Навигация по сайтуНавигация по сайту

АминокислотыБАДыВитамины, микроэлементы, простые веществаВредные привычкиКонтрацептивыЛекарства •  Антибактериальные препараты •  Беременным и новорожденным •  Гомеопатические препараты •  Гормональные препараты •  Дерматологические препараты •  Дыхательная система •  Иммуномодулирующие •  Костно-мышечная система •  Кровообращение •  Мочеполовая система •  Нервная система •  Обезболивающие, спазмы •  Органы чувств /зрение, слух/ •  Парентеральное питание •  Пищеварительный тракт •  Простуда, грипп, жар •  Противоаллергические •  Противовирусные •  Противовоспалительные •  Противогеморроидальные •  Противогрибковые •  Противоопухолевые •  Противопаразитарные •  Сердечно-сосудистые •  Стоматологические •  Эндокринологические •  Тонизирующие препаратыРастворители и септикаРастения и натуральные препаратыФерменты и ингибиторы

Ранселекс

РанселексРанселекс (Ranselex)

Общая характеристика:

международное и химическое название: celecoxib; 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензенсульфонамид;

Основные физико-химические характеристики:

капсулы 100 мг – белые/белые твердые желатиновые капсулы размером "4", содержат частично гранулированный порошок почти белого цвета;

капсулы 200 мг – белые/белые твердые желатиновые капсулы размером "2", содержат частично гранулированный порошок почти белого цвета;

Состав. 1 капсула Ранселекса включает целекоксиба 100 мг или 200 мг;

другие составляющие: лактоза, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Н01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Целекоксиб – селективный ингибитор структурного изоферменту циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат имеет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действия. Механизм действия целекоксиба обусловлен подавлением синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях целекоксиб не ингибирует структурный изофермент циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), что регулирует продукцию простагландинов, которые участвуют в обеспечении нормальных (физиологических) клеточных процессов в тканях, и прежде всего – процессов, которые обеспечивают целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта, не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Целекоксиб быстро и почти полностью всасывается после перорального приема. Его пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 час после приема однократной дозы. При повторном приёме препарата равновесная концентрация целекоксиба достигается в течение 5 дней. Если препарат принимается вместе с жирною едой, его пиковая концентрация в плазме крови достигается на 1 - 2 часа позднее. Одновременный прием антацидных препаратов на 10% снижает биодоступность целекоксиба, однако это не влияет на его клиническую эффективность. Целекоксиб на 97 % связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени благодаря системе цитохрома Р450 и выводится из организма преимущественно в виде трёх неактивных метаболитов. Целекоксиб почти полностью выводится с жёлчью (незначительное количество препарата (< 3 %) экскретируется в неизменном виде с мочой и фекалиями). Период полувыведения целекоксиба составляет почти 11 час.

Показания для использования. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита и остеоартрита.

Способ использования и дозы. Для взрослых рекомендована доза Ранселекса для лечения остеоартрита составляет 200 мг в сутки (принимается 1 капсула (200 мг) одноразовно или по 1 капсуле (100 мг) 2 раза на сутки).

Для лечения ревматоидного артрита рекомендована доза Ранселекса для взрослых составляет 100 - 200 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. При приёме препарата побочные эффекты наблюдались редко и имели временный характер. Возможные побочные эффекты: боль в животе, диспепсия, тошнота, метеоризм, головная боль, бессонница, кожное высыпание, запор, рвота, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, зуд. Иногда возможны гипергликемия, гипокалиямия, повышение уровней АсАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы. В единичных случаях могут наблюдаться анемия, альбуминария, гематурия, нарушение зрения, артериальная гипертензия, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, желудочно-кишечные эрозии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к целекоксибу, остальных нестероидных противовоспалительных средств и сульфаниламидов. Тяжелая печеночная недостаточность. Беременность (особенно ІІІ триместр) и лактация. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, эпигастральная боль, желудочно-кишечные кровотечения, анафилактический шок.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особенности использования. Больные с умеренными нарушениями функции печени должны принимать Ранселекс в минимальной рекомендованной дозе. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы Ранселекса не необходима. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не необходима; если масса тела взрослого больного менее 50 кг, терапию Ранселексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Ранселекс следует с осторожностью назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также больным, которые имеют тенденцию до желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистою недостаточностью, а также больным, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ.

Безопасность использования в период беременности не установлена, поэтому Ранселекс не следует назначать беременным за исключением случаев по жизненным показаниям . Влияние Ранселекса на закрытия артериального протока для человека не узучался, поэтому применение препарата в ІІІ триместре беременности следует избегать.

Безопасность и эффективность Ранселекса в лечении детей и подростков возрастом до 18 лет не изучалась, поэтому препарат не следует назначать пациентам возрастом до 18 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с небезопасными механизмами.

Препарат влияет на способность управление транспортными средствами и работу с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ранселекса:

с флюконазолом производит значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме крови, в таком случае пациентам необходимо назначать минимальную рекомендованную дозу Ранселекса;

с ингибиторами АПФ производит снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ;

с фуросемидом производит снижение натрийуретичного эффекта фуросемида;

с препаратами, которые содержат соли лития, производит повышение концентрации лития в плазме крови;

с антацидными средствами, что содержат алюминий и магний, производит снижение всасывание целекоксиба;

с другими нестероидными противовоспалительными средствами или такролимусом вероятно может усилиться нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса;

с индукторами CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты может снижаться концентрация целекоксиба в плазме.

Нет данных, чтобы кетоконазол или антациды зминювали фармакокинетику целекоксиба.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от жидкости месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Опубликовано: 09.08.2013 в 21:12

Похожие статьи

Вперед Назад

Комментарии

Комментарии отсутствуют

Выберите себе хорошего специалиста!

Понравилось? Поделитесь с друзьями или разместите у себя: