Ревмоксикам раствор для инъекций
Ревмоксикам раствор для инъекций (Solutio Reumoxicam pro injectionibus)
Общая характеристика.
международное и химическое название: mеloxicam (мелоксикам); 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамид 1, 1-диоксид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает мелоксикама в перерасчете на 100% вещества – 10 мг;
другие составляющие: N-метилглюкамин, глицин, полоксамер 188, гликофурол, натрия хлорид, 0, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам. Код АТС М01А С06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ревмоксикам - противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий препарат. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, который приводит к торможению биосинтеза простагландинов – медиаторов воспаления. Благодаря низкой родства с циклооксигеназой-1 препарат в терапевтических дозах не проявляет негативного влияния на биосинтез цитопротекторных простагландинов в пищеварительном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика. После внтуришньомышечного введения препарат быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после введения. Концентрация в плазме крови при введении в диапазоне доз 5 – 30 мг/сутки дозозависимая. Равновесная концентрация достигается на 3 – 5-тые сутки от начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Ревмоксикам подвержен биотрансформации в печени, преимущественно путём окисления с образованием 4-х неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет приблизительно 20 час, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Выведение из организма проистекает с мочой и калом в ровных пропорциях; 5% суточной дозы выводится в неизменном виде с калом. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается незначительное снижение плазмового клиренса (особенно у женщин).
Печеночная и почечная недостаточность не проводят существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания для использования. Ревматоидный артрит, остеоартрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Способ использования и дозы. Препарат назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по 0, 75 – 1, 5 мл (7, 5 – 15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки глубоко внутримышечно. Режим дозировки устанавливают индивидуально с учётом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
Использование препарата возможно в продолжение первых 3 – 5 суток лечения, после чего следует переходить на прием лекарственных форм мелоксикама для перорального использования.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечения начинают с дозы 7, 5 мг.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, максимальная суточная доза препарата составляет 7, 5 мг.
При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама (таблетки, капсулы, суспензия для внутреннего приема, суппозитории) суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко – эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимо желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные смены функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); с частотою менее 0, 1% – перфорация кишечнике, колит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль; редко – головокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях – смены настроения, нарушение ориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко – повышение артериального давления, тахикардия, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – смены лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и /или мочевины в крови); в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медулярный некроз, нефротический синдром.
Дерматологические реакции: зуд, высыпание; редко – крапивница; в отдельных случаях – фото-сенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные).
Другие: в отдельных случаях – конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикама и /или компонентов препарата и остальных нестероидных противовоспалительных средств, ("аспириновая" астма). Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная и почечная недостаточность, одновременный прием антикоагулянтов (в связи с возможным риском развития внутримышечной гематомы), беременность, период кормления грудью, детский возраст до 15 лет.
Передозировка. Клинического опыта касающиеся передозировки нет. Возможно усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Препарат не предназначен для внутривенного введения.
С осторожностью назначают больным на заболевания пищеварительного тракта, а также пациентам, что получают антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Ревмоксикам пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При стойком и существенному отклонении показателей функции печени лечения мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
Нестероидные противовоспалительные средства подавляют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительных средств пациентам с сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующей крови существует риск развития декомпенсации почек. В редких случаях препараты данной группы могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозговой вещества почек или нефротический синдром. Возможен негативное влияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, которые принимают диуретики, что перенесли оперативные вмешательства, которое привело до гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом следует контролировать диурез и функцию почек. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение и др.), органу зрения, на время лечения пациентам следует отказаться от вождения транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Данные касающиеся фармацевтический совместимости мелоксикама отсутствуют, вследствие чего раствор мелоксикама для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами.
При одновременном применении мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ревмоксикама с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, вследствие чего пациенты, что получают мелоксикам в объединении с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Дании категории пациентов перед началом терапии мелосикамом необходимо проверить функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пациентов с склонностью растет риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усилить гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходимый лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможна фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействий с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25°С.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
