Рестфул
Рестфул (Restful)
международное и химическое название: sulpiride; N-(1- Ethylpyrolidin-2-yl Methyl)-2-Methoxy-5-Sylphamoyl-benzamide);
Основные физико-химические характеристики: прозрачный, почти бесцветный раствор;
Состав 1 ампула включает 100 мг/2 мл раствора сульпирида;
другие составляющие: серная кислота медицинская; натрия хлорид; вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотический препарат. Нейролептики.
Код АТС N05A L01.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Нейролептик бензамидной группы III поколения. Рестфул (сульпирид) является избирательным антагонистом допаминовых рецепторов Д2/Д3. При назначении в дозе 600 мг/сутки и меньшем Рестфул может повлечь растормаживающее действие. При назначении дозы выше 600 мг/сутки Рестфул может повлечь антипсихотическое действие, уменьшить продуктивную симптоматику.
Фармакокинетика.
Всасывание: после внутримышечного введения 100 мг Рестфула максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л. Концентрация Рестфула в плазме пропорционально дозе препарата.
Распределение: объем распределения в одинаковом состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Рестфул быстро проникает во все ткани организма, быстрее всего - в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (при этом основное количество препарата накапливается в гипофизе). Проникает через плацентарный барьер. С грудным молоком выводится 0,1% суточной дозы препарата.
Выведение: Рестфул выводится почками в неизменном виде путём клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (равный почечному) составляет 126 мл/мин. Период полувыведения -около 7 часов.
Показания к применению.
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом, спутанностью сознания, в том числе шизофрения;
острые и хронические психозы с превалированиям заторможенности, импрессивным аграматизмом, абулиею;
невротическое состояние, которая сопровождается заторможенностью, головокружением,
алгические миофасциальные боли, мигрень;
психосоматична симптоматика, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифической язвенном колиты.
Способ использования и дозы.
Индивидуальная суточная доза и курс лечения зависит от характера превалирования синдрома (заболевания):
при острых и хронических психозах, сопровождающиеся бредом, спутанностью сознания, в том числе шизофрении доза для взрослых составляет 600-800 мг/сутки внутримышечно;
при острых и хронических психозах, сопровождающиеся превалированиям заторможенности, импресивного аграматизму, абулии доза для взрослых составляет 400-600 мг/сутки внутримышечно;
при невротическом состоянии доза для взрослых - 200-300 мг/сутки внутримышечно;
при психосоматической симптоматике (в том числе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифической язвенном колите, синдроме раздраженной толстой кишки (СПТК) доза для взрослых составляет - 100-200 мг/сутки внутримышечно.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы : ранние дискинезии (спастическая кривошея, офтальмоплегия, спазмы жевательной мускулатуры, быстрое купирования холиноблокирующими средствами), экстрапирамидальный сидром (частично уменьшается при применении холиноблокаторов), поздней дискинезии, заторможенность, сонливость.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (транзиторная), которая может привести к появлению аменорей, гинекомастии, импотенций, фригидности, увеличение массы тела.
Другие: ортостатическая гипотензия.
Противопоказания.
Препарат противопоказан в случае аллергии к любому из компонентов препарата и при феохромоцитоме. Детский возраст до 16 лет.
Передозировка. В случае передозировки может возникнуть тревожный состояние, коматозное состояние, затуманивание сознания, гипотензия или симптомы неподвижности. У некоторых пациентов может возникнуть угроза жизни, паркинсонизм и кома. Лечение симптоматическое.
Особенности использования.
С осторожностью Рестфул назначают людям пожилого возраста, и той категории больных, которые имеют повышенную чувствительность к составляющим препарата.
При наличии у больных тяжелых форм почечной недостаточности рекомендовано снизить дозу или провести перерыв в курсе лечения. С осторожностью назначают Рестфул людям с болезнью Паркинсона. При назначении препарата людям, больным на эпилепсию, перед началом лечения необходимо провести предшествующий клинический электрофизиологический контроль (Рестфул снижает порог сосудистой готовности). Во время терапии Рестфулом может возникнуть гипертермия (бледность кожных покровов, вегетативные нарушения) – признаки ранней стадии злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае употребления препарата сразу же отменяют. В процессе лечения Рестфулом не следует употреблять алкоголь или препараты, которые содержат алкоголь (увеличивается седативное действие).
Управление автомобилем / работа с механизмами: с осторожностью назначают Рестфул людям, которые занимаются потенциально-небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций (особенно водителям).
Использование в период беременности: при назначении Рестфула в невысоких дозах (до 200 мг/сутки, внутримышечно) не наблюдались нежелательные эффекты у плода и младенцев.
При длительном применении Рестфула в высоких дозах у младенцев может возникнуть экстрапирамидальный синдром.
При назначении препарата в период беременности (особенно в конце II-III триместров) рекомендовано снизить дозу и уменьшить длительность использования.
Необходимо постоянно контролировать неврологический и соматическое состояние женщины, а также новорожденной ребенка. Таратогенного действия не выявлено.
Лактация: применение препарата не противопоказан в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат нельзя назначать пациентам с экстрапирамидальными признаками, вызванными применением сульпирида. Если назначение нейролептика пациентам, которые принимают леводопу, является необходимым вследствие наличии болезни Паркинсона, следует употреблять препарат с незначительной экстрапирамидальным действием, например хлоропромазин или левопромазд.
Взаимодействие с антигипертензивными препаратами (увеличение вероятности ортостатический гипотензии), производные морфину (анальгетики и противокашлевые препараты центрального действия), блокаторы Н1- рецепторов гистамина, барбитураты, бензодиазепины, другие седативные средства, клонидин, усиливают подавляющее действие Рестфула на центральную нервную систему. Рестфул следует назначать за две часа перед употреблением сукральфата или антацидов.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте и недоступном для детей. Срок годности – 5 лет.
Похожие статьи
