Простерид
Простерид PROSTERID
Общая характеристика:
Международное название: финастерид;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые, немного обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, в форме заокругленого трехранника, почти без запаха; на одной стороне таблеток – гравировка «RG», высота трехранника приблизительно 7,2 мм;
Состав 1 таблетка содержит 5 мг финастерида;
другие составляющие:
ядро: магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолят (типа А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;
оболочка: титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы. Код АТС G04C B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Финастерид – это синтетический 4-азастероид, который является специфическим ингибитором фермента альфа-редуктазы, которая преобразовывает тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ). Финастерид является конкурирующим антагонистом тестостерона, через торможение функции фермента альфа-редуктазы. В организме человека известно два виды (I и II) фермента альфа-редуктазы. Распределяются эти ферменты по-разному, фермент II типа находится в первую очередь в предстательной железе, в яичках и в придатках яичка, в препуции, в мошонке, в семенном пузыре, в печени и в коже грудной клетки. Фермент I типа находится в первую очередь в коже головы, в сальных железах, в коже грудной клетки, в печени, в надпочечных железах и почках. Финастерид блокирует в основном изофермент II типа. Этот фермент отвечает за большую часть уровня дигидротестостерона (ДГТ), который находится в крови. Разовая доза финастерида значительно и сильно влияет на уровень ДГТ в крови. Разовая доза 5 мг финастерида на 75 % снижает уровень ДГТ в плазме крови. Наименьшая концентрация ДГТ определяется через 24 часа после приема препарата. Концентрация ДГТ возобновляеттьcя на начальный уровень в течение 7 дней.
Испытание, проведенное с повторными дозами препарата, довело длительное действие финастерида. Также финастерид снижает уровень ДГТ в предстательной железе на 15 % или менее и соответственно повышает уровень тестостерона в предстательной железе.
При сравнении действия финастерида с хирургической или химической кастрацией выявили, что финастерид более выражено снижает уровень ДГТ в крови, чем другие вмешательства.
У большинства мужчин через несколько месяцев терапии финастеридом отмечалось резкое снижение уровня ПСА (простато-специфического антигена), который является специфическим маркером рака предстательной железы, после чего уровень ПСА стабильно оставался на новом значении. При применении финастерида в течение года в дозе по 5 мг на сутки уровень ПСА снизился в среднем на 50 %.
Финастерид не проявляет аффинности к андрогенным рецепторам, не имеет другой гормонального действия.
ДГТ отвечает за гиперплазию; предстательная железа мужчин, которые имеют дефицит фермента альфа-редуктазы, атрофическое, независимо от того, что уровень тестостерона в них нормальный или высокий.
Воздействие ДГТ на молекулярном уровне – это активация андрогенного рецептора путём прикрепления лиганда к месту присоединения. После этого, димер рецептор/ДГТ связывается с чувствительными к андрогенам участками ДНК. Таким образом ДГТ, непосредственно или непрямым путём способствует пролиферации клетки в фазе апоптоза через модуляцию экспрессии гена, что берёт участие в регулировании пролиферации клетки.
У здоровых лиц равновесие между пролиферацией и апоптозом клеток предстательной железы поддерживает складне взаимоотношения между факторами роста и факторами, которое препятствует росту. Специфические ингибиторы фермента альфа-редуктазы II типа способны снизить уровень ДГТ в предстательной железе и уменьшить размеры гипертрофированной предстательной железы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. финастерид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме приблизительно 37 нг/мл через две часа после приема препарата. Нет достоверной разницы между временем полувыведения и часом достижения максимальной концентрации в период или после введения повторных доз препарата. После седьмого дня приема нет кумуляции финастерида, что означает, что стойкая концентрация (steady state) устанавливается после четвертой дозы препарата. Приём еды не влияет на всасывание или на концентрацию финастерида в плазме. Биологическая доступность финастерида составляет 80 %.
Распределение. 90 % финастерида, которое находится в плазме крови, связывается с белками плазмы крови. Это значение не зависит от пониженной почечной функции. Финастерид можно выявить в ликворе и в эякуляте. Объем распределения финастерида, введенного путём вливания в дозе 5 мг, в течение одной часа составляет 76 ±14 л.
Метаболизм. финастерид экстенсивно метаболизируется в печени путём окислительного биотрансформации. С пяти метаболитов два является активными с эффективностью менее чем 20 % по отношению к финастериду.
