Рефлин
Рефлин (Reflin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: cefazolin; 3 [[(5-метил-1, 3, 4-тиодиазол-2-ил)тио]метил]-8-оксо-
7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)-амино]-5-тио-1-азабицикло[4, 2, 0]окто-2-ин-2-карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый кристаллический порошок, практически без запаха;
Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли, что эквивалентно цефазолина, 1 000 мг.
Форма выпуска лекарства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Рефлин – цефалоспориновый антибиотик первой генерации для парентерального использования. Действует бактерицидно, механизм действия обусловлен нарушением синтеза стенки клетки бактерии. Спектр действия Рефлина охватывает такие микроорганизмы:
стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу;
стрептококки (за исключением Streptococcus faecalis);
Escherichia coli;
Klebsiella pneumoniae;
Proteus mirabilis;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Neisseria spp.
К препарату нечувствительны метициллинрезистентные стафилококки, Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, индолпозитивные штаммы Proteus spp. и Serratia spp., микобактерии, микоплазмы, рикетсии, грибы, вирусы и простейшие.
Фармакокинетика. После внутривенного введения Рефлина в дозе 1000 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 5 минут и составляет 188, 4 мкг/мл; через 4 час концентрация уменьшается до 16, 5 мкг/мл. После внутримышечного введения Рефлина максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час; терапевтическая концентрация препарата сохраняется в течение 8 - 12 час. Около 85% введенной дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Время полувыведения Рефлина составляет 2 часа, он увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. Цефазолин выводится в неизмененном состоянии с мочой благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 60% введенной дозы Рефлина выводится в течение 6 час, остальное - в течение 24 час. Цефазолин хорошо проникает в костные ткани, синовиальную и плевральную жидкости. Препарат почти не проникает в цереброспинальную жидкость. Рефлин пересекает плаценту. Незначительные количества препарата выявлены в молоке женщин, которые кормят грудью.
Показания для использования. Рефлин показан для лечения таких инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
инфекции мочеполовой системы;
инфекции желчевыводящих путей;
инфекции органов брюшной полости;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов.
Препарат используется в комплексной терапии сепсису, бактериямии, эндокардита, а также с целью предоперационной профилактики инфекционных осложнений.
Способ использования и дозы. Обычная рекомендована доза препарата для взрослых составляет 0, 5 - 1 г каждые 6 - 12 час; максимальная доза препарата для взрослых составляет 6 г каждые 6 - 8 час. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах рекомендована доза Рефлина составляет 1 г, доза вводится внутривенно за 0, 5 - 1 час до оперативного вмешательства. Если оперативные вмешательства продолжается более 2 час, добавочно вводится еще 0, 5 - 1 г препарата. Рекомендованная доза Рефлина после оперативного вмешательства составляет 0, 5 - 1 г каждые 6 - 8 час в течение суток после вмешательства или в течение 5 дней, если в этом является потребность.
Для больных с почечной недостаточностью доза Рефлина рассчитывается на основе нижеуказанных данных:
Клиренс креатинина (мл/минут) Доза
55, 0 и более.. обычная доза,
35, 0 - 54, 0.. обычная доза, но с интервалом не менее 8 час,
11, 0 - 34, 0.. половина обыкновенной дозы каждые 12 час,
10, 0 и менее.. половина обыкновенной дозы каждые 18 - 24 час.
Для детей от 1 года суточная доза Рефлина составляет 25 - 50 мг/кг массы тела разделена на 3 - 4 введения; максимальная суточная доза препарата для детей составляет 100 мг/кг. В составе диализного раствора при проведении перитонеального диализа Рефлин может назначаться интраперитонеально. Курс терапии препаратом составляет 7 - 10 дней, в случае тяжелых и /или хронических заболеваний может быть продолжен.
Рефлин показан для внутримышечного или медленного (в течение 3 - 5 минут) внутривенного введения; препарат также может вводиться в виде внутривенной инфузии. Для внутримышечного введения содержимое одного флакона препарата растворяют в 3 мл стерильной воды для инъекций или 0, 25 - 0, 5% растворе новокаина. Для внутривенной инфузии содержимое одного флакона препарата растворяют в 50 - 100 мл стерильной воды для инъекций или 5% раствора глюкозы, или 0, 9% раствора натрия хлорида. Для внутривенного введения содержимое одного флакона препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, введения должно продолжаться не менее 3 мин.
Побочное действие. Симптомы могут включать аллергические реакции, такие как понос, кожное высыпание, зуд, покраснение, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона; желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, понос. Долговременное использование Рефлина может привести к чрезмерному росту нечувствительной до препарата микрофлоры. Очень редко наблюдались транзиторное повышение печеночных трансaминаз, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефазолину, остальных антибиотиков цефалоспоринового или пенициллинового ряда.
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет; рекомендованные общие меры неотложной медицинской помощи, добавочно рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особенности использования. В случае возникновения нефротоксического эффекта у пациентов с нарушенной функцией почек необходимо провести коррекцию дозы препарата; дальнейшее лечения проводить, тщательно контролируя показатели функции почек (уровни креатинина и мочевины). Во время беременности Рефлин необходимо назначать только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Безопасность и эффективность препарата при лечении у детей до 1 месяца не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пробенецид может задерживать канальцевую секрецию цефазолина. Раствор Рефлина несовместим с другими антибиотиками. Препарат не следует назначать одновременно с антикоагулянтами, фуросемидом и этакриновой кислотой.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
