Салофальк гранулы
Салофальк гранулы (Salofalk granules)
Общая характеристика:
Международное название: mesalazine;
Основные физико-химические свойства: заокругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета;
Состав 1 пакетик "Грану-Стикс" включает 500 мг или 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза (50mPas), кремний коллоидный безводный, сухая вещества 40% дисперсии полиакрилата (что состоит с поли (этилакрилат-метилметакрилата [Эудражит NE 40 D]), который включает 2% ноноксинола 100), магния стеарат, сухая вещества 33% эмульсии симетикона, что состоит с: 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3 % сорбиновой кислоты), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) [Эудражит L 100 ], триэтил цитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия кармелоза, аспартам, лимонная кислота безводная, сладкий ванильный ароматизатор (Гиваудан 75016-32), тальк, повидон К 25.
Форма выпуска лекарства. Гранулы пролонгированного действия, покрытые гастрорезистентной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые для лечения кишечника. Код АТС A07EC02.
Действие лекарства.
Механизм противовоспалительного действия Салофалька неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липоксигеназы.
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при пероральном приёме действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального боку кишечника. Следовательно, важно, что месалазин является доступным в зонах воспаление. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не является существенными для терапевтического эффекта, а скорее являются фактором невредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька является резистентными до желудочного сока и месалазин с них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию Эудражитом L и пролонгированно вследствие матриксной структуры гранул.
Фармакокинетика.
Общие свойства месалазина
Поглощение:
Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже всего – в дистальной его части.
Биотрансформация:
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также проистекает благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.
Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа использования, фармацевтический формы и пути высвобождение месалазина, соответственно) и с жёлчью (незначительная часть). Почечная экскреция проистекает преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется до грудного молока в основном в виде N-Aц-5-АСК.
Специфические для гранул Салофалька:
Распределение:
Благодаря размера гранул - около 1 мм - прохождения с желудка до тонкого кишечника проистекает быстро.
Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетические исследования показало, что соединение достигает илеоцекальной участки в течение приблизительно 3 часов и восходящей ободовой кишки в течение приблизительно 4 часов. Общий час нахождения в толстом кишечнике составляет около 20 часов.
Установлено, что около 80% от введенной пероральной дозы является доступной в ободовой, сигмоподобной и прямой кишке.
Поглощение:
Высвобождение месалазина с гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, что продолжается приблизительно 2 – 3 часа, пик концентрации в плазме достигается через 4 – 5 часов. Установлено, что системная биодоступность месалазина после перорального использования составляет приблизительно 15 – 25%.
Приём еды замедляет поглощения на 1 – 2 часа, но не изменяет скорость и степень поглощения.
Выведение:
Для суточной дозы месалазина 3 х 500 мг было просчитано общее выведение месалазина и N-Aц-5-АСК почками за постоянных условий, которое становило около 25%. Часть экскреции неметаболизованного месалазина составляла менее 1% от оральной дозы. Время полувыведения в этом исследовании составлял 4,4 часа.
Показания для использования.
Язвенный колит (лечения острых состояний и поддержки ремиссии).
Применение и дозы препарата. Для лечения острых состояний при язвенном колите:
В зависимости от клинической потребности в каждом отдельном случае один пакетик гранул Салофалька 500 мг три раза в день или один пакетик гранул Салофалька 1000 мг три раза в день (что эквивалентно 1,5-3,0 г месалазина ежесуточно).
Для поддержки ремиссии при язвенном колите:
Один пакетик гранул Салофалька 500 мг три раза в день (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежесуточно).
Дети возрастом до 6 лет:
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, потому что опыт применение препарата в этой возрастной группе недостаточный.
Дети старше 6 лет и подростки:
При острых приступах, в зависимости от тяжести заболевания, 30-50 мг месалазина/кг массы тела/день необходимо разделить на три приема. Для поддержки ремиссии принимают 15-30 мг месалазина/кг массы тела/день, который нужно разделить на два приема. Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых и с массой тела более 40 кг – нормальную дозу для взрослых.
Содержание гранул Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжёвывать. Содержание пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы нужно поместить на язык и проглотить, не разжевывая, вместе с достаточным количеством жидкости.
Как при острых состояниях при воспалении, так и при длительном применении для достижения желательного терапевтического эффекта гранулы Салофалька 500 мг и Салофалька 1000 мг нужно принимать регулярно и постоянно.
Вообще острое состояние при язвенном колите ослабляется через 8-12 недель; потом для большинстве больных дозу можно снизить до 1,5 г месалазина на сутки.
