют алкоголем.
Следует придерживаться особенной осторожности при назначении Селофена пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.
Не следует применять Селофен для базового лечения психозу.
Использование Селофена может привести к психической и физической зависимости. Риск развития зависимости увеличивается пропорционально дозе и продолжительности лечения. Также он выше у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и снотворными препаратами.
Лечение должно быть настолько коротким, насколько это возможно, максимальная длительность может составлять 2 недели.
Следует поставить в известность пациента про возможность рецидива бессонница после окончания лечения.
Селофен может вызвать прогрессирующую амнезию и психомоторные нарушения через несколько часов после приема препарата. Чтобы снизить риск возникновения этих побочных явлений, пациент не должен выполнять действия, которые нуждаются психомоторной координации по крайней мере в течение 4годин после приема препарата.
Жинку фертильного возраста следует предупредить про необходимость приостановки лечения Селофеном в случае запланированной или намериваемой беременности.
Если по медицинским показаниям Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или в период родов, следует ожидать на гипотермию, артериальную гипотензию, умеренную дыхательную депрессию или зависимость от залеплона у новорожденного.
Залеплон в небольшом количестве выводится с грудным молоком (максимальная концентрация достигается в течение 1 часа после приема препарата), поэтому следует решить вопрос про приостановку кормление грудью в период лечения Селофеном.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами.
Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому его нельзя назначать пациентам, деятельность которых требует повышенной внимания и значительной психомоторной активности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Селофена и остальных средств, что воздействуют на центральную нервную систему (антипсихотические, снотворные, анксиолитические, седативные, антидепрессивные средства; наркотические анальгетики; противоэпилептические препараты; анестезирующие препараты; антигистаминные препараты с седативным действием; алкоголь), усиливает седативное действие Селофена и может вызывать ощущение сонливости на следующий день.
Циметидин и эритромицин (ингибиторы фермента СYP3A4) при одновременном применении с Селофеном повышают концентрацию залеплона и обуславливают потенцирование его седативного действия независимо от дозы.
Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и другие препараты, которые индуцируют ферменты печени (в том числе СYP3A4), при одновременном применении с Селофеном уменьшают его эффективность.
Венлафаксин в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, применяемое в комбинации с 10 мг Селофена, не обусловливает нарушений памяти или психомоторных реакций и не влияет на фармакокинетику залеплона.
Селофен не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина.
Ибупрофен при одновременном применении с Селофеном не производит дополнительной взаимодействий.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Похожие статьи
