Саротен
Саротен (Saroten)
международное и химическое название: amitriptyline; 5-[3-диметиламинопропилиден]-10, 11-дигидродибензо-циклогептен;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета;
Состав. 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в количестве, которая соответствует 10 или 25 мг амитриптилина;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат, макрогол 400, покрытие OPADRY OY-S-9470 красно-коричневая (Е 172, Е 171) RM 1022.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06А А09.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Саротен (амитриптилин) принадлежит к группе трициклические антидепрессантов. Обладает выраженное тимолитическое и седативное действие; проявляет центральную седативное действие; проявляет центральную антихолинергическое и антигистаминное действие. Механизм действия препарата заключается в подавленности обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, что ведет к накоплению этих медиаторов и усиление адренергических и серотонинергических эффектов. Препарат не ингибирует МАО. Саротен повышает патологически ухудшенное настроение. Наиболее заметное действие достигается при эндогенной депрессии, но реакция на Саротен достигается также и у пациентов с другими депрессивными состояниями. Благодаря седативному действию Саротен имеет особенное значение при депрессивных состояниях, которые сопровождаются тревогой, возбуждением и нарушением сна.
Фармакокинетика. Амитриптилин быстро адсорбируется при внутреннем приёме. Основными органами-мишенями для распределения амитриптилина является мозг, почки и сердце. Основными метаболитами препарата является нортриптилин, 10-гидроксинортриплин и амитриптилин-N-оксид. Биодоступность после перорального введения амитриптилина составляет в среднем 40%. Амитриптилин сильно деметилируется в печени до его первично активного метаболита, нортриптилина. Амитриптилин выводится с мочой, в основном, в виде метаболитов. Биологический период полувыведения составляет 12 - 24 часа. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в концентрациях, близких до таких как в сыворотке.
Показания для использования. Депрессии разной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, медикаментозные); невротические состояния с преобладающим депрессивною симптоматикою; депрессивные состояния у больных на шизофрению в комбинации с нейролептиком; болевой синдром; ночной энурез.
Способ использования и дозы.
Депрессия.
Необходимо начинать лечение с использованием невысоких доз с постепенным их увеличением при постоянном наблюдении за клиночным эффектом и переносимостью. Дозы выше 150 мг в сутки назначают преимущественно госпитализованным пациентам.
Взрослые. Сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждого на следующий день на 25 мг до уровня 150 мг (у некоторых случаях – до 25 мг в сутки госпитализованным пациентам). Дополнительные количества препарата прописывают в основном в вечернее время.
Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Подростки и пациенты старше 65 лет. Сначала 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждого на следующий день до уровня 100 - 150 мг в сутки. Дополнительные количества препарата назначают в основном в вечернее время.
Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Дети. Лечение детей допускается только в условиях стационара.
Для лечения энуреза у детей дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза – 1, 5 мг/кг в сутки с повышением каждого недели на 1, 5 мг/кг в сутки до максимальной – 5 мг/кг в сутки.
Продолжительность терапии. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 - 4 недель. Лечение антиджерпесантами носить симптоматический характер и поэтому должно проводиться в течение определенного промежутка времени, как правило – до 6 месяцев, с целью профилактики рецидива после выздоровления. Больным на униполярную депрессию поддерживающая терапия может быть необходимою в течение нескольких лет для предотвращения новым эпизодам.
Продолжительность курса лечения и поддерживающую дозу определяют индивидуально для каждого пациента, с учётом характера, ступени тяжести и особенностей течении заболевания, стабильности достигнутого лечебного эффекта и переносимости препарата.
При приостановке лечения препарат нужно отменять постепенно, в течение нескольких недель.
Хроническая боль.
Взрослые: 25 мг на ночь; пациенты пожилого возраста должны начинать лечение с половины отмеченной выше рекомендованной дозы.
Максимальные дозировки: взрослые: 100 мг в день.
ночной энурез
Дети 7-12 лет: 25 мг за 0, 5-1 час перед сном; дети старше 12 лет: 50 мг за 0, 5-1 час перед сном.
