Пентоксифиллин-здоровье
Пентоксифиллин-здоровье (Pentoxyfilline-zdorovye)
Общая характеристика:
международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)- 3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит пентоксифиллина –100 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный или кукурузный, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Код АТС СО4А D03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин-здоровье - антиагрегаторный, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротекторный, сосудорасширяющий препарат. Производное метилксантина.
Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы, который приводит к повышение уровня цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в остальных тканях и органах. Снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, подавляет тромбообразования, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства.
Проявляет слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, немного уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие и обладает позитивным инотропным эффектом, улучшая снабжение тканей кислородом (наибольшей мерой – в конечностях и центральной нервной системе, меньшей мерой – в почках). Проявляет умеренный антиангинальный эффект, обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды лёгких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками крови – ограничен. Связываясь с мембранами эритроцитов, поддается в них биотрансформации. Потом интенсивно биотрансформируется в печени при "первом прохождении", образуя два основных метаболита. Максимальная концентрация в крови пентоксифиллина и его основных метаболитов достигается в течение 1 час, причём концентрация метаболитов превышает концентрацию начального объединение в 5–8 раз. Период полувыведения – 0,5–1,5 час. Экскретируется преимущественно почками (90–94%), а также через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена; с нарушениями функции печени – продолжен период полувыведения пентоксифиллина и повышена его биодоступность.
Показания к применению. - Нарушения периферического кровообращения, обусловлены облитерующим атеросклерозом, сахарным диабетом, эндартериитом; нарушение трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения).
- Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постинсультные состояния, церебральный атеросклероз, дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция, диабетическая нейропатия.
- Ишемическая болезнь сердца, объединенная с микроангиопатией атеросклеротического или диабетического происхождения; состояния после перенесенного инфаркта миокарда.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные смены на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
- Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма.
- Импотенция сосудистого генеза.
Способ использования и дозы. Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая водой. Режим дозировки устанавливается индивидуально.
Для взрослых начальная доза составляет 200–400 мг (2–4 таблетки) 3 раза в сутки. При достижении эффекта (обыкновенно через 1–2 недели) переходят на прием поддерживающей дозы – 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения – 2–3 недели и более.
Максимальная суточная доза – 1200 мг (12 таблеток).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/минут) дозу снижают на 30–50%; максимальная суточная доза – 800 мг (8 таблеток).
У пациентов с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально.
Для подростков старше 12 лет начальная доза составляет 100–200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки; через 1–2 недели дозу снижают в 2 раза.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: возможно – ощущение давления и переполнение в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы), внутреннепеченочный холестаз, атония кишечника, обострение холециститу. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко –припадки стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны системы крови: возможно – лейкопения, панцитопения; очень редко – тромбоцитопения; у пациентов с повышенной склонностью до кровоточивости – кровотечения (с сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Со стороны центральной нервной системы: возможно – головокружение, головная боль, возбуждения, нарушение сна; очень редко – асептический менингит. Аллергические реакции: возможно – зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко – тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазму, шока. Другие: першение в горле, ларингит, грипоподобный синдром, заложенность носа.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллину или остальных производных метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза и мозг, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, массивное кровотечение, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, пониженные артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, сонливость, ажитация, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Хворому следует придать горизонтальное положение с поднятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно–важных функций и общие меры, направленные на их поддержку, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.
Особенности использования. С осторожностью назначают препарат при лабильности артериального давления, склонности до артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозы, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и /или почечной недостаточности, склонности до кровоточивости, в пожилом возрасте.
При артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга, лечения следует начинать с небольших доз, повышение дозы следует проводить постепенно.
При одновременном применении с гипогликемическими или антигипертензивными препаратами дозу пентоксифиллина следует снизить.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на возможность управление транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспортом и выполнение потенциально небезопасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, через возможность возникновения головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает эффекты непрямых коагулянтов, гипотензивных средств. Потенцирует действие гипогликемических препаратов (инсулина и пероральных средств). Одновременный прием с теофиллином может привести к увеличению уровня последнего в крови и усиление его побочных эффектов, с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, другими периферическими вазодилататорами – к усилению гипотензивного действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.