Пентаса суппозитории
Пентаса суппозитории (Pentasa suppositories)
международное и химическое название: mesalazine; 5-аминосалициловая кислота;
Основные физико-химические характеристики: суппозитории овальной формы, бело-бежевого цвета с вкраплениями разной интенсивности;
Состав. 1 суппозиторий включает 1 г месалазина;
другие составляющие: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска лекарства. Суппозитории ректальные.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТС A07E C02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Месалазин как активный компонент сульфасалазина имеет противовоспалительное действие за счет ингибиции активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммунноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Обладает антибактериальное действие относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Терапевтические свойства месалазина при ректальном применении обусловлены большей мерой его местным действием на воспалены участки толстой кишки, чем системной действием.
Фармакокинетика. Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.
Приблизительно 30-50% дозы абсорбируется, главным образом в прямой кишке.
Месалазин подлежит ацетитилируванию как пресистемно в слизистой оболочке прямой кишки, так и системно в печени и образовывает N-ацетил-5-аминосалицилову кислоту.
Всасывание: при ректальном применении препарат всасывается медленно, однако его интенсивность зависит от дозы, применяемое. Всасывание, что отмечалось по возобновленному составу мочи у здоровых добровольцев, которые в стационарной фазе получали 2 г (1г ×2) препарата на сутки, составляет приблизительно 10%.
Росповсюдження: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляет приблизительно 50%, а ацетил-месалазина – около 80%.
Выведение: месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. У мочи присутствует в основном ацетил-месалазин.
Нарушения функции печени и почек.
У пациентов с пониженной функцией печени и почек недостаточная скорость выведение препарата может повысить риск нефротоксического действия.
Показания к применению. Язвенные болезни дистального отдела толстого кишечника (язвенный проктит).
Способ использования и дозы. Взрослые: по 1 суппозитория 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводится в прямую кишку до исчезновения сопротивления мышечного жома.
Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.
Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой.
Максимальная суточная доза составляет 3–4 г.
Для детей старше 2 лет средняя суточная доза составляет 1,5 г. Режим дозировки назначается индивидуально из расчета: при обостренных 40–60 мг/кг массы тела в сутки; для поддерживающей терапии 20–30 мг/кг массы тела в сутки.
Средняя длительность лечения составляет 8–12 недель. Критерием эффективности лечения является достижения клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости в течение несколько лет), или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.
Побочное действие. Система пищеварение: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, стоматиты, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, панкреатит.
Сердечно-сосудистая система: усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудинною, одышка, перикардит, миокардит.
Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.
Мочевыводящая система: протеинария, гематурия, олигоурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Органы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный до красной волчанки, олигоспермия, алопеция, снижение продукции слезной жидкости.
Противопоказания. Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые заболевания печени и/или почечная недостаточность, болезни системы крови. Детям до 2 лет.
Передозировка. Опыту изучения передозировка для человека нет. Лечение передозировки для человека: симптоматическое лечение в стационаре. Тщательный контроль функции почек.
Особенности использования. Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) может назначаться в большинстве пациентов, которые имеют аллергические реакции до сульфасалазина однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.
Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно следить за функцией почек, например, определяя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушения нормальной функции почек у пациента в период лечения может быть вызванное нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардиту или перикардиту, или в случае смены состава крови лечения следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови – повышена кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардиту или миокардиту – лихорадка и боль за грудинною в объединении с одышкой. Пациенты, что составляют группу "медленных ацетиляторв " имеют повышенный уровень развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в жёлто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.
Очень редко сообщается про серьезные смены в составе крови. При подозрении на такие реакции лечения следует прекратить.
Беременность и лактация. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограничение информации про использования данного вещества беременными женщинами не дают возможности оценить возможное токсическое действие. Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке нижняя, чем у крови матери, в то время как метаболит, что образуется – ацетилмесалазин – появляется в молоке в таких самих или больших концентрациях. В грудных детей, матери которых применяли Пентасу, неблагоприятных эффектов не наблюдалось, однако имеющаяся информация ограничена. Во время беременности и лактации Пентаcу следует применять с осторожностью и только в этом случае, если, по мнению врача, возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пентаса не влияет на способность управлять авто и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Послабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
Похожие статьи
