Пентоксифарм
Пентоксифарм (Pentoxipharm)
международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-/5-оксогексил/-3,7-дигидро-1H-пурин-2,6-дион;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые кишечнорастворимые таблетки розового цвета без запаха;
Состав одна кишечнорастворимая таблетка содержит 100 мг пентоксифиллина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, коповидон, крахмал пшеничный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, тальк, метакриловая кислота/метилметакрилат, макроголь, титана двуокись, дибутилфталат, краситель Eurolake E 124.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.
Действие лекарства. Пентоксифиллин - трехзамещенная ксантиновая производная. Он улучшает кровоток на микроциркуляторном уровни, в основном, за счет улучшение реологических свойств крови. Подавляет агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает вязкость крови и уровень фибриногена. Подавляет активизацию лейкоцитов и их участие в процессе воспаление. Ингибирует также фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ в эритроцитах и миоцитах сосудистой стенки, снижает уровень внутриклеточного кальция. Обладает сосудорасширяющее действие, связанную с умеренным пониженным сопротивления периферических сосудов и умеренным увеличением ударного и минутного объема сердца.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием препарата с едой замедляет, но не снижает уровень его всасывание. Максимальные концентрации в плазме неметаболизованой действующего вещества достигаются через час, а метаболитов – через 1,5 часа. Связывается с мембраною эритроцитов. Пентоксифиллин и его метаболиты попадают в грудное молоко.
Интенсивно метаболизируется при первом прохождении. В результате метаболизма в первую очередь в эритроцитах, а потом и в печени образуется значительна количество метаболитов. Основные метаболита пентоксифиллина - метаболит I (1-[5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) и метаболит V (1-[3-carboxyhexyl]-3,-7-dimethylxanthine).
Выводится в основном через почки в форме метаболитов, менее 4% принятой дозы выводится с калом. Все количество действующего вещества выводится до 24-ой часа.
Существует тенденция к увеличению AUC и снижение степени выделение у лиц с нарушением функции печени и почек, а также у пациентов возрастом 60 - 68 лет.
Показания для использования.
- Нарушения периферического кровообращения – перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, трофические язвы голени;
- Нарушения мозгового кровообращения – атеросклероз мозговых сосудов, переходные ишемические поражения мозга, сосудистая деменция;
- Нарушения кровообращения в сетчатке;
- Вестибулярные и слуховые нарушение сосудистого характера.
Способ использования и дозы. Суточную дозу и длительность курса лечения определяют в зависимости от вида заболевания и тяжести клинической симптоматики.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг /при острых состояниях/, разделенные на три равномерных приема /4 таблетки 3 раза в сутки/. Поддерживающая доза – 800 мг в сутки.
Рекомендованная длительность курса лечения – не менее 8 недель.
Таблетки принимают не разжевывая во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта - сухость во рту и жажда, тяжесть в области живота, тошнота, рвота, метеоризм, понос.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – приливы крови и покраснение в области лица и шеи, пальпитации, нарушение ритма, гипотензия, вплоть до ортостатического коллапса, приступ стенокардии.
Со стороны центральной нервной системы – головная боль и головокружение, ощущение беспокойства, нарушение сна, повышенная возбудимость, тремор, затуманивание сознания, бессонница, скотомы, нарушение зрения (красный фон).
Нарушения иммунной системы – зуд, эритема, крапивница, высыпания на коже, очень редко – анафилактический шок.
Другие – конъюнктивит, отек слизистой оболочки носа, гепатит, тромбоцитопения, лейкопения, носовое кровотечение, кожные кровоизлияния и кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте, причём их появление возможна при одновременном приёме антитромботических средств (антикоагулянтов и антиагрегантов).
Противопоказания. Гиперчувствительность к действующему или вспомогательных веществ; тяжкий коронарный и церебральный атеросклероз; артериальная гипотония; недавно перенесенный инфаркт миокарду; массовые кровоизлияния, кровоизлияния в мозг; период беременности и кормления грудью.
Через недостаточный клинический опыт использования препарата детьми, не рекомендуется его прием в детском возрасте.
Передозировка. Клиническая картина – покраснение лица, гипотоензия, судороги, сонливость вплоть до потери сознания или возбуждения, повышение температуры тела, нарушение сердечного ритма.
Лечение – промывание желудка, прием активированного угля, симптоматические средства для снятия судорог и повышение артериального давления, дыхательные аналептики.
Специфический антидот не известен.
Особенности использования. Пентоксифарм применяют с осторожностью в таких случаях:
- у больных с гипотензией и нарушениями сердечного ритма;
- у больных с тяжелой формой ИБС и с выраженными обструктивными нарушениями сосудов мозга лечения следует начинать с невысоких доз и их повышение должно быть постепенным;
- при необходимости одновременного лечения антикоагулянтами и антиагрегантами;
- у больных старше 65-пожилого возраста через замедление выведение и существующий в результате этого риск возникновения токсических эффектов;
- у больных с нарушением функции почек через снижение выведение и усиление токсичности;
- через то, что в состав таблеток входит лактоза, хотя и в минимальной количества, препарат следует с осторожностью применять больным с лактозной недостаточностью или с глюкозо-галактозним синдромом.
Несмотря на отсутствие данных про эмбриотоксическое и тератогенное действие пентоксифиллина, применение препарата Пентоксифарм в период беременности противопоказано через существующий риск кровоизлияния и гипотензии, которые связанные с основными фармакологическими свойствами препарата.
Во избежание риска возникновения побочных реакций в грудных детей при применении лекарственного средства женщинами, которые кормят грудью, не рекомендуется применять препарат в этот период.
Имеющийся на данный момент клинический опыт использования лекарственного средства не дает оснований считать, что препарат негативно влияет на активность внимания или рефлексы и поэтому его использования не противопоказано водителям автотранспортных средств и лиц, которые работают с техникою.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
- При одновременном применении с антитромботическими средствами (антикоагулянтами, антиагрегантами) повышается риск возникновения кровотечения.
- Одновременное использование с антигипертензивными средствами может привести до выраженной гипотензии.
- Одновременный прием с теофиллином может повлечь повышение плазмовых концентраций теофиллина и проявление его токсических эффектов.
- При одновременном применении пентоксифиллина и противодиабетических средств и инсулина может усилиться их гипогликемический эффект.
- Одновременный прием еды с лекарственным препаратом замедляет, но не уменьшает уровень его всасывание.
- Никотин уменьшает эффекты пентоксифиллина на гладкую мускулатуру сосудов в результате четкого сосудосужающего действия.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
