Пиоглар. Pioglar
Пиоглар. Pioglar.
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pioglitazone;
[(+)-5-[[4-[2-(5-этил-2-пиридинил) этокси]фенил]метил]-2,4-]тиазолидиндион гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики:
таблетки 15 мг: белые или почти белые круглые, обоевыпуклые таблетки с маркировкой “15” на одной стороне;
таблетки 30 мг: белые или почти белые круглые, обоевыпуклые таблетки с маркировкой “30” на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит пиоглитазона гидрохлорида, эквивалентно пиоглитазона 15 мг или 30 мг;
другие составляющие: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, кальциевая соль карбоксиметилцеллюлозы, магния стеарат;
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Пиоглитазон. Код АТС А10В G03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пиоглитазон является гипогликемическим средством, который применяется для лечения сахарного диабета типа II. Принадлежит к классу тиазолидиндионов. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, которые активируются пероксисомным пролифератором (гамма-PPAR). Активация рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию генов, чуствительных к инсулину и участвуют в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Снижается инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, вследствие этого увеличиваются потери глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимом сахарном диабете (типу II) снижение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина А1С (гликолизованный гемоглобин, HbА1С ). У больных с нарушением липидного обмена на фоне использования пиоглитазона уменьшается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не изменяется.
Фармакокинетика. После перорального приема пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, Сmax в плазме достигается через 2 часа. Приём еды тормозит всасывание (Сmax регистрируется через 3 - 4 час), но степень всасывания не изменяется. Связь с белками плазмы, в основном за счет альбумина, составляет 99%. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые частично превращаются на конъюгаты глюкуроновой или сернистой кислоты. Период полувыведения для неизменного пиоглитазона составляет 3 - 7 час, общего пиоглитазона (пиоглитазон и метаболита) – 16 - 24 час. Клиренс пиоглитазона составляет 5 - 7 л/час. После перорального приема большая часть пиоглитазона выводится с жёлчью в неизмененныей форме и в виде метаболитов экскретируется из организма с калом и мочой.
Показания к применению. Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II). Пиоглар может применяться как монотерапия или в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином.
Способ использования и дозы. Пиоглар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки независимо от приема еды. Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза пиоглитазона составляет 15 мг, при необходимости доза может быть повышена – 15 - 30 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 45 мг, при комбинированной терапии – 30 мг/сут. При комбинированной терапии с инсулином начальная доза пиоглитазона составляет 15 - 30 мг в сутки, доза инсулина или остается такой же, или снижается на 10 - 25%.
Побочное действие. Пиоглар переноситься хорошо. Возможны гипогликемия, анемия, снижение гемоглобина и гемотакрита, снижение уровня билирубина, повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферази), КФК (креатининфосфотазы), головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубной эмали, фарингит.
Противопоказания. Пиоглитазон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому ингредиенту препарата, при диабетическом кетоацидозе. Пиоглитазон противопоказан в период беременности и женщинам в период лактации.
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов (гипогликемия).
Лечение: симптоматическая терапия.
Особенности использования. Пиоглитазон необходимо с осторожностью назначать пациентам с отеками. Не следует назначать пиоглитазон пациентам при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе и при повышении уровня АЛТ более как в 2,5 раза выше верхней границы нормы. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пиоглитазоном пациентам с патологией печени необходимо регулярно контролировать уровни печеночных ферментов. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обуславливает необходимость снижения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. У пациенток с инсулинорезистентностью и аподуляторным циклом в передменопазуальный период лечения может повлечь овуляцию, что может привести к нежелательной беременности, поэтому необходима контрацепция.
На фоне почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. Развитие анемии, снижение гемоглобина и снижение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически весомыми гематологическими эффектами.
Использование пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Влияние на способность вождения транспортными средствами и работы с небезопасными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют гипогликемию. При одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции. Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
