Пентилин
Пентилин (Pentilin)
Международное название: пентоксифиллин;
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный раствор, практически без видимых примесей;
Состав. 5 мл раствора (1 ампула) включает 100 мг пентоксифиллина;
другие составляющие: динатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС C04AD03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови благодаря снижению вязкости крови, снижение агрегации тромбоцитов и одновременного повышение эластичности эритроцитов. Все это улучшает микроциркуляцию и оксигенацию тканей. Механизм, благодаря которому пентоксифиллин влияет на улучшение реологических свойств крови, включает увеличение концентрации АТФ, цАМФ и остальных циклических нуклеотидов в эритроцитах. Кроме этого, путём торможения активности фосфодиэстеразы, что приводит к увеличению концентрации цАМФ, и синтеза тромбоксану пентоксифиллин тормозит спонтанную и стимулированную агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo, а также конкурентно стимулирует синтез простациклинов (простагландин I2).
Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальный уровень в сыворотке крови достигается в течение 5 мин. Пентоксифиллин быстро метаболизируется. Метаболический разложение пэтоксифиллина проистекает, главным образом, в печени и меньшей мерой - в эритроцитах. В процессе редукции (за помощью a-кеторедуктазы) он распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путём окисления - на несколько остальных метаболитов, среди которых важно значение имеет фармакологически активный метаболит 5.
Выводится пентоксифиллин с мочой. Период полувыведение пентоксифиллина составляет почти 1.8 час, а метаболитов - 1 - 1.6 час.
Показания к применению. Острые нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт, острые нарушение периферического артериального кровообращения (макро- и микроциркуляции) вследствие атеросклероза, сахарного диабета и вазоспазма (перемежающаяся хромота, диабетическая микро- и макроангиопатия, синдром Рейно).
Способ использования и дозы. Дозировка зависит от тяжести заболевания. Дозировка и длительность лечения определяется индивидуально.
Для выяснения индивидуальной чувствительности к пентоксифиллину назначается внутривенное введение 50 мг пентоксифиллина, раствореного в 10 мл физиологического раствора (0.9% раствор NaCl). Внутреннеартериальне введения пентоксифиллина рекомендуется только пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями в конечностях, когда другие терапевтические средства обнаружились неэффективными.
Инъекции: 1 ампула Пентилина (100 мг) в сутки путём медленного (более 5 минут) внутривенного или внутреннеартериального введения, при этом пациенты должны лежать.
Инфузии:
Внутреннеартериальная инфузия
Рекомендованная доза составляет от 100 до 400 мг пентоксифиллина, разведенного в 100 мл физиологического раствора. Начальная доза составляет 100 мг пентоксифиллина в 100 мл физиологического раствора. Скорость введения - 10-30 мин. Суточная доза не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
Внутривенная инфузия
Начальная доза составляет 100 мг пентоксифиллина в 250 мг физиологического раствора. Эта доза медленно вводится внутривенно в течение 90-180 мин. Доза повышается ежедневно на 50-400 мг или до максимальной суточной дозы 800-1200 мг. Внутривенное введения препарата можно комбинировать с пероральным приёмом при условии, что общая суточная доза не превышает максимальную суточную дозу.
В сложных клинических случаях заболевания, в случае критичной ишемии, сильного боли в грудях, гангрены или появления язв может применяться 24-часовое непрерывное введения препарата 0,6 мг/кг/час. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина. Рекомендуется введения от 1 до 1,5 л раствора для вливания, который включает максимальную суточную дозу препарата в течение 24 час.
При улучшении клинических симптомов парентеральное лечения следует прекратить и продолжить лечение таблетками Пентилд.
Доза при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина ниже 10 мл/минут (0,16 мл/с) рекомендуется вводить 50 - 70 % от обыкновенной дозы.
Побочное действие. Большинство побочных эффектов зависят от дозы и их можно свести к минимуму или полностью избежать при уменьшении дозы.
Могут возникнуть следующие побочные эффекты: приливы крови к лицу, головная боль, головокружение, бессонница, тремор, незначительный загрудинная боль, усиленное сердцебиение.
Возможна также появление реакций повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, высыпание, ангионевротический отек).
Очень редко случаются тромбоцитопения, лейкопения, гипотензия, возбуждения, тошнота, рвота, диарея, холестаз, увеличение активности печеночных ферментов, гипогликемия, увеличение протромбинового времени, кровотечение в сетчатке.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и какого угодно ингредиента этого препарата, повышенная чувствительность к подобных препаратов и /или соединений из группы производных ксантина, например, к теофиллину, кофеина, теофиллинату холина, аминофилину или теобромину.
Пентилин не рекомендуется вводить при остром инфаркте миокарда, профузного кровотечения, кровотечения в сетчатку, а также при патологических состояниях, сопровождающиеся большим риском кровотечения, геморрагический инсульт.
Противопоказаниям для внутреннеартериального введения является тяжкий коронарный или церебральный атеросклероз с гипертензией и тяжёлая аритмия.
Беременность, кормление грудью.
Передозировка. Вследствие передозировки могут возникнуть такие реакции: приливы крови к лицу, гипотензия, сонливость, потеря сознания, рвота, увеличение температуры тела, беспокойство и судороги.
Лечение: необходимо мгновенно прекратить введения препарата, провести симптоматическое лечение, при необходимости: поддержка или корректирование артериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог.
Особенности использования.
Через возможность появления гипотензии Пентилин следует применять с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью. Осторожность также необходима при лечении больных на диабет, потому что крупные внутривенные дозы пентоксифиллина могут потенцировать действие инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Осторожность необходима и при лечении пациентов с выраженной почечной или печеночной недостаточностью.
Для пациентов с низким или нестабильным артериальным давлением рекомендуется снизить дозу через возможность развитие гипотензии или стенокардии.
Пентоксифиллин не следует вводить в пораженный атеросклерозом артерию.
У пациентов с другими заболеваниями и состояниями, которые сопровождаются риском кровотечения (состояние после операции, язва желудка и двенадцатиперстной кишки), необходимо контролировать протромбиновое время, гематокрит и концентрацию гемоглобина.
Опыта применения препарата детям младше 18 лет нет.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Следует быть осторожным при вождении автомобилем или при использовании остальных технических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних. Это требует корректирование доз гипотензивных препаратов.
Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, что уменьшают коагуляцию крови (варфарин, ацетилсалициловая кислота), повышает возможность кровотечения, таким образом, следует чаще контролировать протромбиновый час.
Крупные внутривенные дозы пентоксифиллина могут потенцировать действие инсулина или пероральных гипогликемических средств, поэтому необходимо соответствующим образом изменять дозу инсулина.
При одновременном введении циметидина проистекает значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно менее воздействуют на метаболизм пентоксифиллина.
Одновременное введения пентоксифиллина и теофиллина может привести до увеличение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости снижать его дозу.
Параллельное введения пентоксифиллина и кеторолака может привести до увеличение протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при совместном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное введения пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести до увеличение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется в 2 раза уменьшить дозу пентоксифиллина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в защищенном от детей месте.
Срок годности - 5 лет. Лекарства не следует использовать после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
Похожие статьи
