Р-цин
Р-цин (R-cin)
международное и химическое название: rifampicin; 3-(4-метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифампицин SV;
Основные физико-химические характеристики:
по 150мг - твердые желатиновые капсулы размером "2" с крышечкой и корпусом оранжевого цвета, с надписью "R-cin" на корпусе и крышечки;
по 300 мг - твердые желатиновые капсулы размером "1" с крышечкой и корпусом ярко-красного цвета, с надписью "R-cin" на корпусе и крышечки;
содержимое капсул гранулированный порошок/прессованая масса кирпично-красного цвета;
Состав. 1 капсула включает рифампицина 150 мг или 300 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, парафин жидкий, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Антибиотики.
Код АТС J04А В02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицинов. Проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Высокоактивный относительно микобактерий туберкулёза, он также является противотуберкулёзным препаратом І ряда. Высокоактивный относительно грампозитивных микроорганизмов (стафилококков, в том числе множественно стойких; стрептококков, палочки сибирки, клостридии), а также относительно некоторых грамнегативных микроорганизмов. Действует на возбудителей бруцеллезу, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы. Устойчивость к препарату развивается быстро.
Фармакокинетика. Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 - 4 часа после приема натощак дозы 10 мг/кг массы тела и равна около 10 мг/мл. При приёме во время еды абсорбция уменьшается. На терапевтическом уровне концентрация препарата удерживается в течение 8 - 12 часов, относительно высокочувствительных возбудителям – в течение 24 часов. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических дозах в плевральному экссудаты, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости. Рифампицин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита. С организма выводится с жёлчью и мочой. Период полувыведения зависит от дозы и продолжительности приема препарата и составляет от 3 часов (600 мг) до 5,1 часа (900 мг).
Показания для использования. Туберкулёз разной локализации (в составе комбинированной терапии). Лепра – в составе комбинированной терапии. Лечение бессимптомных носителей Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae.
Способ использования и дозы. Р-Цин следует принимать с полным стаканом воды натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды) для обеспечения максимального всасывание.
Взрослым и детям старше 15 лет при туберкулёзе и лепры назначают в дозе 450 мг при однократном приёме (суточная доза не должна превышать 600 мг). Носителям Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae назначают по 600 мг препарата в сутки однократно, в течение 4 дней. При остальных инфекциях назначают в суточной дозе 0,6 - 1,2 г, разделенной на 2 - 4 приема. Одновременно с Р-цином следует назначать еще один антибиотик с подобными свойствами, чтобы избежать появлении резистентных микроорганизмов.
При инфекциях нетуберкулёзной природы назначают по 0,45 - 0,9 г на сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, повышение уровня сывороточных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, головная боль, понос, герпес.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
При нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобные симптомы.
Противопоказания. Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит; периоды беременности и лактации; выраженные нарушения функции почек; повышенная чувствительность к рифампицину; возраст до 15 лет.
Передозировка. Симптомы: повышение температуры тела, одышка, понос, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, реакции на коже, желудочно-кишечные реакции печени, почечная недостаточность.
Особенности использования. С особенной осторожностью назначают Р-Цин пациентам с заболеваниями печени, при истощении. При лечении нетуберкулёзных инфекций может наблюдаться быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приёме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермитирующем лечении. Необходимо контролировать функции почек. При длительном приёме рифампицина показан систематический контроль состава периферической крови и функции печени. Нельзя использовать пробу с нагрузками бромсульфалейном, поскольку рифампицин конкурентно подавляет выведение бромсульфалеина. В период лечения нельзя применять микробиологические методы выяснения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Рифампицин окрашивает мочу, слизну жидкость, мокроты, а также мягкие контактные линзы в красно-оранжевый цвет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами.
Поскольку в период лечения может возникнуть нарушение координации движений, нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами.
Взаимодействие Р-цина с другими лекарственными средствами. Препараты парааминосалициловой кислоты, которые содержат бентонит (гидросиликат алюминия), следует принимать не раньше, чем за 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способен ускорять метаболизм и, следовательно, снижать активность противодиабетических препаратов, антикоагулянтов для перорального использования, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, хинидина, глюкокортикостероидов.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