Элиминация. Период полувыведения в зависимости от введенной дозы составляет 4,7 – 7,1 часа, но биологическая действие финастерида проявляется в течение 4 суток после введения одной дозы. Клиренс с плазмы составляет 164 ± 55 мл в минуту. В среднем 39 % (32 – 46 %) препарата выводится с мочой в форме метаболитов, и приблизительно 57 % (51 – 64 %) введенного препарата выводится с калом. В неизменном состоянии 0,04 ± 0,02 % финастерида выводится с мочой и 0,01 % с калом. Концентрация финастерида в семенной жидкости колеблется в пределах от уровня, что не обнаруживается (это ниже 1 нг/мл), до 21 нг/мл.
Пожилые пациенты. При сравнительном тестировании фармакокинетики между виковими группами 45 – 60 лет и более 70 лет выявили, что фармакокинетика финастерида у больных, возрастом более 70 лет отклоняться от линейной модели. В старшей популяции выявили умеренное повышение концентрации финастерида в плазме крови, но это повышение клинически незначительное.
Заболевания почек. При введении финастерида в дозе по 10 мг в группах больных с клиренсом креатинина 90 мл/минут или более, а также с клиренсом креатинина 30-50 мл/минут и клиренсом креатинина 30 мл/минут или менее, выявили, что в определяющих фармакокинетических параметрах: период полувыведения, площадь под кривою „концентрация-время" и максимальная концентрация, разницы между группами не было.
Показания для использования.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью снижения размеров предстательной железы и соответственно снижение симптомов дизурии.
Способ использования и дозы.
Финастерид применяется исключительно для лечения мужчин.
Общепринятая доза – 1 таблетка Простерида (5 мг) в сутки, независимо от приема еды, как минимум в течение 6 месяцев.
При лечении больных пожилого возраста, нет необходимости в снижении дозы, хотя элиминация финастерида немного замедляется (приблизительно 8 часов).
При заболевании почек нет необходимости в снижении дозы препарата.
Побочное действие. .
Терапию финастеридом больные обыкновенно переносят хорошо. Описанные побочные явления как правило встречаются редко, как правило, слабо выраженные и исчезающие.
Наиболее часто отмечены побочные явления: импотенция, снижение либидо, снижение объема эякулята.
Возможны побочные явления: напряженность и увеличение молочных желёз, иногда признаки гиперчувствительности (отёчность губ, кожное высыпание).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.
Дети и женщины.
Передозировка.
Финастерид в дозах не более, чем 400 мг однократно и 80 мг в сутки в течение 3 месяцев не вызвал побочного действия.
Специфические методы лечение передозировки отсутствуют.
Особенности использования.
Перед началом курса терапии финастеридом необходимо исключить другие заболевания, которые могут привести к нарушению мочеиспускания (например рак предстательной железы, стриктура или стеноз мочевыводящих путей, неврологические нарушение).
Улучшение состояния больного наступает не сразу, поэтому при наличии большого остаточного объема мочи или тяжелого нарушение мочеиспускания необходимо хранить больного под строгим наблюдением, для предотвращения обструктивной уропатии.
Финастерид снижает уровень ПСА – даже при одновременной наличии рака предстательной железы – таким образом, препарат может усложнять диагностику рака предстательной железы. Поэтому перед началом и периодически в процессе терапии необходимо проводить ректальное обследование пациентов для исключения наличии рака.
В исследованиях на животных мала доза финастерида введена в период беременности, вызвала нарушение развития наружных половых органов в плодов мужского пола. Нельзя исключать возможность поражения плода мужского пола, если финастерид любым образом попадет в организм беременной женщины.
Неизвестно, которая количество финастерида всасывается в организм женщины при контакте с разломленной таблеткой, или при контакте с семенной жидкостью мужчины, который лечится. Поэтому для исключения поражения плода мужского пола беременным или женщинам, у которых имеется возможность забеременеть, необходимо избегать контакта с поврежденной таблеткой и с эякулятом мужчины, который лечится финастеридом. Поскольку неизвестно, как долго может находится финастерид в эякуляте после завершения терапии, вышеуказанные предостережения необходимо выполнять еще два месяца после завершения терапии.
Перед началом и каждые шесть месяцев в процессе терапии целесообразно проводить лабораторные обследования: контроль функции печени и почек, картины крови и осадка мочи.
Женщинам препарат давать нельзя.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами.
Финастерид не влияет на способность управлять автомобилем, а также выполнять работы, связанные с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Простерида совместно с следующими препаратами (или группами лекарств) клинически значимых взаимодействий не наблюдалось: варфарин, ингибиторы блокатора ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы альфа-адренорецепторов, теофиллин, ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен, бета-блокаторы, диуретики, нитраты, антагонисты кальциевых каналов, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, бензодиазепины, хинолоны, антагонисты H 2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктаз.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 30°С в защищенном от света месте.
Препарат сохранять в недоступном для детей месте!
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
