Перилиум. Perilium
Перилиум. Perilium.
международное и химическое названия: domperidone: 5-хлоро-1-(1(3-(2-оксо-1-бэнзимидазолинил) пропил)-4-пиперидинил)-2-бэнзимидазолинон;
Основные физико-химические характеристики: от белого до почти белого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки без оболочки, с надписью GENOM с одного бока и Р/10 – с другого;
Состав
1 таблетка содержит домперидона малеата эквивалентно домперидона 10 мг;
другие составляющие: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпиролидон К-30), натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Домперидон. Код АТС А03F А03.
Действие лекарства. Препарат является антагонистом рецепторов дофамина.
Фармакодинамика. Домперидон имеет противорвотное действие. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Противорвотное действие обусловлено совокупностью периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, которая находится за границами гематоэнцефалического барьера.
Домперидон повышает тонус нижнего отдела пищевода, улучшает антродуоденальное движение, пролонгирует перистальтические сокращения антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки и ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса. Повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. После использования внутри активный ингридиент препарата – домперидон – быстро всасывается. Максимальный уровень в плазме крови достигает через 30 – 60 минут. Интенсивный метаболизм препарата проистекает в стенке кишечника и печени. Домперидон имеет низкую биодоступность (около 15 %). Максимальная концентрация в плазме достигается за 1 час. Пониженная кислотность содержимого желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Широко распределяется по разным тканям организма, в тканях мозга его концентрация не значительна. Связывание белками плазмы составляет 91 – 93 %. Выводиться с калом (66 %) и мочой (33 %). В неизменном виде выводится соответственно 10 % с калом и 1 % с мочой. Период полувыведения составляет 7 – 9 часов, при выраженной почечной недостаточности он увеличивается (до 20,8 час).
Показания для использования. Тошнота, рвота, комплекс диспептических симптомов, что обусловлены замедлением опорожнения желудка, гастро-эзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнение желудка, вздутие и боль в эпигастральной области, отрыжка, метеоризм, изжога); тошнота и рвота функционального или органического генеза (в том числе при инфекциях, нарушениях диеты, лечебной или лучевой терапии); тошнота и рвота, которые вызваны антагонистами допамина (леводопа и бромокриптин).
Способ использования и дозы. Перилиум назначают за 15 – 20 минут до еды. При хронической диспепсии взрослым назначают 10 мг (1 таблетка) три раза в сутки и при необходимости перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают. При длительном использовании больным с почечной недостаточностью Перилиум принимать 1 – 2 раза в сутки в зависимости от степени тяжести нарушений функции почек. Детям возрастом от 3 лет назначают по 2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в сутки и перед сном.
При остром и подостром состоянии дозу повысить в 2 раза. Продолжительность первичного лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние больного и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.
Побочное действие. Побочное действие наблюдается в отдельных случаях. Оно может быть в виде спазмов кишечника, экстрапирамидных нарушений нервной системы (очень редко). Изредка бывают аллергические реакции – высыпания, крапивница. Среди остальных побочных проявлений – повышение уровня пролактина в крови. Очень редко наблюдаются галакторея, гинекомастии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечнике, перфорация язвы, пролактинсекреторная опухоль гипофиза (пролактинома). Не следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. Препарат назначают беременным женщинам только в случае, когда прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам в период кормления грудью необходимо решить вопрос про приостановку кормления грудью. Детский возраст до 3 лет включительно.
Передозировка. Симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентирование, экстрапирамидные нарушения. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, использования активированного угля. Необходимо наблюдение врача. Антихолинергические препараты и препараты, которые применяются для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут выявиться эффективными для контроля за экстрапирамидными реакциями.
Особенности использования. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени. При употреблении Перилиума в терапевтических дозах не нарушается скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты (атропина сульфат) могут нейтрализовать действие Перилиума. Антацидные и антисекреторные препараты (маалокс) в случае одновременного использования снижают его биодоступность. Основной путь метаболических преобразований домперидона опосредствует с помощью цитохрома Р450. При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (азитромицином, миконазолом) повышается уровень домперидона в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Похожие статьи