Хронический болевой синдром.
Взрослые. Сначала 25 мг вечером. Максимальная суточная доза – 100 мг вечером. Увеличивать постепенно с осмотра на эффективность терапии.
Пациенты пожилого возраста должны начинать лечение с приблизительно половинной рекомендованной дозы.
ночной энурез.
Дети 7 - 12 лет – 25 мг, старше 12 лет – 50 мг за 0, 5 - 1 час до сна. Продолжительность терапии – не более 3 месяцев.
Побочное действие.
Нарушения центральной и периферической нервной системы: тремор, головокружение, головная боль, парестезия, атаксия.
Нарушения зрения: нарушения аккомодации, мидриаз.
Психиатрические нарушения: сонливость, нарушение ориентации, ослабление концентрации, снижение либидо.
Нарушения со стороны кожи и придатков: повышена потливость.
Нарушения желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: тахикардия, постуральная гипотензия, изменения ЭКГ - увеличение ОТ, расширение ORS (блокада внутреннежелудочночковой проводимости), смены в атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада.
Нарушения метаболизма: увеличение массы тела, ожирения.
Нарушения репродуктивной функции: импотенция у мужчин.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда. Любая степень сердечной блокады или нарушения сердечного ритма и ишемическая болезнь сердца. Совместим прием ингибиторов моноаминтоксидазы. Периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы: сонливость или возбуждения, ажитация, галлюцинации. Антихолинергические эффекты: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость во рту, снижение моторной функции кишечника. Судороги. Лихорадка. Внезапная возникновения симптомов торможение ЦНС, кома, торможение дыхания. Сердечные симптомы: аритмии (вентикулярные тахиаритмии, вентикулярная фибрилляция, мерцания желудочков; сердечная недостаточность, гипотензия, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Направление в стационар (отделение интенсивной терапии). Симптоматическое и поддерживающее лечение. Аспирация содержимого желудка и дренирования даже в поздней срок после приема активированного угля. Мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Постоянный ЭКГ мониторинг сердечной функции на протяжении 3 - 5 лет. Лечение судорог диазепамом. Реакция на передозировку имеет широки индивидуальные колебания. У взрослых умеренная или серьёзная интоксикация возникает при приёме более 500 мг, а дозы до 1 000 мг могут быть фатальными.
Особенности использования. Аминотриптилин должен осторожно применяться при лечении пациентов с судорожными нарушениями, задержкой мочи, гипертрофией простаты, гипертиреойдизмом, параноидальным симптоматологией и тяжелой патологией печени и сердечно-сосудистой системы. Возможность суициду присуще депрессивным состоянием в целом и может храниться до наступления выраженной ремиссии. Лицам, склонным к суициду, не следует назначать крупные дозы препарата.
Во время лечения амитриптилином пациентам необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнение потенциально небезопасных работ, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с Саротеном других лекарственных средств. Совместное использование противопоказано.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), как неселективные, так и селективные А (моклобемид) и В (селегелин) – риск серотонинового синдрома (сочетания симптомов, которые могут включать тревожные возбуждения, затуманивание сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). При необходимости амитриптилин можно назначать не раньше, чем через 14 дней после приостановки лечения ингибиторами МАО.
Совместное использование не рекомендовано.
Симпатомиметические средства. Амитриптилин может потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (содержатся в составе местных анестетиков и противоотечных средств для слизистой оболочки носа).
Трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется перегляд всей схемы антигипертензивной терапии в период лечения трициклическими антидепрессантами.
Антихолинергические средства. Трициклические антидепрессанты могут потенцировать эффекты таких лекарственных средств относительно глаза, центральной нервной системы, кишечнике и мочевого пузыря. Необходимо избегать одновременного с ними использования через повышенный риск паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.
Осторожность при совместном применении.
Амитриптилин может усиливать эффекты средств, которые подавляют функции ЦНС, в том числе алкоголя и барбитуратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Похожие статьи