Побочное действие. Побочные явления, связанные с желудочно-кишечным трактом (единичные, ³ 0,01 % - < 0,1 %):
боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота и рвота.
Побочные явления, связанные с центральною нервной системою (единичные, ³ 0,01 % - < 0,1 %):
головная боль, головокружение.
Побочные явления, связанные с почками (очень единичные, < 0,01 %):
нарушение функции почек, включая острый хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность.
Реакции гиперчувствительности (очень единичные, < 0,01 %):
аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки, панколит.
Мышечно-скелетные нарушение (очень единичные, < 0,01 %):
миалгия и арталгия.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем (очень единичные, < 0,01 %):
смены в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря (очень единичные, < 0,01 %):
смены в функциональных печеночных пробах (повышение активности трансаминаз), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и её придатков (очень единичные, < 0,01 %):
Противопоказания.
Гранулы Салофалька 500 мг и Салофалька 1000 мг противопоказаны в случаях:
имеющейся гиперчувствительности к салициловой кислоте и её производных или до какого угодно из остальных компонентов;
тяжелых нарушений функции печени и почек;
имеющейся язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
геморрагического диатеза.
Передозировка. На сегодня про случаи интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.
В случае необходимости следует применять внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).
Особенности использования.
Перед началом и в течение лечения необходимо проводить исследования крови (дифференцированный подсчет форменных элементов крови; параметры функции печени, такие как трансаминазы; содержимое креатинина) и мочи (показатели уровней) на выбор врача. За нормами рекомендуется контроль через 14 дней после начала лечения, потом два-три раза с интервалами 4 недели.
Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводится каждые 3 месяца. Если ж развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.
Особенное внимание при применении гранул Салофалька необходима при нарушении функции печени. Салофальк не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек. При ухудшении функции почек в течение лечения следует обратить внимание индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.
Больные с легочными заболеваниями, в том числе с астмой, должны быть под надзором врача в течение курса лечения гранулами Салофалька.
Больные, которые имеют неблагоприятные реакции на препараты, которые содержат сульфасалазин, должны находится под надзором с самого начала лечебного курса с применением гранул Салофалька. Если ж гранулы Салофалька вызывают реакции острой чувствительности, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпание, терапию следует немедленно прекратить.
Больным фенилкетонурией следует иметь ввиду, что гранулы Салофалька 500 мг и Салофалька 1000 мг содержат аспартам как подслаживающий агент, что равноценно 0,56 мг (гранулы Салофалька 500 мг) и 1,12 мг (гранулы Салофалька 1000 мг) фенилаланину.
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет.
Беременность и лактация
Достаточных данных касающихся использования гастрорезистентных гранул Салофалька с продленным высвобождением у беременных женщин нет. Однако сведения про использования препарата в ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на ход беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня какие-либо другие эпидемиологические сведения, которые имеют отношения к препарату, не известные. В одном едином случае после длительного использования в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось про почечную недостаточность у новорожденного.
Исследования на животных при пероральном приёме месалазина не показало прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Гранулы Салофалька необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от использования будет преобладать возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня имеется только ограниченный опыт использования препарата у женщин при лактации. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такие, как диарея. Следовательно, гранулы Салофалька должны применяться при грудном вскармливании только тогда, когда потенциальная польза от использования для матери будет преобладать возможный риск для плода. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать механизмами.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Специальных исследований взаимодействий не проводилось.
Взаимодействия могут иметь место в течение лечения гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг при одновременном применении таких лекарственных препаратов. Большинство с этих возможных взаимодействий основано на теоретических рассуждениях:
Антикоагулянты кумаринового возможный потенциальный антикоагулирующий
типа: эффект (увеличение риска кишечного кровотечения).
Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных явлений.
Сульфонилмочевина: возможно усиление сахароснижающих эффектов в крови.
Метотрексат: возможно увеличение токсического действия метотрексата.
Пробенецид / сульфинпиразон: возможно ослабленние урикозурического эффекта.
Спиронолактон / фуроземид: возможно снижение диуретического эффекта.
Рифампицин: возможно ослабленние туберкулостатического эффекта.
Лактулоза или другие препараты, возможно снижение высвобождение что могут снижать рН калу: месалазина с гранул вследствие снижение рН, вызванного метаболизмом бактерий.
Больным, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, необходимо иметь ввиду возможно усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (не выше 25°С). Срок годности - 4 года. Препарат не можно применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Похожие статьи
