Перинас
Перинас (Perinace)
международное и химическое название: Perindopril; 1-Этиловый эфир 1-[N-[1-карбоксибутил] аланил ] гексагидро-2-индолинкарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, обоевыпуклые, без оболочки, с насечкой на одной стороне;
Состав. периндоприл; 1 таблетка содержит периндоприла эрбумина эквивалентно периндоприла 4 мг;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивные средства. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код АТС С09А А04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Периндоприл-аланинсодержащий ингибитор АПФ. После превращения в активный метаболит периндоприлат препятствует ферментативному превращению ангиотензина І в ангиотензин ІІ, а также трансформации вазодилататора брадикинина в неактивный гептапептид. В организме Периндоприл производит выраженное антигипертензивное действие, вызывает расширение периферических сосудов и уменьшает общий периферическое противодействие, возобновляет эластичность артериальной стенки крупных и мелких сосудов. При систематическом приёме способствует регрессии гипертрофии левого желудочка. При сердечной недостаточности уменьшает гипертрофию миокарда, препятствует развитию дистрофических изменений, нормализует давление, наполнения правого и левого желудочков, прямо увеличивает сердечный выброс. Наблюдается умеренное замедление количества сердечных сокращений. При артериальной гипертензии действие Перинаса продолжается 24 часа. Максимальная гипотензивное действие наблюдается через 4 - 6 часов после одного приема. Стабилизация артериального давления проистекает в течение 1 месяца и сохраняется длительное время. Приостановка лечения не сопровождается повышением артериального давления ("синдром отмены"). Долговременное лечение Периндоприлом не нарушает функции почек, но возможно повышение уровня калия в крови.
Фармакокинетика. При приёме внутрь Периндоприл быстро абсорбируется; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Биодоступность составляет 65 – 70 %. Приблизительно 20 % Периндоприла в организме трансформируется в активный метаболит – периндоприлат, максимальная концентрация которого в плазме крови наблюдается через 3 – 4 часа после приема. Прием еды уменьшает биодоступность Периндоприла и скорость трансформации его в периндоприлат. Объем распределения свободной периндоприлата равна приблизительно 0,2 л/кг. С белками плазмы крови связывается менее 30 %. Кроме периндоприлата, в организме образуется еще 5 неактивных метаболитов Периндоприла. Периндоприл экскретируется с мочой, период полувыведения его свободной фракции равна 3 – 5 часов. "Эффективный" период его полувыведение составляет приблизительно 25 часов. При курсовом лечении не кумулирует в организме; одинаковое состояние достигается через 4 дня от начала терапии. Элиминация Периндоприла замедлена у лиц пожилого возраста, при сердечной и почечной недостаточности.
Показания для использования. Артериальная гипертензия (АГ), хроническая сердечная недостаточность.
Способ использования и дозы. При лечении артериальной гипертензии взрослым назначают внутрь 4 мг для 1-го приема (утром); при необходимости доза может быть увеличена через 1 месяц лечения до 8 мг однократно. У больных возрастом более 70 лет в начале лечения назначают 2 мг/сутки утром с предварительною оценкой функционального состояния почек. При необходимости через 1 месяц от начала лечения доза может быть увеличена до 4 мг/сутки.
При сердечной недостаточности у взрослых начальная доза составляет 2 мг/сутки, однако при тяжёлом состоянии больного лечения можно начинать еще меньшими дозами. Поддерживающая доза составляет 2 – 4 мг/сутки за одно приема.
За 3 дня до начала приема Перинаса следует отменить диуретики (в дальнейшем их приема можно возобновить). Лечение больных артериальной гипертензией, что получали раньше диуретики, следует начинать с назначения Перинаса в суточной дозе 2 мг. При применении диуретиков у больных на сердечную недостаточность их дозу по возможности уменьшают перед началом приема Перинаса. У пациентов группы риска (выраженная сердечная недостаточность, пожилой возраст, нарушение функции почек, артериальная гипотензия) лечения начинают под медицинским контролем с начальной дозы 1 мг/сутки.
Больным почечной недостаточностью дозу Перинаса определяют индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности и значение клиренса креатинина. При значении клиренса креатинина 30 – 60 мл/минуту Перинаса назначают в суточной дозе 2 мг; при значении
15 -30 мл/минуту назначают по 2 мг через день; при значении клиренса креатинина менее 15 мл/минуту назначают в дозе 2 мг в день диализа.
Побочное действие. Сухой кашель, возможна головная боль, нарушение настроения и сна, астения, диспепсические явления, нарушение ощущение вкуса, головокружение, судороги, высыпание на коже, нарушение сексуальной функции, ощущение сухости во рту, снижение уровня гемоглобина, умеренная гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Возможно развитие ангионевротического отеке. В большинстве случаев отмеченные симптомы оборотные и наблюдаются на начала лечения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Перинасу, ангионевротический отек, что связанный с приемом ингибиторов АПФ в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст. Явный аортальный, митральный стенозе. С осторожностью назначают препарат больным с одной почкой, при двухстороннем стенозе почечных артерий.
Передозировка. Проявляется в виде артериальной гипотензии. Больного следует положить в горизонтальное положение с несколько поднятыми ногами и провести коррекцию ОЦК (объема циркулирующей крови) введением в вену 0,9 % раствора натрия хлорида, сосудосуживающих препаратов. Перинас удаляется в период диализа.
Особенности использования. Существует риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Риск увеличивается при серьезных нарушениях водно-электролитного состояния (дегидратация, гипонатриемия), стенозе почечных артерий. Следует определить уровень креатинина в плазме крови до лечения и периодически в период лечения Перинасом. Возможно развитие анафилактических реакций у больных, которые принимают Перинас в период проведение гемодиализа с применением мембран высокой проницаемости (полиакрилонитрил); следует избегать такого сочетания. Перинас выводится из организма в период диализа (70 мл/минут.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигипертензивное действие Перинаса усиливается при одновременном применении с диуретиками. Не следует назначать Перинас одновременно с солями калия или калийсберегающими диуретиками в связи с повышением риска развития гиперкалиемий, особенно при почечной недостаточности. Антигипертензивные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты потенцируют гипотензивное действие Перинаса и повышают риск развития ортостатический гипотензии. Перинас можно назначать одновременно с дигоксином. Использование средств для наркоза, которые снижают артериальное давление, может потенцировать гипотензивное действие Перинаса и способствовать развития выраженной артериальной гипотензии. Использование Перинаса и солей лития снижает выведение лития из организма (необходимый контроль концентрации лития в плазме). При одновременном применении Перинаса и средств, которые снижают уровень сахара в крови, – производных сульфонил-мочевины или инсулина повышается эффективность противодиабетических средств (за счет увеличение толерантности до глюкозы). При одновременном применении с миорелаксантами или средствами для анестезии возможно увеличение гипотензивного эффекта. Использование вместе с нестероидными противовоспалительными средствами уменьшает антигипертензивное действие. Ингибиторы АПФ и нестероидные противовоспалительные средства вызывают аддитивное действие относительно содержимого калия в плазме крови, при этом также возможно снижение функции почек. Эти эффекты оборотные и как правило наблюдаются у больных с нарушением функции почек. При применении Перинаса с симпатомиметиками возможно снижение гипотензивного действия.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
