Риспонд
Риспонд (Rispond)
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка Риспонда содержит рисперидона (в перерасчете на 100% вещества) – 1 мг, 2 мг или 4 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия лаурилсульфат (таблетки по 1 мг), натрия крахмал гликолят, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полисорбат-80, краситель Sanset Yelow Lake (таблетки по 2 мг, 4 мг).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A X0B.
Клинические характеристики.
Показания.
· Острый приступ шизофрении;
· хроническая шизофрения;
· другие психозы (маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах, деменция с симптомами агрессивности);
· аффективная симптоматика (депрессия, ощущение вины, тревога) у пациентов с шизофрениею.
Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности, период лактации, беременность, детский возраст (до 15 лет).
Способ использования и дозы. Назначают внутри независимо от приема еды 1 или 2 раза в сутки. Дозировка для взрослых и детей старше 15 лет.
При шизофрении: в первый день – 2 мг, в другой – 4 мг. Далее дозу можно или сохранять на уровни 4 мг в сутки, или, при необходимости, индивидуально скорректировать.
Обычно оптимальной дозой является 4 – 6 мг в сутки. При применении препарата в дозе более 10 мг в сутки повышение эффективности не наблюдается, однако растет риск развития экстрапирамидных симптомов.
Пожилым пациентам или пациентам с печеночной или почечной недостаточностью лечения следует начинать с дозы 0, 5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1 – 2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие нарушения у больных с деменцией: начальная доза по 0, 25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно повышать на 0, 25 мг два раза в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – по 0, 5 мг 2 раза на сутки.
Некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
Биполярные нарушения при маниях: начальная доза – 2 мг в сутки за 1 прием, при необходимости дозу повышают на 2 мг/сутки, но не чаще, чем через день. Оптимальная доза – 2 – 6 мг в сутки.
Побочные реакции. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения, экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), возможны судорожные приступы, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.
Со стороны системы пищеварения: абдоминальная боль, диспепсия, запор, тошнота, рвота, повышение уровней печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, незначительное снижение нейтрофилов и /или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (у пожилых больных с сильными факторами).
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, повышение массы тела, гипергликемия, обострение диабету.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушение эрекции, эякуляции.
Аллергические реакции: ринит, ангионевротический отек, кожные высыпания.
Другие: недержание мочи.
Передозировка. Симптомы: сонливость, проявление чрезмерной седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в единичных случаях – удлинения на ЭКГ интервала QT. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержки адекватного снабжение кислородом и вентиляции. Промывание желудка, назначение активированного угля вместе с слабительным. Мониторинг ЭКГ для определения нарушений сердечного ритма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций организма. При наличии артериальной гипотензии и сосудистому коллапсе – инфузионная терапия и /или симпатомиметические препараты. При развитии экстрапирамидных нарушений – назначение антихолинергических препаратов.
Специфического антидота нет.
Постоянный медицинское наблюдение и мониторинг стоит продолжать до устранения симптомов интоксикации.
Использование в период беременности или кормление грудью. Использование рисперидона в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Дети. Безопасность и эффективность использования рисперидона для лечения детей изучена недостаточно, хотя в настоящее время такие клинические исследования проводятся.
Особенные меры безопасности. Во время лечения рисперидоном следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют скорой реакции, а также от приема алкоголя.
Особенности использования. В начале терапии Риспонд рекомендуется постепенно отменить усредненную антипсихотическое терапию, если это клинически оправданно. При этом, если пациенты переводятся с терапии пролонгированными формами нейролептиков, то прием препарата рекомендуется начинать вместо предварительного препарата. В начале лечения, особенно при подборе дозы, может возникнуть ортостатическая гипотония, поэтому Риспонд с особенной осторожностью и постепенным повышением дозы следует применять для лечения пациентов с заболеваниям сердечно-сосудистой системы, при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях. При возникновении гипотензии дозу следует уменьшить.
Также с особенной осторожностью следует применять препарат для лечения больных на болезнь Паркинсона и эпилепсию через возможность ухудшение основного заболевания. С появлением симптомов поздней дискинезии, злокачественному нейролептического синдрома необходимо прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая Риспонд. Пациенты должны быть предупреждении про возможность увеличение массы тела.
Пациентам пожилого возраста или пациентам с печеночной недостаточностью лечения следует начинать с дозы не более 0, 5 мг 2 раза в сутки с постепенным её повышением.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами. Не рекомендуется применять препарат в период вождения автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Риспонд следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия. При совместном применении рисперидона с препаратами-антагонистами дофаминированных рецепторов может наблюдаться поздняя дискинезия (в виде преждевременных ритмических движений, преимущественно языка и /или лица), что требует прекратить прием всех антипсихотических препаратов. Рисперидон может действовать как антагонист леводопы.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, флуоксетин могут повышать концентрацию рисперидона в крови, не влияя на концентрацию активной антипсихотического фракции. При совместном использования с карбомазепином и другими индукторами печеночных ферментов отмечено снижение концентрации активной антипсихотического фракции рисперидона в крови. При приостановке приема таких препаратов дозу Риспонда следует пересмотреть.
При необходимости добавочного седативного эффекта одновременно с Риспондом можно назначить производные бензодиазепина.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Антипсихотический препарат. Производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист. Имеет высокую афинность к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2- рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и, при немного меньшем афинности, с Н1-гистаминовыми и α2- адренорецепторами. Не имеет родства с холинорецепторами.
Будучи мощным D2-антагонистом (что, считается, лежит в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон вызывает менее выраженное торможение моторной активности и значительно меньшей мерой индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Фармакокинетика. Вне зависимости от приема еды рисперидон полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Связывается с белками плазмы (альбумимом и α1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. Метаболизируется в печени за участием изоферменту Р450 ІІD6, частично с образованием равного за активностью 9-гидроксирисперидона, что связывается с белками плазмы на 77%, частично – путём N-дезалкирования. Равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона – в течение 4 – 5 дней. Период полувыведения составляет 3 часа, 9-гидроксирисперидона – 24 час. Через один неделя приема 70% выводится с мочой, 14% - через желудочно кишечный тракт; 35 – 45% экскретируется в виде активных веществ.
У пациентов пожилого возраста и /или с почечной недостаточностью после однократного приема препарата наблюдается повышение концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Фармацевтические характеристики:
Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета (таблетки по 1 мг), оранжевого цвета с линией на одной стороне (таблетки по 2 мг, 4 мг).
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре до 25 °С.
Похожие статьи
